مدت زمان مصرف مایع ریسپولپت در درمان. عوارض جانبی ریسپولپت

داروی ضد روان پریشی (نورولپتیک)

ماده شیمیایی فعال

ریسپریدون (ریسپریدون)

فرم انتشار، ترکیب و بسته بندی

سفید، مستطیلی، دو محدب، با خطر، با نوشته های "Ris" و "1" در یک طرف.

مواد کمکی: لاکتوز مونوهیدرات - 130 میلی گرم، نشاسته ذرت - 44 میلی گرم، هیپروملوز 2910 15 mPa × s - 2 میلی گرم، سدیم لوریل سولفات - 0.4 میلی گرم، سلولز میکروکریستال - 20 میلی گرم، استئارات منیزیم - 1 میلی گرم سیلندر دی اکسیدال، 6.

ترکیب پوسته:هیپروملوز 2910 5 mPa × s - 4 میلی گرم، پروپیلن گلیکول - 1 میلی گرم، تالک - 1.2 میلی گرم، دی اکسید تیتانیوم - 2 میلی گرم، رنگ زرد غروب آفتاب (E110) - 0.05 میلی گرم.

قرص های روکش دار زرد، مستطیلی، دو محدب، با خطر، با نوشته های "Ris" و "3" در یک طرف.

	1 برگه.
ریسپریدون	3 میلی گرم

مواد کمکی: لاکتوز مونوهیدرات - 195 میلی گرم، نشاسته ذرت - 66 میلی گرم، هیپروملوز 2910 15 میلی پاسکال × s - 3 میلی گرم، سدیم لوریل سولفات - 0.6 میلی گرم، سلولز میکروکریستالی - 30 میلی گرم، استئارات منیزیم - 1.9 میلی گرم دی اکسیدال، 0.5 میلی گرم، کوکسیدال 0 میلی گرم،

ترکیب پوسته:هیپروملوز 2910 5 mPa × s - 5.2 میلی گرم، پروپیلن گلیکول - 1.3 میلی گرم، تالک - 1.56 میلی گرم، دی اکسید تیتانیوم - 2.6 میلی گرم، رنگ زرد کینولین (E104) - 0.052 میلی گرم.

10 عدد. - تاول (2) - جعبه های مقوایی.
10 عدد. - تاول (6) - جعبه های مقوایی.

قرص های روکش دار سبز، مستطیلی، دو محدب، با خطر، با نوشته های "Ris" و "4" در یک طرف.

	1 برگه.
ریسپریدون	4 میلی گرم

مواد کمکی: لاکتوز مونوهیدرات - 260 میلی گرم، نشاسته ذرت - 88 میلی گرم، هیپروملوز 2910 15 میلی پاسکال × s - 4 میلی گرم، سدیم لوریل سولفات - 0.8 میلی گرم، سلولز میکروکریستالی - 40 میلی گرم، استئارات منیزیم - 2 میلی گرم دی اکسیدال، دی اکسیدال منیزیم، 2 میلی گرم.

ترکیب پوسته:هیپروملوز 2910 5 mPa × s - 6.8 میلی گرم، پروپیلن گلیکول - 1.7 میلی گرم، تالک - 2.04 میلی گرم، دی اکسید تیتانیوم - 3.4 میلی گرم، رنگ زرد کینولین (E104) - 0.068 میلی گرم، (E132) - 0.06 میلی گرم.

10 عدد. - تاول (2) - جعبه های مقوایی.
10 عدد. - تاول (6) - جعبه های مقوایی.

اثر فارماکولوژیک

داروی ضد روان پریشی (نورولپتیک).

ریسپریدون یک آنتاگونیست مونوآمینرژیک انتخابی با میل ترکیبی بالا برای گیرنده های سروتونین 5-HT 2 و دوپامین D 2 است. همچنین با گیرنده های هیستامین H 1 و گیرنده های α 2 آدرنرژیک به گیرنده های α 1 - آدرنرژیک و تا حدودی ضعیف تر - متصل می شود. برای گیرنده های کولینرژیک تروپیسم ندارد.

ریسپریدون علائم تولیدی اسکیزوفرنی را کاهش می دهد، باعث سرکوب کمتر فعالیت حرکتی می شود و به میزان کمتری نسبت به آنتی سایکوتیک های کلاسیک باعث کاتالپسی می شود. آنتاگونیسم مرکزی متعادل و دوپامین احتمالاً تمایل به عوارض جانبی خارج هرمی را کاهش می دهد و اثر درمانی دارو را بر علائم منفی و عاطفی اسکیزوفرنی گسترش می دهد.

فارماکوکینتیک

مکش

پس از مصرف خوراکی، ریسپریدون به طور کامل از دستگاه گوارش جذب می شود. Cmax در 1-2 ساعت حاصل می شود فراهمی زیستی مطلق ریسپریدون پس از مصرف خوراکی 70 درصد است. فراهمی زیستی نسبی پس از تجویز خوراکی ریسپریدون به شکل قرص در مقایسه با ریسپریدون به شکل محلول 94 درصد است. غذا بر جذب دارو تأثیر نمی گذارد، بنابراین Rispolept را می توان بدون توجه به مصرف غذا تجویز کرد.

توزیع

ریسپریدون به سرعت در بدن پخش می شود. V d 1-2 لیتر در کیلوگرم است. در پلاسما، ریسپریدون به آلفا 1-گلیکوپروتئین متصل می شود. ریسپریدون 90٪ به پروتئین های پلاسما متصل می شود، 9-هیدروکسی ریسپریدون 77٪ متصل می شود.

C ss ریسپریدون در بدن در اکثر بیماران در عرض 1 روز حاصل می شود. Css 9-hydroxyrisperidone در عرض 4-5 روز به دست می آید.

غلظت پلاسمایی ریسپریدون به طور مستقیم با دوز تجویز شده در محدوده دوز درمانی متناسب است.

متابولیسم

ریسپریدون با مشارکت ایزوآنزیم CYP2D6 با تشکیل 9-هیدروکسی ریسپریدون متابولیزه می شود که اثر دارویی مشابه ریسپریدون دارد. ریسپریدون و 9-هیدروکسی ریسپریدون بخش آنتی سایکوتیک فعال را تشکیل می دهند. ایزوآنزیم CYP2D6 در معرض پلی مورفیسم ژنتیکی است. در بیماران با متابولیسم شدید CYP2D6، ریسپریدون به سرعت به 9-هیدروکسی ریسپریدون تبدیل می شود، در حالی که در بیماران با متابولیسم ضعیف، این تغییر شکل بسیار کندتر است. اگرچه بیمارانی که به شدت متابولیزه می شوند، غلظت های کمتری از ریسپریدون و غلظت های بالاتر 9-هیدروکسی ریسپریدون نسبت به بیماران با متابولیسم ضعیف دارند، فارماکوکینتیک کلی ریسپریدون و 9-هیدروکسی ریسپریدون (بخش فعال آنتی سایکوتیک) پس از دوزهای تک یا چندگانه در بیماران با دوز شدید و ضعیف مشابه است. متابولیسم متابولیسم CYP2D6.

یکی دیگر از مسیرهای متابولیسم ریسپریدون N-dealkylation است. مطالعات آزمایشگاهی در میکروزوم‌های کبد انسان نشان داده است که ریسپریدون در غلظت‌های مرتبط بالینی معمولاً متابولیسم داروهایی که توسط ایزوآنزیم‌های P450 تبدیل می‌شوند، از جمله CYP1A2، CYP2A6، CYP2C8/9/10، CYP2D6، CYP2D6، CYP2E1، CYP3A5.

پرورش

یک هفته پس از شروع مصرف دارو، 70٪ از دوز از طریق ادرار، 14٪ از طریق مدفوع دفع می شود. در ادرار، ریسپریدون همراه با 9-هیدروکسی ریسپریدون 35 تا 45 درصد دوز را تشکیل می دهد. بقیه متابولیت های غیر فعال هستند.

پس از تجویز خوراکی در بیماران مبتلا به روان پریشی، ریسپریدون با T 1/2 حدود 3 ساعت از بدن دفع می شود، T 1/2 از 9-hydroxyrisperidone و کسر آنتی سایکوتیک فعال 24 ساعت است.

فارماکوکینتیک در شرایط بالینی خاص

پس از یک دوز واحد ریسپریدون در بیماران مسن، غلظت پلاسمایی بخش آنتی سایکوتیک فعال به طور متوسط 43٪ بیشتر بود، T 1/2 38٪ بیشتر دوام آورد و کلیرانس 30٪ کاهش یافت.

در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی، افزایش غلظت پلاسما و کاهش کلیرانس بخش آنتی سایکوتیک فعال به طور متوسط 60٪ مشاهده شد.

در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی، غلظت ریسپریدون در پلاسما تغییری نکرد، با این حال، میانگین غلظت کسر آزاد ریسپریدون 35٪ افزایش یافت.

فارماکوکینتیک ریسپریدون، 9-هیدروکسی ریسپریدون و بخش آنتی سایکوتیک فعال در کودکان با بیماران بزرگسال قابل مقایسه است.

نشانه ها

درمان اسکیزوفرنی در بزرگسالان و کودکان از سن 13 سالگی؛
درمان دوره های شیدایی مرتبط با اختلال دوقطبی، متوسط و شدید در بزرگسالان و کودکان از سن 10 سالگی؛
درمان کوتاه مدت (حداکثر 6 هفته) پرخاشگری مداوم در بیماران مبتلا به زوال عقل متوسط تا شدید ناشی از بیماری آلزایمر، غیرقابل استفاده از روش های اصلاحی غیر دارویی و زمانی که خطر آسیب رساندن به خود یا دیگران توسط بیمار وجود دارد. ;
درمان علامتی کوتاه مدت (تا 6 هفته) پرخاشگری مداوم در ساختار اختلال سلوک در کودکان 5 ساله مبتلا به عقب ماندگی ذهنی، که مطابق با DSM-IV تشخیص داده شده است، که در آن، به دلیل شدت پرخاشگری یا موارد دیگر رفتار مخرب، درمان دارویی لازم است. دارودرمانی باید بخشی از یک برنامه درمانی گسترده تر باشد، از جمله. فعالیت های روانشناختی و آموزشی ریسپریدون باید توسط متخصص مغز و اعصاب کودک و روانپزشکی کودک یا پزشک آشنا به درمان اختلالات سلوک در کودکان و نوجوانان تجویز شود.

موارد منع مصرف

فنیل کتونوری؛
حساسیت به ریسپریدون یا هر جزء دیگر دارو.

از جانب احتیاط:

بیماری های سیستم قلبی عروقی (نارسایی مزمن قلب، انفارکتوس میوکارد، اختلالات هدایت عضله قلب)؛
کم آبی و هیپوولمی؛
اختلالات گردش خون مغزی؛
بیماری پارکینسون؛
تشنج (از جمله سابقه)؛
نارسایی شدید کلیوی یا کبدی؛
سوء مصرف مواد مخدر یا وابستگی به مواد مخدر؛
شرایط مستعد ایجاد تاکی کاردی از نوع پیروئت (برادی کاردی، عدم تعادل الکترولیت، مصرف همزمان داروهایی که فاصله QT را طولانی می کند).
تومور مغزی، انسداد روده، موارد مصرف بیش از حد دارو حاد، سندرم ری (اثر ضد استفراغ ریسپریدون ممکن است علائم این شرایط را پنهان کند).
عوامل خطر برای ایجاد ترومبوآمبولی وریدی؛
بیماری منتشر بدن لوی؛
بیماران مسن مبتلا به دمانس عروق مغزی؛
بارداری.

دوز

دارو به صورت خوراکی مصرف می شود. خوردن تاثیری بر جذب دارو ندارد.

هنگام تجویز دارو در دوزهای کمتر از 1 میلی گرم، توصیه می شود از Rispolept، محلول خوراکی استفاده کنید.

روان‌گسیختگی

بزرگسالان Rispolept را می توان 1 یا 2 بار در روز تجویز کرد. دوز اولیه ریسپولپت 2 میلی گرم در روز است. در روز دوم، دوز باید به 4 میلی گرم در روز افزایش یابد. از این مرحله به بعد، دوز را می توان در همان سطح نگه داشت یا در صورت لزوم به صورت جداگانه تنظیم کرد. معمولا دوز مطلوب 4-6 میلی گرم در روز است. در برخی موارد، افزایش آهسته دوز و دوزهای اولیه و نگهدارنده کمتر ممکن است توجیه شود.

دوزهای بالای 10 میلی گرم در روز مؤثرتر از دوزهای پایین تر نشان داده نشده است و ممکن است علائم خارج هرمی ایجاد کند. با توجه به اینکه ایمنی دوزهای بالای 16 میلی گرم در روز مورد مطالعه قرار نگرفته است، از دوزهای بالاتر از این سطح نباید استفاده کرد.

بیماران مسندارو در دوز اولیه 0.5 میلی گرم 2 بار در روز تجویز می شود. دوز را می توان به صورت جداگانه 0.5 میلی گرم 2 بار در روز به 1-2 میلی گرم 2 بار در روز افزایش داد.

کودکان از 13 سالدوز اولیه توصیه شده 0.5 میلی گرم در هر دوز 1 بار در روز در صبح یا عصر. در صورت لزوم، دوز را می توان حداقل 24 ساعت بعد 0.5-1 میلی گرم در روز به دوز توصیه شده 3 میلی گرم در روز با تحمل خوب افزایش داد. علیرغم اثربخشی نشان داده شده در درمان اسکیزوفرنی در نوجوانان با دارو در دوزهای 1-6 میلی گرم در روز، هیچ اثر اضافی در هنگام استفاده از دارو در دوزهای بالاتر از 3 میلی گرم در روز مشاهده نشد و دوزهای بالاتر باعث عوارض جانبی بیشتری شد. استفاده از دارو در دوزهای بالاتر از 6 میلی گرم در روز مطالعه نشده است.

دوره های شیدایی مرتبط با اختلال دوقطبی

دوز شروع توصیه شده دارو برای بزرگسالان- 2 میلی گرم در روز در یک زمان. در صورت لزوم، این دوز را می توان حداقل 24 ساعت بعد به میزان 1 میلی گرم در روز افزایش داد. برای اکثر بیماران، دوز مطلوب 1-6 میلی گرم در روز است. استفاده از دارو در دوزهای بالای 6 میلی گرم در روز در بیماران مبتلا به دوره شیدایی مورد مطالعه قرار نگرفته است.

به بیمارانی که خواب آلودگی مداوم دارند توصیه می شود نصف دوز روزانه را 2 بار در روز مصرف کنند.

برای بیماران مسن

کودکان از 10 سالدوز اولیه توصیه شده 0.5 میلی گرم در هر دوز 1 بار در روز در صبح یا عصر. در صورت لزوم، دوز را می توان حداقل 24 ساعت بعد 0.5-1 میلی گرم در روز به دوز توصیه شده 1-2.5 میلی گرم در روز با تحمل خوب افزایش داد. با وجود اثربخشی نشان‌داده‌شده در درمان دوره‌های شیدایی مرتبط با اختلال دوقطبی در کودکان با دارو در دوزهای 0.5-6 میلی‌گرم در روز، هیچ اثر اضافی در دوزهای بالای 2.5 میلی‌گرم در روز مشاهده نشد و دوزهای بالاتر باعث عوارض جانبی بیشتری شد. استفاده از دارو در دوزهای بالاتر از 6 میلی گرم در روز مطالعه نشده است.

پرخاشگری مداوم در بیماران مبتلا به زوال عقل آلزایمر

دوز اولیه 0.25 میلی گرم 2 بار در روز توصیه می شود. در صورت لزوم، دوز را می توان به صورت جداگانه 0.25 میلی گرم 2 بار در روز افزایش داد، نه بیشتر از یک روز در میان. برای اکثر بیماران، دوز مطلوب 0.5 میلی گرم 2 بار در روز است. با این حال، برخی از بیماران 1 میلی گرم 2 بار در روز مصرف می کنند.

در بیماران مبتلا به پرخاشگری مداوم در بیماران مبتلا به زوال عقل ناشی از بیماری آلزایمر، ریسپولپت نباید بیش از 6 هفته استفاده شود. در طول درمان، وضعیت بیماران باید به طور منظم و همچنین نیاز به ادامه درمان ارزیابی شود.

پرخاشگری مداوم در ساختار اختلال سلوک

کودکان 5 تا 18 ساله (وزن 50 کیلوگرم یا بیشتر)دوز اولیه 0.5 میلی گرم 1 بار در روز توصیه می شود. در صورت لزوم، این دوز را می توان 0.5 میلی گرم در روز افزایش داد، نه بیشتر از یک روز در میان. برای اکثر بیماران، دوز مطلوب 1 میلی گرم در روز است. با این حال، برای برخی از بیماران، 0.5 میلی گرم در روز ارجح است، در حالی که برخی نیاز به افزایش دوز به 1.5 میلی گرم در روز دارند.

کودکان 5 تا 18 سال (وزن کمتر از 50 کیلوگرم)دوز اولیه توصیه شده 0.25 میلی گرم 1 بار در روز. در صورت لزوم، این دوز را می توان 0.25 میلی گرم در روز افزایش داد، نه بیشتر از یک روز در میان. برای اکثر بیماران، دوز مطلوب 0.5 میلی گرم در روز است. با این حال، برای برخی از بیماران، 0.25 میلی گرم در روز ارجح است، در حالی که برخی نیاز به افزایش دوز به 0.75 میلی گرم در روز دارند.

مانند هر درمان علامتی دیگری، توصیه به ادامه درمان با ریسپولپت باید به طور منظم ارزیابی و تایید شود.

درخواست در کودکان زیر 5 سال

گروه های بیماران خاص

در بیماران با اختلال در عملکرد کلیهکاهش توانایی دفع بخش آنتی سایکوتیک فعال در مقایسه با سایر بیماران.

دوز اولیه و نگهدارنده، مطابق با نشانه ها، باید 2 برابر کاهش یابد، افزایش دوز در بیماران مبتلا به بیماری های کبدی و کلیوی باید کندتر باشد. در این دسته از بیماران ریسپولپت باید با احتیاط تجویز شود.

لغو دارو

توصیه می شود قطع دارو به تدریج انجام شود. علائم ترک حاد، از جمله تهوع، استفراغ، تعریق و بی خوابی، به دنبال قطع ناگهانی داروهای ضد روان پریشی با دوز بالا بسیار نادر بوده است.

جابجایی از سایر داروهای ضد روان پریشی

در ابتدای درمان با ریسپولپت، در صورت توجیه بالینی، توصیه می شود به تدریج درمان قبلی را لغو کنید. علاوه بر این، اگر بیماران از درمان با اشکال انباری داروهای ضد روان پریشی منتقل شوند، توصیه می شود به جای تزریق برنامه ریزی شده بعدی، درمان با ریسپولپت شروع شود. نیاز به ادامه درمان فعلی باید به صورت دوره ای ارزیابی شود.

اثرات جانبی

بیشترین عوارض جانبی مشاهده شده (بروز ≥10%) عبارت بودند از: پارکینسونیسم، سردرد و بی خوابی.

عوارض جانبی داروی Rispolept در دوزهای درمانی با توزیع بر اساس فرکانس و سیستم اندام داده می شود. فراوانی عوارض جانبی به شرح زیر طبقه بندی شد: اغلب (≥1/10 مورد)، اغلب (≥1/100 و<1/10 случаев), нечасто (≥1/1000 и <1/100 случаев), редко (≥1/10 000 и <1/1000 случаев), очень редко (<1/10000 случаев) и с неизвестной частотой (невозможно оценить частоту из доступных данных). В каждой частотной группе побочные действия представлены в порядке уменьшения их важности.

عفونت ها:اغلب - پنومونی، آنفولانزا، برونشیت، عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی، عفونت های دستگاه ادراری، سینوزیت، عفونت گوش؛ به ندرت - عفونت های ویروسی، لوزه ها، التهاب بافت چربی زیر جلدی، التهاب گوش میانی، عفونت های چشمی، عفونت های موضعی، آکارودرماتیت، عفونت های دستگاه تنفسی، سیستیت، اونیکومیکوزیس. به ندرت - اوتیت میانی مزمن.

از سیستم ایمنی بدن:به ندرت - حساسیت مفرط؛ به ندرت - حساسیت به دارو، واکنش آنافیلاکتیک.

اغلب - تاکی کاردی، فشار خون شریانی؛ به ندرت - افت فشار خون شریانی، افت فشار خون ارتواستاتیک، گرگرفتگی، انسداد AV، انسداد بسته هیس، فیبریلاسیون دهلیزی، تپش قلب، اختلال در هدایت قلبی. به ندرت - برادی کاردی سینوسی، آمبولی ریوی، ترومبوز ورید عمقی.

به ندرت - کم خونی، ترومبوسیتوپنی؛ به ندرت - گرانولوسیتوپنی، آگرانولوسیتوز.

از سیستم عصبی:اغلب - پارکینسونیسم 2، سردرد، خواب آلودگی، آرام بخش. اغلب - آکاتیزیا 2، سرگیجه 2، لرزش 2، دیستونی 2، بی حالی، دیسکینزی 2؛ به ندرت - عدم پاسخ به محرک ها، از دست دادن هوشیاری، سنکوپ، اختلال در هوشیاری، سکته مغزی، حمله ایسکمیک گذرا، دیس آرتری، اختلال در توجه، پرخوابی، سرگیجه وضعیتی، اختلال تعادل، دیسکینزی دیررس، اختلال گفتار، اختلال در هماهنگی، کم هوشی، اختلالات چشایی، انحراف طعم، تشنج، ایسکمی مغزی، اختلال در حرکت؛ به ندرت - سندرم بدخیم نورولپتیک، کمای دیابتی، اختلالات عروق مغزی، لرزش سر.

اختلالات روانی:خیلی اوقات - بی خوابی؛ اغلب - اضطراب، بی قراری، اختلالات خواب، اضطراب؛ به ندرت - گیجی، شیدایی، کاهش میل جنسی، بی حالی، عصبی بودن. به ندرت - آنورگاسمی، صاف شدن عاطفی.

از سمت اندام بینایی:اغلب - تاری دید، ورم ملتحمه؛ به ندرت - قرمزی چشم، تاری دید، ترشح از چشم، تورم ناحیه اطراف چشم، خشکی چشم، افزایش اشک ریزش، فتوفوبیا. به ندرت - کاهش حدت بینایی، چرخش غیر ارادی کره چشم، گلوکوم، سندرم عنبیه شل حین عمل.

از اندام شنوایی:به ندرت - گوش درد، وزوز گوش.

از دستگاه تنفسی:اغلب - تنگی نفس، خونریزی بینی، سرفه، احتقان بینی، درد در حنجره و حلق. به ندرت - خس خس سینه، ذات الریه آسپیراسیون، احتقان در ریه ها، نارسایی تنفسی، رال های مرطوب، اختلال در باز بودن راه های هوایی، دیسفونی. به ندرت - سندرم آپنه خواب، هیپرونتیلاسیون.

از دستگاه گوارش:اغلب - استفراغ، اسهال، یبوست، حالت تهوع، درد شکم، سوء هاضمه، خشکی دهان، ناراحتی معده، ترشح بیش از حد بزاق؛ به ندرت - دیسفاژی، گاستریت، بی اختیاری مدفوع، مدفوع، گاستروانتریت، نفخ شکم. به ندرت - انسداد روده، پانکراتیت، تورم لب ها، کیلیت.

از سمت کبد و مجاری صفراوی:به ندرت - زردی.

از سمت کلیه ها و مجاری ادراری:اغلب - شب ادراری؛ به ندرت - احتباس ادرار، سوزش ادرار، بی اختیاری ادرار، پولاکیوری.

اغلب - بثورات، اریتم؛ به ندرت - ضایعات پوستی، اختلالات پوستی، خارش، آکنه، آکنه، تغییر رنگ پوست، آلوپسی، درماتیت سبورئیک، پوست خشک، هیپرکراتوز. به ندرت - شوره سر؛ به ندرت - ادم کوئینکه.

اغلب - آرترالژی، کمر درد، درد در اندام ها؛ به ندرت - ضعف عضلانی، میالژی، درد در گردن، تورم مفاصل، اختلال در وضعیت بدن، سفتی در مفاصل، درد عضلانی در قفسه سینه. به ندرت - رابدومیولیز.

از طرف متابولیسم:اغلب - افزایش اشتها، کاهش اشتها؛ به ندرت - دیابت شیرین 3، بی اشتهایی، پلی دیپسی، هیپرگلیسمی؛ به ندرت - نقض تولید هورمون ضد ادرار، هیپوگلیسمی، مسمومیت با آب؛ به ندرت - کتواسیدوز دیابتی.

از دستگاه تناسلی و غدد پستانی:به ندرت - آمنوره، اختلال عملکرد جنسی، اختلال نعوظ، اختلال انزال، گالاکتوره، ژنیکوماستی، اختلالات قاعدگی، ترشحات واژن. به ندرت - پریاپیسم.

دوران بارداری، پس از زایمان و دوران نوزادی:به ندرت - سندرم ترک در نوزادان.

اختلالات عمومی و واکنش های موضعی:اغلب - تب، خستگی، ادم محیطی، ادم عمومی، آستنی، درد در ناحیه قفسه سینه. به ندرت - تورم صورت، اختلال در راه رفتن، احساس ناخوشی، تنبلی، وضعیتی شبیه آنفولانزا، تشنگی، ناراحتی قفسه سینه، لرز. به ندرت - هیپوترمی، سندرم ترک، اندام های سرد.

از سمت نشانگرهای آزمایشگاهی و ابزاری:اغلب - افزایش سطح پرولاکتین 1، افزایش وزن بدن؛ به ندرت - طولانی شدن فاصله QT در ECG، انحرافات ECG، افزایش سطح ترانس آمینازها، کاهش تعداد لکوسیت ها در خون، افزایش دمای بدن، افزایش تعداد ائوزینوفیل ها در خون، کاهش هموگلوبین، افزایش سطح CPK، افزایش غلظت کلسترول. به ندرت - کاهش دمای بدن، افزایش غلظت تری گلیسیرید.

1- هیپرپرولاکتینمی در برخی موارد می تواند منجر به ژنیکوماستی، بی نظمی قاعدگی، آمنوره و گالاکتوره شود.

2- اختلالات خارج هرمی می تواند به صورت: پارکینسونیسم (بیش از حد بزاق، سفتی اسکلتی عضلانی، ترشح بزاق، سفتی چرخ دنده، برادی کینزی، هیپوکینزی، صورت ماسک مانند، تنش عضلانی، آکینزی، سفتی گردن، سفتی عضلانی، سفتی پارکینسونی، سفتی عضلانی، اختلال حرکتی چرخه دندانی بی قراری، هایپرکینزی و سندرم پای بی قرار)، لرزش، دیسکینزی (انقباض عضلات، کرئوآتتوز، آتتوز و میوکلونوس)، دیستونی.

اصطلاح "دیستونی" شامل دیستونی، اسپاسم عضلانی، فشار خون بالا، تورتیکولی، انقباضات غیرارادی عضلانی، انقباض عضلانی، بلفارواسپاسم، حرکات چشم، فلج زبان، اسپاسم صورت، اسپاسم حنجره، میتونی، اپیستوتونوس، اسپاسم اوروفارنکس، اسپاسم پلوروتوتونوس، اسپاسم زبان سه‌گانه است. لرزش شامل لرزش در حال استراحت و لرزش پارکینسونی است. همچنین باید توجه داشت که طیف وسیع تری از علائم وجود دارد که منشاء آن همیشه خارج هرمی نیست.

3- در مطالعات کنترل شده با دارونما، دیابت شیرین در 0.18 درصد بیماران مصرف کننده ریسپریدون در مقایسه با 0.11 درصد از بیماران گروه دارونما مشاهده شد. بروز کلی دیابت در تمام کارآزمایی‌های بالینی 0.43 درصد از کل بیماران تحت درمان با ریسپریدون بود.

در زیر عوارض جانبی اضافی مشاهده شده در طول مطالعات بالینی شکل تزریق طولانی مدت ریسپولپت کنستا، اما در استفاده از اشکال دارویی خوراکی ریسپریدون آشکار نشده است، فهرست شده است. این لیست شامل عوارض جانبی مرتبط با ترکیب یا مسیر تزریق دارو نمی شود.

از طرف شاخص های آزمایشگاهی:کاهش وزن بدن، افزایش سطح گاما گلوتامیل ترانسفراز، افزایش آنزیم های کبدی.

از سمت سیستم قلبی عروقی:برادی کاردی

از سیستم خونساز:نوتروپنی

از سیستم عصبی:پارستزی، تشنج.

از سمت اندام بینایی:بلفارواسپاسم، انسداد شریان شبکیه.

از اندام شنوایی و دستگاه دهلیزی:سرگیجه

از دستگاه گوارش:دندان درد، اسپاسم زبان.

از پوست و بافت های زیر جلدی:اگزما

از سیستم اسکلتی عضلانی و بافت همبند:درد در باسن

عفونت ها:عفونت های تنفسی تحتانی، عفونت ها، گاستروانتریت، آبسه زیر جلدی.

آسیب و مسمومیت:پاییز

اختلالات عروقی:فشار خون شریانی.

اختلالات و پدیده های عمومی ناشی از مصرف دارو:درد

اختلالات روانی:افسردگی.

جلوه های کلاسی

مانند سایر داروهای ضد روان پریشی، موارد بسیار نادری از بزرگ شدن موج QT پس از بازاریابی گزارش شده است. سایر اثرات کلاس بر روی سیستم قلبی عروقی مشاهده شده با استفاده از داروهای ضد روان پریشی که موج QT را افزایش می دهند عبارتند از: آریتمی بطنی، فیبریلاسیون بطنی، تاکی کاردی بطنی، مرگ ناگهانی، ایست قلبی و تاکی کاردی بطنی دو طرفه.

ترومبوآمبولی وریدی

مواردی از ترومبوآمبولی وریدی، از جمله آمبولی ریه و موارد ترومبوز ورید عمقی، با استفاده از داروهای ضد روان پریشی (فرکانس نامشخص) مشاهده شده است.

افزایش وزن

در مطالعات کنترل شده با دارونما در بیماران مبتلا به اسکیزوفرنی، افزایش وزن بدن حداقل 7٪ پس از 6-8 هفته در 18٪ از بیمارانی که Rispolept و در 9٪ از بیمارانی که دارونما مصرف می کردند، مشاهده شد. در کارآزمایی‌های بالینی کنترل‌شده با دارونما در بیماران مبتلا به دوره‌های شیدایی، بروز افزایش وزن 7 درصد یا بیشتر پس از 3 هفته درمان در گروه Rispolept (2.5٪) و در گروه دارونما (2.4٪) و در گروه دارونما (2.4٪) قابل مقایسه بود. گروه کنترل فعال کمی بیشتر بود (5/3%).

در کودکان مبتلا به اختلالات سلوک در مطالعات بالینی طولانی مدت، وزن بدن پس از 12 ماه درمان به طور متوسط 7.3 کیلوگرم افزایش یافت. افزایش مورد انتظار وزن بدن در کودکان 5-12 ساله با رشد طبیعی 3-5 کیلوگرم در سال است. از 12 تا 16 سالگی میزان افزایش وزن در دختران باید 3 تا 5 کیلوگرم در سال و برای پسران حدود 5 کیلوگرم در سال باشد.

اطلاعات اضافی در مورد جمعیت بیماران خاص

عوارض جانبی که با فراوانی بیشتری در بیماران مسن مبتلا به زوال عقل و در کودکان نسبت به بیماران بزرگسال مشاهده شده است در زیر توضیح داده شده است.

بیماران مسن مبتلا به زوال عقل:حمله ایسکمیک گذرا و سکته مغزی در طول کارآزمایی‌های بالینی با بروز 1.4% و 1.5% در بیماران مسن مبتلا به زوال عقل مشاهده شد. علاوه بر این، عوارض جانبی زیر در بیماران مسن مبتلا به زوال عقل با فراوانی ≥5% و با فراوانی حداقل 2 برابر بیشتر از سایر جمعیت‌های بیماران مشاهده شده است: عفونت‌های دستگاه ادراری، ادم محیطی، بی‌حالی و سرفه.

فرزندان:عوارض جانبی زیر در کودکان (5 تا 17 سال) با فراوانی ≥5% و با فراوانی حداقل 2 برابر بیشتر از سایر جمعیت‌های بیماران طی مطالعات بالینی مشاهده شد: خواب‌آلودگی / آرام‌بخشی، خستگی، سردرد، افزایش اشتها، استفراغ، عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی، احتقان بینی، درد شکم، سرگیجه، سرفه، تب، لرزش، اسهال، شب ادراری.

مصرف بیش از حد

علائم:به طور کلی، علائم مشاهده شده از مصرف بیش از حد، اثرات فارماکولوژیک شناخته شده ریسپریدون به شکل افزایش یافته بود: خواب آلودگی، آرام بخش، تاکی کاردی، افت فشار خون شریانی، علائم خارج هرمی. طولانی شدن فاصله QT و تشنج مشاهده شده است. تاکی کاردی بطنی دو طرفه با استفاده ترکیبی از ریسپریدون و پاروکستین در دوزهای بالا مشاهده شده است.

در صورت مصرف بیش از حد حاد، احتمال اوردوز ناشی از مصرف چند دارو باید در نظر گرفته شود.

رفتار:برای اطمینان از تامین اکسیژن و تهویه کافی باید راه هوایی باز ایجاد و نگهداری شود. شستشوی معده (پس از لوله گذاری، در صورت بیهوشی بیمار) و مصرف زغال فعال همراه با ملین تنها در صورتی باید انجام شود که دارو بیش از 1 ساعت قبل مصرف نشده باشد. مانیتورینگ ECG باید فوراً برای تشخیص آریتمی های احتمالی شروع شود. پادزهر خاصی وجود ندارد، درمان علامتی مناسب باید انجام شود. افت فشار خون شریانی و فروپاشی عروقی باید با تزریق مایع داخل وریدی و / یا داروهای سمپاتومیمتیک از بین بروند. با بروز علائم شدید اکستراپیرامیدال، باید داروهای آنتی کولینرژیک تجویز شود. نظارت و نظارت مداوم پزشکی باید تا زمانی که علائم مسمومیت از بین برود ادامه یابد.

تداخل دارویی

مانند سایر داروهای ضد روان پریشی، هنگام تجویز همزمان ریسپولپت با داروهایی که فاصله QT را افزایش می دهند، باید احتیاط کرد، به عنوان مثال، داروهای ضد آریتمی کلاس Ia (کینیدین، دیسوپیرامید، پروکائین آمید، و غیره)، کلاس III (آمیودارون، سوتالول و غیره). ...)، ضد افسردگی های سه حلقه ای (آمی تریپتیلین، و غیره)، ضد افسردگی های چهار حلقه ای (ماپروتیلین، و غیره)، برخی آنتی هیستامین ها، سایر داروهای ضد روان پریشی، برخی داروهای ضد مالاریا (کینین، مفلوکین، و غیره)، داروهایی که باعث عدم تعادل الکترولیت می شوند (هیپوکالمی، هیپومنیزیمی) ، برادی کاردی یا مهار متابولیسم کبدی ریسپریدون. این لیست کامل نیست.

اثر Rispolept بر سایر فرآورده های دارویی

ریسپولپت باید با احتیاط همراه با سایر داروها و عوامل با اثر مرکزی، به ویژه اتانول، مواد افیونی، آنتی هیستامین ها و بنزودیازپین ها به دلیل افزایش خطر آرام بخشی استفاده شود.

ریسپولپت ممکن است اثربخشی لوودوپا و سایر آگونیست های دوپامین را کاهش دهد. در صورت لزوم این ترکیب، به خصوص در مرحله پایانی بیماری پارکینسون، باید کمترین دوز موثر از هر یک از داروها تجویز شود.

هنگام استفاده از ریسپریدون همراه با در دوره پس از بازاریابی، افت فشار خون شریانی قابل توجه بالینی مشاهده شد.

ریسپریدون هیچ اثر بالینی قابل توجهی بر فارماکوکینتیک لیتیوم، والپروات، دیگوکسین یا توپیرامات ندارد.

تأثیر سایر داروها بر داروی ریسپولپت

هنگام استفاده از کاربامازپین، کاهش غلظت بخش آنتی سایکوتیک فعال ریسپریدون در پلاسما مشاهده شد. اثرات مشابهی ممکن است با سایر القاء کننده های آنزیم کبدی و P-گلیکوپروتئین (مانند ریفامپیسین، فنی توئین، فنوباربیتال) مشاهده شود. هنگام تجویز و پس از قطع کاربامازپین یا سایر القا کننده های آنزیم های کبدی و P-glycoprotein، دوز Rispolept باید تنظیم شود.

فلوکستین و پاروکستین، که مهارکننده های ایزوآنزیم CYP 2D6 هستند، غلظت ریسپریدون را در پلاسما افزایش می دهند، تا حدی غلظت بخش آنتی سایکوتیک فعال را افزایش می دهند. فرض بر این است که سایر مهارکننده های ایزوآنزیم CYP2D6 (به عنوان مثال، کینیدین) به همین ترتیب بر غلظت ریسپریدون تأثیر می گذارند. هنگام تجویز و پس از قطع فلوکستین یا پاروکستین، دوز ریسپولپت باید تنظیم شود.

وراپامیل که مهارکننده ایزوآنزیم CYP3A4 و P-گلیکوپروتئین است، غلظت ریسپریدون در پلاسما را افزایش می دهد.

گالانتامین و دونپزیل اثر بالینی قابل توجهی بر فارماکوکینتیک ریسپریدون و فراکسیون های آنتی سایکوتیک فعال آن ندارند.

فنوتیازین ها، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای و برخی از بتابلوکرها می توانند غلظت ریسپریدون در پلاسما را افزایش دهند، اما این بر غلظت بخش ضد روان پریشی فعال تأثیر نمی گذارد.

آمی تریپتیلین بر فارماکوکینتیک ریسپریدون و بخش آنتی سایکوتیک فعال تأثیر نمی گذارد.

سایمتیدین و رانیتیدین فراهمی زیستی ریسپریدون را افزایش می دهند، اما غلظت بخش آنتی سایکوتیک فعال را به حداقل می رساند.

اریترومایسین، یک مهارکننده ایزوآنزیم CYP3A4، بر فارماکوکینتیک ریسپریدون و بخش آنتی سایکوتیک فعال تأثیر نمی گذارد.

استفاده ترکیبی از محرک های روانی (به عنوان مثال، متیل فنیدات) و داروی Rispolept در کودکان، پارامترهای فارماکوکینتیک و اثربخشی ریسپریدون را تغییر نمی دهد.

به دلیل اینکه پالیپریدون متابولیت فعال ریسپریدون است، تجویز همزمان ریسپریدون با پالیپریدون توصیه نمی شود و استفاده از چنین ترکیبی ممکن است منجر به افزایش غلظت بخش آنتی سایکوتیک فعال شود.

دستورالعمل های ویژه

افزایش مرگ و میر در بیماران مسن مبتلا به زوال عقل

در بیماران مسن مبتلا به زوال عقل که با داروهای ضد روان پریشی آتیپیک درمان شده اند، در مقایسه با دارونما در مطالعات آنتی سایکوتیک های آتیپیک، از جمله ریسپریدون، مرگ و میر افزایش یافته است. هنگام استفاده از ریسپریدون برای این جمعیت، بروز مرگ و میر برای بیمارانی که ریسپریدون مصرف می کردند 4.0٪ بود، در حالی که برای دارونما 3.1٪ بود. میانگین سنی بیماران فوت شده 86 سال (محدوده 67 تا 100 سال) است. داده‌های دو مطالعه مشاهده‌ای بزرگ نشان می‌دهد که بیماران مسن مبتلا به زوال عقل که با داروهای آنتی‌سایکوتیک معمولی درمان می‌شوند نیز در مقایسه با بیماران درمان‌نشده، کمی بیشتر در معرض خطر مرگ هستند. در حال حاضر، داده های کافی برای ارزیابی دقیق این خطر جمع آوری نشده است. دلیل این افزایش خطر نیز ناشناخته است. همچنین مشخص نشده است که افزایش مرگ و میر تا چه حد ممکن است برای داروهای ضد روان پریشی قابل اعمال باشد، نه برای ویژگی های این گروه از بیماران.

مصرف همزمان با فوروزماید

بیماران مسن مبتلا به زوال عقل افزایش مرگ و میر با فوروزماید و ریسپریدون خوراکی را تجربه کردند (7.3٪، میانگین سنی 89 سال، محدوده 75-97 سال) در مقایسه با ریسپریدون به تنهایی (3.1٪، میانگین سنی 84 سال، محدوده 70 سال). -96 سال). و گروه فقط فوروزماید (4.1٪، میانگین سنی 80 سال، محدوده 67-90 سال). افزایش مرگ و میر در بیمارانی که ریسپریدون را همراه با فوروزماید مصرف می کردند، در 2 مطالعه از 4 مطالعه بالینی مشاهده شد. مصرف ترکیبی ریسپریدون با سایر دیورتیک ها (عمدتا با دیورتیک های تیازیدی با دوز پایین) با افزایش مرگ و میر همراه نبود.

هیچ مکانیسم پاتوفیزیولوژیکی برای توضیح این مشاهدات ایجاد نشده است. اما در چنین مواردی هنگام تجویز دارو باید احتیاط خاصی کرد. قبل از تجویز، نسبت ریسک/منفعت باید به دقت ارزیابی شود. هیچ افزایشی در مرگ و میر در بیمارانی که دیورتیک های دیگر را همزمان با ریسپریدون مصرف می کردند مشاهده نشد. صرف نظر از درمان، کم آبی یک عامل خطر شایع برای مرگ و میر است و باید در بیماران مسن مبتلا به زوال عقل به دقت تحت نظر قرار گیرد.

در بیماران مسن مبتلا به زوال عقل، افزایش عوارض جانبی از سیستم عروق مغزی (اختلالات حاد و گذرا در گردش خون مغزی) از جمله وجود داشت. مرگ و میر در بیماران (میانگین سنی 85 سال، محدوده 73 تا 97 سال) تحت درمان با ریسپریدون در مقابل دارونما.

اثرات قلبی عروقی

در کارآزمایی‌های بالینی کنترل‌شده با دارونما، بیماران مبتلا به زوال عقل که داروهای ضد روان پریشی غیر معمول مصرف می‌کردند، تقریباً 3 برابر افزایش خطر عوارض جانبی عروق مغزی داشتند. داده های تلفیقی از 6 مطالعه کنترل شده با دارونما، از جمله بیماران مسن مبتلا به زوال عقل (سن بالای 65 سال)، نشان می دهد که عوارض جانبی عروق مغزی (جدی و غیر جدی) در 3.3٪ (33/1009) از بیماران تحت درمان با ریسپریدون و 1.2 رخ داده است. % (8/712) از بیمارانی که دارونما مصرف می کنند. نسبت خطر 2.96 (1.34، 7.50) با فاصله اطمینان 95٪ بود. مکانیسم افزایش خطر ناشناخته است. افزایش خطر را نمی توان برای سایر آنتی سایکوتیک ها و سایر جمعیت های بیمار رد کرد. ریسپولپت در بیمارانی که عوامل خطر سکته مغزی دارند باید با احتیاط مصرف شود.

خطر عوارض جانبی عروق مغزی در بیماران مبتلا به زوال عقل مختلط یا عروقی بسیار بیشتر از بیماران مبتلا به زوال عقل آلزایمر است. بنابراین، بیماران مبتلا به زوال عقل از هر نوع دیگری غیر از آلزایمر نباید ریسپریدون مصرف کنند.

پزشکان باید نسبت خطر/فایده Rispolept را در بیماران مسن مبتلا به زوال عقل، با در نظر گرفتن عوامل پیش بینی کننده خطر سکته مغزی در هر بیمار به طور جداگانه ارزیابی کنند. به بیماران و مراقبان آنها باید هشدار داده شود که بلافاصله علائم و نشانه های حوادث قلبی عروقی مانند ضعف ناگهانی یا بی حرکتی/بی حسی در صورت، پاها، بازوها و همچنین مشکلات گفتاری و مشکلات بینایی را گزارش کنند. تمام گزینه های درمانی ممکن از جمله قطع ریسپریدون باید در نظر گرفته شود.

Rispolept را فقط می توان برای درمان کوتاه مدت پرخاشگری مداوم در بیماران مبتلا به زوال عقل متوسط تا شدید آلزایمر، به عنوان مکمل درمان های غیردارویی، زمانی که آنها بی اثر یا دارای اثربخشی محدود هستند، و زمانی که خطر آسیب به آنها وجود دارد، استفاده کرد. خود یا افراد دیگر

ارزیابی مداوم وضعیت بیماران و نیاز به ادامه درمان با ریسپریدون ضروری است.

هیپوتانسیون ارتواستاتیک

ریسپریدون دارای فعالیت مسدودکننده آلفا است و بنابراین ممکن است در برخی بیماران، به ویژه در دوره تیتراسیون اولیه، افت فشار خون ارتواستاتیک ایجاد کند. افت فشار بالینی قابل توجهی در دوره پس از بازاریابی در صورت مصرف همزمان با داروهای ضد فشار خون مشاهده شده است. در بیماران مبتلا به بیماری قلبی عروقی شناخته شده (مانند نارسایی قلبی، انفارکتوس میوکارد، اختلالات هدایت میوکارد، کم آبی بدن، هیپوولمی یا بیماری عروق مغزی) ریسپولپت باید با احتیاط مصرف شود. تنظیم دوز مناسب نیز لازم است. ارزیابی احتمال کاهش دوز در صورت افت فشار خون توصیه می شود.

دیسکینزی دیررس و اختلالات خارج هرمی

داروهایی با خواص آنتاگونیست گیرنده دوپامین می توانند باعث دیسکینزی دیررس شوند که با حرکات غیرارادی ریتمیک، عمدتاً در زبان و/یا عضلات صورت مشخص می شود. بروز علائم خارج هرمی یک عامل خطر برای ایجاد دیسکینزی دیررس است. اگر بیمار علائم عینی یا ذهنی حاکی از دیسکینزی دیررس داشته باشد، باید تمام داروهای ضد روان پریشی از جمله ریسپولپت را قطع کرد.

سندرم نورولپتیک بدخیم (NMS)

داروهای ضد روان پریشی، از جمله ریسپریدون، می توانند باعث سندرم بدخیم نورولپتیک (NMS) شوند که با هایپرترمی، سفتی عضلانی، بی ثباتی سیستم عصبی خودمختار، افسردگی هوشیاری و افزایش غلظت سرمی CPK مشخص می شود. میوگلوبینوری (رابدومیولیز) و نارسایی حاد کلیه نیز ممکن است در بیماران مبتلا به NMS رخ دهد. اگر بیمار علائم عینی یا ذهنی NMS را نشان دهد، تمام داروهای ضد روان پریشی، از جمله ریسپولپت، باید فوراً قطع شوند.

بیماری پارکینسون و زوال عقل با اجسام لوی

تجویز داروهای ضد روان پریشی، از جمله ریسپولپت، در بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون یا زوال عقل با اجسام لوی باید با احتیاط انجام شود، زیرا. هر دو گروه از بیماران خطر ابتلا به سندرم بدخیم نورولپتیک و افزایش حساسیت به داروهای ضد روان پریشی (از جمله کاهش حساسیت درد، گیجی، بی ثباتی وضعیتی همراه با افتادن های مکرر و علائم خارج هرمی) دارند. هنگام مصرف ریسپریدون، سیر بیماری پارکینسون ممکن است بدتر شود.

هایپرگلیسمی و دیابت

در طول درمان با ریسپولپت، هیپرگلیسمی، دیابت شیرین و تشدید دیابت شیرین از قبل مشاهده شد. این احتمال وجود دارد که افزایش وزن قبل از درمان نیز یک عامل مستعد کننده باشد. به ندرت، کتواسیدوز و به ندرت کمای دیابتی ممکن است رخ دهد. همه بیماران باید از نظر علائم هیپرگلیسمی (مانند پلی دیپسی، پلی اوری، پلی فاژی و ضعف) تحت نظر بالینی قرار گیرند. بیماران دیابتی باید به طور منظم از نظر بدتر شدن کنترل گلوکز تحت نظر باشند.

افزایش وزن

در طول درمان با ریسپولپت، افزایش قابل توجهی در وزن بدن مشاهده شد. کنترل وزن بدن بیماران ضروری است.

هیپرپرولاکتینمی

بر اساس نتایج مطالعات کشت بافت، پیشنهاد شده است که رشد سلول های تومور پستان را می توان با پرولاکتین تحریک کرد. اگرچه مطالعات بالینی و اپیدمیولوژیک ارتباط واضحی از هیپرپرولاکتینمی با داروهای ضد روان پریشی نشان نداده است، در تجویز ریسپریدون برای بیماران با سابقه سنگین باید احتیاط کرد. ریسپولپت باید با احتیاط در بیماران مبتلا به هیپرپرولاکتینمی موجود و در بیماران مبتلا به تومورهای احتمالی وابسته به پرولاکتین استفاده شود.

طولانی شدن فاصله QT

طولانی شدن فاصله QT در دوره پیگیری پس از بازاریابی بسیار نادر مشاهده شده است. مانند سایر داروهای ضد روان پریشی، هنگام تجویز ریسپولپت برای بیماران مبتلا به بیماری های قلبی عروقی شناخته شده، سابقه خانوادگی طولانی شدن فاصله QT، برادی کاردی و عدم تعادل الکترولیت ها (هیپوکالمی، هیپومنیزیمی) باید احتیاط کرد. ممکن است خطر یک اثر آریتموژنیک را افزایش دهد. و در صورت استفاده همراه با داروهایی که فاصله QT را طولانی می کنند.

تشنج

ریسپولپت باید با احتیاط در بیماران با سابقه تشنج یا سایر شرایط پزشکی که ممکن است آستانه تشنج را کاهش دهد، مصرف شود.

پریاپیسم

پریاپیسم ممکن است با ریسپریدون به دلیل اثرات مسدودکننده آلفا رخ دهد.

تنظیم دمای بدن

داروهای ضد روان پریشی به چنین اثر نامطلوبی مانند نقض توانایی بدن در تنظیم دما نسبت داده می شود. هنگام تجویز ریسپولپت برای بیماران مبتلا به شرایطی که ممکن است منجر به افزایش دمای مرکزی بدن شود، از جمله فعالیت بدنی شدید، کم آبی بدن، قرار گرفتن در معرض دمای بیرونی بالا، یا استفاده همزمان از داروهای دارای فعالیت آنتی کولینرژیک، باید احتیاط کرد.

ترومبوآمبولی وریدی

مواردی از ترومبوآمبولی وریدی با استفاده از داروهای ضد روان پریشی گزارش شده است. از آنجایی که بیمارانی که از داروهای ضد روان پریشی استفاده می کنند اغلب در معرض خطر ابتلا به ترومبوآمبولی وریدی هستند، همه عوامل خطر احتمالی باید قبل و در طول درمان با ریسپولپت شناسایی شوند و اقدامات پیشگیرانه باید انجام شود.

مواد کمکی

قرص های روکش دار Rispolept حاوی لاکتوز هستند. بیمارانی که مشکلات ارثی نادر عدم تحمل گالاکتوز، کمبود لاکتاز لاپ یا سوء جذب گلوکز-گالاکتوز دارند، نباید از قرص های روکش دار ریسپولپت استفاده کنند.

قرص های 2 میلی گرمی حاوی Sunset Yellow (E110) هستند که ممکن است باعث واکنش های آلرژیک شود.

استفاده در کودکان

قبل از تجویز ریسپولپت برای کودکان یا نوجوانان کم توان ذهنی، باید وضعیت آنها از نظر وجود علل فیزیکی یا اجتماعی رفتار پرخاشگرانه، مانند درد یا تقاضاهای ناکافی محیط اجتماعی، به دقت ارزیابی شود.

اثر آرام بخش ریسپریدون در این جمعیت به دلیل اثرات احتمالی بر توانایی یادگیری باید به دقت بررسی شود. تغییر زمان تجویز ریسپریدون ممکن است کنترل اثر آرام بخشی بر توجه را در نوجوانان و کودکان بهبود بخشد.

استفاده از ریسپریدون با افزایش میانگین وزن بدن و شاخص توده بدنی همراه بود. تغییرات رشد در طول مطالعات طولانی مدت در هنجارهای سنی مورد انتظار بود. تأثیر مصرف طولانی مدت ریسپریدون بر رشد و رشد جنسی به طور کامل مورد مطالعه قرار نگرفته است.

با توجه به تأثیر احتمالی هیپرپرولاکتینمی طولانی مدت بر رشد و رشد جنسی در کودکان و نوجوانان، ارزیابی بالینی منظم از وضعیت هورمونی باید انجام شود. اندازه گیری قد، وزن، مشاهده رشد جنسی، چرخه قاعدگی و سایر اثرات احتمالی وابسته به پرولاکتین.

در طول درمان با ریسپریدون، باید به طور منظم علائم خارج هرمی و سایر اختلالات حرکتی بررسی شود.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های کنترل

ریسپولپت ممکن است تأثیر کمی یا متوسط بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم ها داشته باشد. به بیماران توصیه می شود تا زمانی که حساسیت فردی آنها به دارو مشخص نشده است از رانندگی با ماشین و کار با مکانیسم خودداری کنند.

بارداری و شیردهی

مطالعات کاملی در مورد استفاده از ریسپریدون در زنان باردار انجام نشده است. طبق مشاهدات پس از بازاریابی، با استفاده از ریسپریدون در سه ماهه سوم بارداری، نوزاد علائم خارج هرمی برگشت پذیر را تجربه کرد، بنابراین نوزادان باید به دقت تحت نظر باشند. در مطالعات حیوانی، ریسپریدون تراتوژن نبود، با این حال، انواع دیگری از اثرات سمی بر روی سیستم تولید مثل مشاهده شد. خطر بالقوه برای انسان ناشناخته است. ریسپولپت را تنها در صورتی می توان در دوران بارداری استفاده کرد که سود مورد انتظار برای زن باردار بر خطر احتمالی جنین بیشتر باشد. در صورت لزوم قطع مصرف دارو در دوران بارداری، مصرف دارو باید به تدریج قطع شود.

در مطالعات حیوانی، ریسپریدون و 9-هیدروکسی ریسپریدون به شیر مادر منتقل می شوند. همچنین نشان داده شده است که ریسپریدون و 9-هیدروکسی ریسپریدون در مقادیر کم به شیر مادر منتقل می شوند. هیچ اطلاعاتی در مورد عوارض جانبی در نوزادانی که با شیر مادر تغذیه می شوند وجود ندارد. بنابراین، موضوع شیردهی باید با در نظر گرفتن خطر احتمالی برای کودک تصمیم گیری شود.

کاربرد در دوران کودکی

درخواست در کودکان زیر 5 سالبه دلیل کمبود اطلاعات توصیه نمی شود.

برای اختلال در عملکرد کلیه

در بیماران با اختلال در عملکرد کلیهکاهش توانایی دفع بخش آنتی سایکوتیک فعال در مقایسه با سایر بیماران. دوز اولیه و نگهدارنده، مطابق با نشانه ها، باید 2 برابر کاهش یابد، افزایش دوز در بیماران مبتلا به بیماری کلیوی باید کندتر باشد. در این دسته از بیماران ریسپولپت باید با احتیاط تجویز شود.

این دارو در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیوی باید با احتیاط مصرف شود.

برای اختلال در عملکرد کبد

در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبدافزایش غلظت کسر آزاد ریسپریدون در پلاسمای خون وجود دارد.

دوز اولیه و نگهدارنده، مطابق با نشانه ها، باید 2 برابر کاهش یابد، افزایش دوز در بیماران مبتلا به بیماری کبدی باید کندتر باشد. در این دسته از بیماران ریسپولپت باید با احتیاط تجویز شود.

این دارو در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کبدی باید با احتیاط مصرف شود.

در افراد مسن استفاده کنید

برای بیماران مسندوز اولیه - 0.5 میلی گرم 2 بار در روز. دوز را می توان به صورت جداگانه 0.5 میلی گرم 2 بار در روز به 1-2 میلی گرم 2 بار در روز افزایش داد. به دلیل تجربه محدود با دارو در بیماران مسن باید احتیاط کرد.

از جانب احتیاطاین دارو باید برای بیماران مسن مبتلا به دمانس عروق مغزی تجویز شود.

شرایط توزیع از داروخانه ها

دارو با نسخه تجویز می شود.

شرایط و ضوابط نگهداری

دارو باید دور از دسترس کودکان در دمای 15 تا 30 درجه سانتیگراد نگهداری شود. ماندگاری - 3 سال.

ریسپولپت دارویی از گروه داروهای ضد روان پریشی است.

خاصیت هیپوترمی و آرام بخش دارد. این دارو باعث مسدود شدن گیرنده های آدرنرژیک شبکه ای مغز می شود و همچنین به از بین بردن علائم تولیدی بیماری روانی (هذیان، توهم، وسواس) کمک می کند.

در این مقاله به بررسی چرایی تجویز ریسپولپت توسط پزشکان، از جمله دستورالعمل استفاده، آنالوگ ها و قیمت این دارو در داروخانه ها خواهیم پرداخت. نظرات واقعی افرادی که قبلا از Rispolept استفاده کرده اند را می توانید در نظرات بخوانید.

ترکیب و شکل انتشار

ریسپولپت به صورت قرص خوراکی شماره 20 یا شماره 60 و محلول خوراکی 30 یا 100 میلی لیتری تولید می شود.

1 قرص حاوی 1 میلی گرم، 2 میلی گرم، 3 میلی گرم یا 4 میلی گرم ریسپریدون - ماده فعال است.

گروه بالینی - دارویی: داروی ضد روان پریشی (نورولپتیک).

Rispolept برای چه مواردی استفاده می شود؟

در قرص ها، ریسپولپت برای تسکین حملات حاد و درمان نگهدارنده طولانی مدت شرایط/بیماری های زیر استفاده می شود:

درمان کوتاه مدت (حداکثر 6 هفته) پرخاشگری پایدار متوسط تا شدید در بیماران مبتلا به زوال عقل ناشی از بیماری آلزایمر، در صورتی که به روش های اصلاحی غیردارویی پاسخ ندهد و خطر آسیب رساندن به دیگران یا آسیب رساندن به بیمار وجود داشته باشد. خودش .
درمان علامتی کوتاه مدت (حداکثر 6 هفته) اختلال رفتار پرخاشگرانه مداوم در کودکان 5 ساله و بالاتر با عقب ماندگی ذهنی DSM-IV که به دلیل شدت پرخاشگری یا سایر رفتارهای مخرب نیاز به درمان پزشکی دارند. در این مورد، دارو به عنوان بخشی از یک برنامه درمانی گسترده که شامل فعالیت های آموزشی و روانی است، استفاده می شود.
درمان اسکیزوفرنی و سایر اختلالات روان پریشی با علائم مولد و منفی در کودکان بالای 13 سال و بزرگسالان.
درمان دوره های شیدایی ناشی از اختلال دوقطبی، متوسط تا شدید در کودکان بالای 10 سال و بزرگسالان.
درمان اختلالات عاطفی که در نتیجه بیماری های روانی مختلف ایجاد شده اند.

اثر فارماکولوژیک

ریسپولپت یک داروی اعصاب است که اثر آرام بخش و ضد استفراغ دارد. اثر ضد روان پریشی با مسدود کردن گیرنده های D-2 در مسیرهای عصبی دوپامین مغز میانی به دست می آید. با مسدود کردن ناحیه ماشه گیرنده های دوپامین D-2، رفلکس گگ از بین می رود.

این دارو به طور ضعیفی فعالیت حرکتی را مهار می کند و اثر متعادلی بر سیستم عصبی مرکزی دارد. ریسپولپت به عنوان دارویی با طیف اثر گسترده و کارایی بالا در درمان اسکیزوفرنی بازخورد مثبت دریافت کرد.

دستورالعمل استفاده

طبق دستورالعمل، هر دو شکل دارویی Rispolept برای استفاده خوراکی در نظر گرفته شده است. خوردن تاثیری بر اثربخشی دارو ندارد.

روان‌گسیختگی. بزرگسالان Rispolept را می توان 1 یا 2 بار در روز تجویز کرد. دوز اولیه ریسپولپت 2 میلی گرم در روز است. در روز دوم، دوز باید به 4 میلی گرم در روز افزایش یابد. از این مرحله به بعد، دوز را می توان در همان سطح نگه داشت یا در صورت لزوم به صورت جداگانه تنظیم کرد. معمولا دوز مطلوب 4-6 میلی گرم در روز است. در برخی موارد، افزایش آهسته دوز و دوزهای اولیه و نگهدارنده کمتر ممکن است توجیه شود.
دوره های شیدایی مرتبط با اختلال دوقطبی. دوز اولیه توصیه شده دارو برای بزرگسالان 2 میلی گرم در روز در یک زمان است. در صورت لزوم، این دوز را می توان حداقل 24 ساعت بعد به میزان 1 میلی گرم در روز افزایش داد. برای اکثر بیماران، دوز مطلوب 1-6 میلی گرم در روز است. استفاده از دارو در دوزهای بالای 6 میلی گرم در روز در بیماران مبتلا به دوره شیدایی مورد مطالعه قرار نگرفته است.
پرخاشگری مداوم در بیماران مبتلا به زوال عقل ناشی از بیماری آلزایمر. دوز اولیه 0.25 میلی گرم 2 بار در روز توصیه می شود. در صورت لزوم، دوز را می توان به صورت جداگانه 0.25 میلی گرم 2 بار در روز افزایش داد، نه بیشتر از یک روز در میان. برای اکثر بیماران، دوز مطلوب 0.5 میلی گرم 2 بار در روز است. با این حال، برخی از بیماران 1 میلی گرم 2 بار در روز مصرف می کنند. نباید بیش از 6 هفته استفاده شود.

موارد منع مصرف

در موارد زیر نمی توانید از دارو استفاده کنید:

فنیل کتونوری؛
دوره شیردهی؛
سن کودکان تا 5 سال (برای محلول خوراکی)؛
حساسیت به هر یک از اجزای Rispolept.

انتصاب ریسپولپت در صورت وجود بیماری ها / شرایط زیر نیاز به احتیاط دارد:

بیماری پارکینسون؛
تشنج، از جمله در تاریخ؛
نارسایی شدید کلیوی یا کبدی؛
زوال عقل با بدن لوی؛
هیپوولمی و کم آبی بدن؛
اختلالات گردش خون مغزی؛
بیماری های سیستم قلبی عروقی (انفارکتوس میوکارد، نارسایی مزمن قلبی، اختلالات هدایت عضله قلب)؛
وجود عوامل خطر برای ترومبوآمبولی وریدی؛
بارداری؛
سن بالا در حضور زوال عقل عروقی مغز؛
وابستگی یا سوء مصرف مواد مخدر؛
شرایط مستعد کننده بروز تاکی کاردی از نوع پیروئت (عدم تعادل الکترولیت، برادی کاردی،
مصرف همزمان با داروهایی که فاصله QT را طولانی می کنند.
سندرم ری، انسداد روده، تومور مغزی، موارد مصرف بیش از حد دارو حاد (اثر ضد استفراغ دارو ممکن است علائم این شرایط را پنهان کند).

اثرات جانبی

ریسپولپت عوارض جانبی زیادی دارد:

از طرف اندام شنوایی: به ندرت - درد و وزوز گوش؛
اختلالات عروقی: به ندرت - گرگرفتگی، افت فشار خون، افت فشار خون ارتواستاتیک.
اختلالات کبدی صفراوی: به ندرت - زردی؛
از سیستم غدد درون ریز: به ندرت - نقض تولید هورمون ضد ادرار.
از کلیه ها و مجاری ادراری: اغلب - شب ادراری. به ندرت - سوزش ادرار، پولاکیوری، بی اختیاری ادرار، احتباس ادرار.
عفونت ها: اغلب - عفونت گوش، سینوزیت، عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی، برونشیت، آنفولانزا، ذات الریه، عفونت های دستگاه ادراری. به ندرت - عفونت های موضعی، اوتیت میانی، لوزه ها، آکرودرماتیت، عفونت های ویروسی، عفونت های چشمی، التهاب بافت چربی زیر جلدی، اونیکومیکوز، سیستیت. به ندرت - اوتیت میانی مزمن؛
از سیستم عصبی: اغلب (بیش از 1/10 مورد) - پارکینسونیسم، خواب آلودگی، سردرد، آرام بخش. اغلب (> 1/100 و<1/10 случаев) – тремор, головокружение, акатизия, дискинезия, дистония, летаргия; нечасто (>1/1000 و<1/100 случаев) – нарушение движений, нарушение равновесия, транзиторная ишемическая атака, обморок, потеря сознания, отсутствие реакции на раздражители, гиперсомния, нарушение речи, извращение вкуса, гипестезия, нарушение координации, нарушение внимания, дизартрия, постуральное головокружение, нарушение сознания, расстройства вкусовых ощущений, церебральная ишемия, судороги, поздняя дискинезия, инсульт; редко (>1/10 000 و<1/1000 случаев) – тремор головы, диабетическая кома, злокачественный нейролептический синдром, цереброваскулярные нарушения;
از دستگاه گوارش: اغلب - ترشح بیش از حد بزاق، خشکی دهان، درد شکم، ناراحتی معده، اسهال / یبوست، سوء هاضمه، استفراغ، تهوع. به ندرت - نفخ شکم، گاستریت، مدفوع، بی اختیاری مدفوع، دیسفاژی، گاستروانتریت؛ به ندرت - کیلیت، تورم لب ها، پانکراتیت، انسداد روده؛
از سیستم اسکلتی عضلانی و بافت همبند: اغلب - آرترالژی، کمر درد، درد در اندام ها. به ندرت - درد عضلانی در قفسه سینه، درد در گردن، سفتی در مفاصل، تورم مفاصل، میالژی، ضعف عضلانی، اختلال در وضعیت بدن. به ندرت - رابدومیولیز؛
اختلالات مدیاستن، اختلالات تنفسی و قفسه سینه: اغلب - درد در حنجره و حلق، سرفه، تنگی نفس، احتقان بینی، اپیستاکسی. به ندرت - دیسفونی، نارسایی تنفسی، پنومونی آسپیراسیون، اختلال در باز بودن راه هوایی، احتقان ریوی، خس خس سینه، رال های مرطوب. به ندرت - هیپرونتیلاسیون، سندرم آپنه خواب.
از دستگاه تناسلی و غدد پستانی: به ندرت - ژنیکوماستی، گالاکتوره، آمنوره، ترشحات واژن، اختلالات قاعدگی، اختلال عملکرد جنسی، اختلال انزال، اختلال نعوظ. به ندرت - پریاپیسم؛
اختلالات متابولیک و تغذیه: اغلب - کاهش / افزایش اشتها. به ندرت - هیپرگلیسمی، دیابت شیرین، پلی دیپسی، بی اشتهایی؛ به ندرت - مسمومیت با آب، هیپوگلیسمی؛ به ندرت - کتواسیدوز دیابتی؛
نقض شاخص های آزمایشگاهی و ابزاری: اغلب - افزایش وزن بدن، افزایش سطح پرولاکتین. به ندرت - افزایش دمای بدن، افزایش غلظت کلسترول، کاهش سطح هموگلوبین و تعداد لکوسیت ها در خون، انحرافات الکتروکاردیوگرام (از جمله طولانی شدن فاصله QT)، افزایش سطح کراتین فسفوکیناز، تعداد ائوزینوفیل ها در خون، سطح ترانس آمینازها؛ به ندرت - افزایش غلظت تری گلیسیرید، کاهش دمای بدن؛
از سمت سیستم قلبی عروقی: اغلب - فشار خون شریانی، تاکی کاردی. به ندرت - مسدود شدن بسته هیس، اختلال در هدایت قلب، تپش قلب، فیبریلاسیون دهلیزی، انسداد دهلیزی بطنی. به ندرت - آمبولی ریه، برادی کاردی سینوسی، ترومبوز ورید عمقی.
از سیستم ایمنی: به ندرت - حساسیت؛ به ندرت - واکنش آنافیلاکتیک، حساسیت به دارو؛
اختلالات چشمی: اغلب - ورم ملتحمه، تاری دید. به ندرت - فتوفوبیا، تورم ناحیه اطراف چشم، ترشح از چشم، افزایش اشک ریزش، تاری دید، قرمزی چشم، خشکی چشم. به ندرت - گلوکوم، کاهش حدت بینایی، سندرم عنبیه شل حین عمل، چرخش غیرارادی کره چشم.
اختلالات روانی: اغلب - بی خوابی؛ اغلب - بی قراری، اضطراب، اختلالات خواب، اضطراب؛ به ندرت - بی حالی، شیدایی، عصبی بودن، کاهش میل جنسی، گیجی؛ به ندرت - مسطح شدن عاطفه، آنورگاسمی؛
اختلالات خونی و اختلالات سیستم لنفاوی: به ندرت - ترومبوسیتوپنی، کم خونی. به ندرت - آگرانولوسیتوز، گرانولوسیتوپنی؛
از پوست و بافت های زیر جلدی: اغلب - بثورات، اریتم. به ندرت - آکنه، آکنه، آلوپسی، تغییر رنگ پوست، خارش، آسیب به پوست، خشکی پوست، ضایعات پوستی، هیپرکراتوز، درماتیت سبورئیک. به ندرت - شوره سر؛ بسیار به ندرت (<1/10 000 случаев) – отек Квинке;
اختلالات عمومی: اغلب - استنی، خستگی، درد قفسه سینه، تب، ادم عمومی، ادم محیطی. به ندرت - لرز، تنبلی، احساس ناخوشی، اختلال در راه رفتن، تشنگی، تورم صورت، ناراحتی قفسه سینه، وضعیتی شبیه آنفولانزا؛ به ندرت - سندرم محرومیت، هیپوترمی، اندام های سرد.

بیشترین عوارض جانبی مشاهده شده (بروز ≥10%) عبارت بودند از: پارکینسونیسم، سردرد و بی خوابی.

آنالوگ های ریسپولپت

آنالوگ های ساختاری ماده فعال:

لپتینورم؛
رضالن;
ریدونکس;
شوریده؛
Rileptide;
ریسدونال;
ریسپاکسول؛
Rispen;
ریسپریدون؛
ریسپولپت کنستا;
Rispolept Quicklet;
ریسپولکس؛
Risset;
Risset Quitab;
Seazodon Sun;
اسپریدان;
تورندو

توجه: استفاده از آنالوگ ها باید با پزشک معالج موافقت شود.

در افراد مسن اگر این ناهنجاری ها با زوال عقل همراه باشد.

دارو از داروخانه ها فقط با نسخه تجویز می شود.

پس از دریافت مجوز رسمی بازاریابی برای دارویی که برای مبارزه با یک آسیب شناسی خاص طراحی شده است، اغلب اثرات پیش بینی نشده جدید دارو آشکار می شود. اگرچه این اطلاعات در دستورالعمل استفاده از داروها ذکر نشده است، اما در برخی موارد، پزشکان تجویز این یا آن دارو را برای درمان سایر بیماری هایی که در حاشیه نویسی ذکر نشده است ضروری می دانند. بنابراین، اغلب پزشکان "Rispolept" را برای اوتیسم تجویز می کنند. با این حال، بررسی های کارشناسان نشان می دهد که گاهی اوقات از این دارو برای بیماری تورت استفاده می شود - یک آسیب شناسی مادرزادی که ترکیبی از صداها و تیک های حرکتی متعدد است.

تشکیل می دهد

این دارو در اشکال زیر موجود است:

قرص؛
پاستیل؛
راه حل.

ویژگی های برنامه

قبل از مصرف هر دارویی، باید آگاهانه و جدی خطرات و فواید دارو را سنجید. تصمیم برای مصرف دارو نه تنها توسط پزشک انجام می شود - بیمار حق دارد از درمان تجویز شده، از جمله مصرف داروی "Rispolept Konsta" خودداری کند. نظرات در مورد این دارو بسیار متعدد و متناقض است. قبل از شروع درمان، باید برخی از تفاوت های ظریف استفاده از دارو را در نظر بگیرید.

آلرژی

اگر به هر دارویی واکنش های آلرژیک یا غیرعادی دیگری دارید به پزشک خود اطلاع دهید. علاوه بر این، متخصص باید اطلاعاتی در مورد عدم تحمل شما به برخی غذاها، رنگ ها، مواد نگهدارنده، موهای حیوانات داشته باشد.

اطفال

برخی از سوالات مربوط به اثربخشی دارو هنوز مورد مطالعه قرار نگرفته است. بنابراین، هیچ اطلاعات قابل اعتمادی در مورد تأثیر داروی مورد تجزیه و تحلیل بر وضعیت کودکان مبتلا به اسکیزوفرنی، جوانان زیر سیزده سال و بیماران جوان زیر ده سال با تشخیص اختلال عاطفی دوقطبی وجود ندارد. علاوه بر این، تا سن پنج سالگی، ریسپولپت برای کودکان مبتلا به اوتیسم تجویز نمی شود. بررسی های پزشکان در مورد استفاده غیر سیستمیک از دارو در حال حاضر سیستماتیک نیست، هیچ داده ای در مورد نتایج آزمایشات بالینی وجود ندارد. این بدان معناست که اثربخشی و ایمنی دارو در این گروه سنی مورد مطالعه قرار نگرفته است.

سن مسن

اگرچه اطلاعات دقیق در مورد تأثیر دارو بر وضعیت بیماران مسن هنوز وجود ندارد، Rispolept اغلب برای نمایندگان نسل قدیمی تجویز می شود. با این حال، باید در نظر داشت که افراد مسن اغلب مشکلات سلامتی مرتبط با سن، مانند بیماری های سیستم قلبی عروقی، کبد یا کلیه را تجربه می کنند. اگر بیمار از چنین ناراحتی‌هایی رنج می‌برد، لازم است دوز دارو را متناسب با آن تغییر داد تا از ایمنی درمان اختلالات روانی اطمینان حاصل شود. شایان ذکر است که تلاش برای درمان اختلالات رفتاری مورد نظر ما با داروهایی که توسط پزشکان و بیماران ایجاد می شود، نظرات کاملاً منفی را به همراه دارد. "Rispolept"، به عنوان یک قاعده، تجویز نمی شود و در این موارد استفاده نمی شود.

بارداری

"Rispolept" در دوران بارداری استفاده نمی شود، زیرا در نتیجه آزمایش های حیوانی، اثر معکوس دارو آشکار شد و مطالعات مربوطه در مورد اثرات آن بر بدن زنان باردار انجام نشد.

شیردهی

اطلاعات قابل اعتمادی در مورد خطرات استفاده از دارو در دوران شیردهی وجود ندارد. زن و پزشک باید بر اساس مزایای بالقوه و عواقب نامطلوب استفاده از دارو تصمیم بگیرند: بررسی های Rispolept متفاوت است و نظرات شخص ثالث نمی تواند مبنای چنین تصمیم مهمی باشد.

تداخل با سایر داروها

اگرچه مصرف همزمان برخی از داروها ممنوع است، اما در صورت لزوم، می توانید چندین دارو را به طور همزمان مصرف کنید، حتی اگر واکنش ثابت شده بین آنها وجود داشته باشد. گزینه دوم شامل کاهش دوز یکی از داروها یا ایجاد برنامه ای برای مصرف آنها است. اگر یکی از داروهای لیست زیر برای شما تجویز شده است، حتماً به پزشک خود در مورد آن اطلاع دهید. لطفاً توجه داشته باشید: لیست ارائه شده فقط شامل عوامل بالقوه شدید است و جامع نیست. شاید پزشک تصمیم بگیرد که یکی از داروها را جایگزین کند تا از واکنش بین اجزا جلوگیری کند. فهرست داروهایی که در صورت مصرف همزمان با داروی "Rispolept" برای اوتیسم (بررسی های تخصصی این اطلاعات را تایید می کنند) خطرات بالقوه ای برای سلامتی ایجاد می کنند، شامل موارد زیر است:

"آمی فامپریدین".
"سیزاپراید".
"لوومتادیل".
"مزوریدازین".
"متوکلوپرامید".
"پیموزید".
"اسپارفلوکساسین".
"ترفنادین".
"سیپرازیدون".

همچنین فهرستی از داروهایی وجود دارد که برای استفاده همزمان با داروی مورد نظر توصیه نمی شوند: بررسی های Rispolept بسیار نادرست است و اطلاعات در مورد تداخل این داروها تصویری به اندازه کافی واضح ارائه نمی دهد. با این حال، در برخی موارد لازم است هر دو دارو را بنوشید - سپس پزشک دوز یکی از آنها را کاهش می دهد. از جمله این وسایل:

"آکاربوز".
"آیمالین".
"آلوگیپتین".
"استمیزول".
"بوپروپیون".
"کلرپرومازین".
"کلرپروپامید".
"سیتالوپرام".
"کریزوتینیب".
دبرافنیب.
"دوکسپین".
"دروپریدول".
"اریترومایسین".
"فلوکونازول".
"فلوکستین".
فوسکارنت
"ایمی پرامین".
"انسولین".
"کتوکونازول".
"مترونیدازول".
"نافرلین".
"آندانسترون".
"پاروکستین".
پازوپانیب.
"پنتامیدین".
"پروپافنون".
تریپتورلین.
«وندتنیب».
ومورافنیب.
وینفلونین

همانطور که داروسازان می گویند با استفاده همزمان از "Rispolept" و هر یک از داروهای موجود در لیست زیر، خطر عوارض جانبی ناخواسته افزایش می یابد. با این حال، گاهی اوقات ترکیبی از این داروها موثرترین درمان است. مراقب باشید، زیرا همه داروهای موجود در لیست بررسی های کافی ندارند. بنابراین، "Rispolept" اغلب به طور همزمان با یکی از داروهای زیر تجویز می شود:

"کاربامازپین".
"سایمتیدین".
"ایتراکونازول".
"متادون".
"فنوباربیتال".
"رانیتیدین".
"ریتوناویر".
والپروئیک اسید

استفاده از دارو به شکل محلول

خوردن و آشامیدن تأثیری بر اثر داروی "Rispolept" ندارد. راه حل ها و قرص ها بدون توجه به برنامه، زمان و محتوای وعده های غذایی تقریباً یکسان دریافت می کنند.

هنگام استفاده از محلول:

دوز را با استفاده از دستگاه اندازه گیری موجود در بسته دارو تعیین کنید.
محلول را بلافاصله بنوشید یا آن را با نوشیدنی مخلوط کنید. آب، قهوه، آب پرتقال، شیر کم چرب برای این منظور مناسب است. کوکاکولا یا چای را با Rispolept برای اوتیسم مخلوط نکنید: بررسی ها در سایت های پزشکی موضوعی احتمال بالای عواقب نامطلوب را نشان می دهد. کل مخلوط را بنوشید.
دستگاه اندازه گیری (فنجان یا قاشق) را بشویید و خشک کنید. در بطری دارو را با دقت ببندید.

استفاده از پاستیل

هنگامی که "Rispolept" برای کودکان مبتلا به اوتیسم تجویز می شود، بررسی های مادران نشان می دهد: بهتر است قرص پاستیل بخرید تا محلول خوراکی. اگر انتخاب شما بر روی این نوع خاص از دارو بود، دستورالعمل های پیشنهادی برای استفاده را بخوانید:

قبل از مصرف مستقیم دارو، بسته را باز نکنید. برای مصرف یک قرص، آن را در امتداد خطوط سوراخ از تاول جدا کنید.
گوشه بسته را همانطور که روی جعبه دارو نشان داده شده است خم کنید. فویل را با دقت جدا کنید. اگر پزشک "Rispolept" را برای کودکان تجویز کرده باشد، بررسی های موجود در انجمن ها به شما می گوید: به هیچ وجه نباید به کودک اجازه دهید قرص را از طریق فویل فشار دهد، زیرا چنین دستکاری با دارو می تواند به یکپارچگی دوز آسیب برساند.
قرص را با دست های خشک از بسته بندی خارج کرده و بلافاصله روی زبان قرار دهید. دوز داروی خارج شده از بسته قابل نگهداری نیست.
متخصصان اغلب "Rispolept" را برای کودکان تجویز می کنند. بررسی ها نشان می دهد که قرص ها تقریباً بلافاصله در دهان جذب می شوند.
می توانید یک دوز از دارو را با آب یا هر مایع دیگری از لیست مجاز قورت دهید (به بالا مراجعه کنید). قرص را شکافته یا نجوید.

اثرات جانبی

در کنار اثرات مورد انتظار بر روی بدن، بسیاری از داروها دارای اثرات نامطلوب هستند. داروی "Rispolept" نیز از این قاعده مستثنی نیست. عوارض جانبی که بررسی آنها بسیار رایج است، شامل شرایط زیر است:

اضطراب؛
اضطراب؛
رفتار خشونت آمیز؛
اختلالات تمرکز؛
افزایش حجم ادرار؛
اسپاسم عضلانی در صورت، گردن و پشت؛
اختلالات ادراری؛
هیجان عصبی قوی؛
بثورات پوستی یا خارش؛
تیک های حرکتی؛
سفتی یا ضعف در بازوها یا پاها؛
اختلالات خواب؛
حرکات غیر ارادی

در صورت بروز هر یک از این عوارض، فورا به دنبال مراقبت های پزشکی باشید. اطلاعات بیشتر در مورد اثرات نامطلوب را می توان در سند پیوست شده به دارو "Rispolept" (دستورالعمل استفاده) یافت. با این حال، بررسی‌های پزشکان و بیماران نشان دهنده بروز مکرر عوارض جانبی جزئی است که نیازی به مراقبت فوری پزشکی ندارد. آی تی:

سرفه کردن؛
یبوست؛
اسهال؛
سردرد؛
افزایش مدت خواب؛
حالت تهوع؛
خواب آلودگی؛
گلو درد؛
آبریزش بینی؛
بی نظمی قاعدگی؛
شوره سر؛
تیره شدن پوست؛
کمبود میل جنسی؛
عطسه کردن
درد شکم؛
دندان درد؛
ترشح غیر معمول از غدد پستانی؛
احساس خستگی یا ضعف؛
افزایش وزن یا کاهش وزن ناگهانی

عامل ضد روان پریشی (نورولپتیک)، مشتق بنزیزوکسازول.
تهیه: RISPOLEPT®
ماده فعال دارو: ریسپریدون
رمزگذاری ATX: N05AX08
CFG: داروی ضد روان پریشی (نورولپتیک)
شماره ثبت: پ شماره 012226/01
تاریخ ثبت نام: 10.11.06
صاحب رگ افتخار.: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. (بلژیک)

فرم انتشار ریسپولپت، بسته بندی و ترکیب دارو.

محلول مصرف خوراکی شفاف و بی رنگ است.

1 میلی لیتر
ریسپریدون
1 میلی گرم

مواد کمکی: اسید تارتاریک، اسید بنزوئیک، هیدروکسید سدیم، آب تصفیه شده.

30 میلی لیتر - بطری های شیشه ای تیره (1) با یک پیپت مدرج - بسته های مقوا.
100 میلی لیتر - بطری های شیشه ای تیره (1) با یک پیپت مدرج - بسته های مقوا.

توصیف ماده فعال.
تمام اطلاعات ارائه شده فقط برای آشنایی با دارو ارائه شده است، در مورد امکان استفاده از آن باید با پزشک مشورت کنید.

اقدام فارماکولوژیک Rispolept

عامل ضد روان پریشی (نورولپتیک)، مشتق بنزیزوکسازول. میل ترکیبی بالایی با گیرنده های سروتونین 5-HT2 و دوپامین D2 دارد. به گیرنده های 1 آدرنرژیک و با میل ترکیبی کمی کمتر به گیرنده های هیستامین H1 و 2 آدرنرژیک متصل می شود. هیچ تمایلی به گیرنده های کولینرژیک ندارد. اگرچه ریسپریدون یک آنتاگونیست قوی D2 است (که اعتقاد بر این است که مکانیسم اصلی برای بهبود علائم تولیدی اسکیزوفرنی است)، اما باعث سرکوب حرکتی کمتری می‌شود و به میزان کمتری نسبت به آنتی‌سایکوتیک‌های کلاسیک باعث ایجاد کاتالپسی می‌شود. به دلیل تضاد متعادل با گیرنده های سروتونین و دوپامین در سیستم عصبی مرکزی، احتمال ایجاد عوارض جانبی اکستراپیرامیدال کاهش می یابد.

ریسپریدون می تواند باعث افزایش وابسته به دوز در غلظت پرولاکتین پلاسما شود.

فارماکوکینتیک دارو.

پس از مصرف خوراکی، ریسپریدون به طور کامل از دستگاه گوارش جذب می شود، Cmax در پلاسما در عرض 2-1 ساعت به دست می آید.غذا بر جذب ریسپریدون تأثیری ندارد.

Css ریسپریدون در بدن در اکثر بیماران در عرض 1 روز به دست می آید. Css 9-هیدروکسی ریسپریدون در عرض 4-5 روز به دست می آید. غلظت پلاسمایی ریسپریدون متناسب با دوز (در محدوده دوز درمانی) است.

ریسپریدون به سرعت در بدن توزیع می شود، Vd 1-2 لیتر در کیلوگرم است. ریسپریدون در پلاسما به آلبومین و گلیکوپروتئین آلفا1 متصل می شود. اتصال ریسپریدون به پروتئین پلاسما 88 درصد، 9-هیدروکسی ریسپریدون 77 درصد است.

ریسپریدون با مشارکت ایزوآنزیم CYP2D6 سیستم سیتوکروم P450 با تشکیل 9-هیدروکسی ریسپریدون در کبد متابولیزه می شود که اثر دارویی مشابه ریسپریدون دارد. اثر ضد روان پریشی به دلیل فعالیت فارماکولوژیک ریسپریدون و 9-هیدروکسی ریسپریدون است. یکی دیگر از مسیرهای متابولیسم ریسپریدون N-dealkylation است.

پس از مصرف خوراکی در بیماران مبتلا به سایکوز، T1/2 ریسپریدون از پلاسما 3 ساعت، T1/2 از 9-هیدروکسی ریسپریدون و کسر آنتی سایکوتیک فعال 24 ساعت است.

پس از 1 هفته از مصرف، 70٪ از طریق ادرار، 14٪ از طریق مدفوع دفع می شود. در ادرار، محتوای کلی ریسپریدون و 9-هیدروکسی ریسپریدون 35-45٪ است. بقیه متابولیت های غیر فعال هستند.

در بیماران مسن و در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی، پس از یک بار مصرف خوراکی، افزایش غلظت پلاسمایی و تاخیر در دفع ریسپریدون مشاهده شد.

موارد مصرف:

درمان اسکیزوفرنی (از جمله روان پریشی حاد برای اولین بار، حمله حاد اسکیزوفرنی، اسکیزوفرنی مزمن)؛ حالات روان پریشی با علائم مولد (توهم، هذیان، اختلالات فکری، خصومت، سوء ظن) و / یا منفی (عاطفه کم رنگ، جدایی عاطفی و اجتماعی، کم گفتاری) کاهش علائم عاطفی (افسردگی، احساس گناه، اضطراب) در بیماران مبتلا به اسکیزوفرنی؛ پیشگیری از عود (شرایط حاد روان پریشی) در سیر مزمن اسکیزوفرنی؛ درمان اختلالات رفتاری در بیماران مبتلا به زوال عقل با علائم پرخاشگری (طغیان خشم، خشونت فیزیکی)، اختلالات روانی (برانگیختگی، هذیان) یا علائم روان پریشی؛ درمان شیدایی در اختلالات دوقطبی (به عنوان یک تثبیت کننده خلق و خو به عنوان یک درمان کمکی).

دوز و روش مصرف دارو.

شخصی. هنگام مصرف خوراکی، دوز اولیه برای بزرگسالان 0.25-2 میلی گرم در روز، در روز دوم - 4 میلی گرم در روز است. علاوه بر این، دوز را می توان در همان سطح نگه داشت یا در صورت لزوم تنظیم کرد. معمولاً دوز درمانی مطلوب بسته به نشانه ها در محدوده 0.5-6 میلی گرم در روز است. در برخی موارد، افزایش آهسته دوز و دوزهای اولیه و نگهدارنده کمتر ممکن است توجیه شود.

با اسکیزوفرنی برای بیماران مسن، و همچنین با بیماری های کبد و کلیه، دوز اولیه 500 میکروگرم 2 بار در روز توصیه می شود. در صورت لزوم، دوز را می توان به 1-2 میلی گرم 2 بار در روز افزایش داد.

حداکثر دوز: هنگام استفاده از ریسپریدون با دوز بیش از 10 میلی گرم در روز، در مقایسه با دوزهای پایین تر، اثربخشی افزایش نمی یابد، اما خطر ایجاد علائم خارج هرمی افزایش می یابد. ایمنی ریسپریدون در دوزهای بیشتر از 16 میلی گرم در روز مورد مطالعه قرار نگرفته است، بنابراین مصرف بیش از حد دوز نباید در نظر گرفته شود.

عوارض جانبی ریسپولپت:

از طرف سیستم عصبی مرکزی: اغلب - بی خوابی، بی قراری، اضطراب، سردرد. ممکن است - خواب آلودگی، خستگی، سرگیجه، اختلال در توانایی تمرکز، اختلال در وضوح بینایی؛ به ندرت - علائم خارج هرمی (از جمله لرزش، سفتی، ترشح بیش از حد بزاق، برادی‌کینزی، آکاتیزیا، دیستونی حاد). بیماران مبتلا به اسکیزوفرنی ممکن است دیسکینزی دیررس، NMS، اختلالات تنظیم حرارت و تشنج را تجربه کنند.

از دستگاه گوارش: یبوست، سوء هاضمه، حالت تهوع، استفراغ، درد شکم، افزایش فعالیت آنزیم های کبدی.

از دستگاه تناسلی: پریاپیسم، اختلال نعوظ، اختلالات انزال، اختلالات ارگاسم.

از طرف سیستم قلبی عروقی: به ندرت - افت فشار خون ارتواستاتیک و تاکی کاردی رفلکس، فشار خون شریانی.

از سیستم غدد درون ریز: گالاکتوره، ژنیکوماستی، اختلالات قاعدگی، آمنوره، افزایش وزن.

از سیستم خونساز: کاهش جزئی در تعداد نوتروفیل ها و / یا پلاکت ها.

واکنش های آلرژیک: رینیت، بثورات پوستی، آنژیوادم.

سایر موارد: بی اختیاری ادرار.

موارد منع مصرف دارو:

حساسیت به ریسپریدون

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود.

در صورتی که فواید مورد انتظار درمان برای مادر بیشتر از خطر بالقوه برای جنین باشد، مصرف در دوران بارداری امکان پذیر است. در صورت لزوم، مصرف در دوران شیردهی، شیردهی باید قطع شود.

دستورالعمل های ویژه برای استفاده از Rispolept.

در بیماران مبتلا به بیماری های سیستم قلبی عروقی (از جمله نارسایی قلبی، انفارکتوس میوکارد، اختلالات هدایت عضله قلب) و همچنین در کم آبی بدن، هیپوولمی یا اختلالات عروق مغزی با احتیاط مصرف شود. در این دسته از بیماران دوز باید به تدریج افزایش یابد.

خطر ابتلا به افت فشار خون ارتواستاتیک به ویژه در دوره اولیه انتخاب دوز افزایش می یابد. در صورت بروز افت فشار خون، کاهش دوز باید در نظر گرفته شود.

هنگام استفاده از داروهایی که دارای خواص آنتاگونیست های گیرنده دوپامین هستند، بروز دیسکینزی دیررس، که با حرکات ریتمیک غیرارادی (عمدتا زبان و / یا صورت) مشخص می شود، مشاهده شد. گزارش هایی وجود دارد که بروز علائم خارج هرمی یک عامل خطر برای ایجاد دیسکینزی دیررس است. ریسپریدون به میزان کمتری نسبت به داروهای ضد روان پریشی کلاسیک علائم خارج هرمی ایجاد می کند. هنگامی که علائم دیسکینزی دیررس ظاهر می شود، باید به قطع تمام داروهای ضد روان پریشی توجه شود.

در صورت ایجاد NMS، تمام داروهای ضد روان پریشی، از جمله ریسپریدون، باید قطع شوند.

در استفاده از ریسپریدون در بیماران مبتلا به پارکینسون باید احتیاط کرد، زیرا بیماری از نظر تئوری می تواند بدتر شود.

آنتی‌سایکوتیک‌های کلاسیک آستانه آمادگی تشنجی را کاهش می‌دهند. با توجه به این موضوع، مصرف ریسپریدون در بیماران مبتلا به صرع با احتیاط توصیه می شود.

ریسپریدون باید با احتیاط همراه با سایر داروهای دارای اثر مرکزی استفاده شود.

با حذف کاربامازپین و سایر محرک های آنزیم های کبدی، دوز ریسپریدون باید بازنگری شود و در صورت لزوم کاهش یابد.

هیچ اطلاعاتی در مورد بی خطر بودن ریسپریدون در کودکان زیر 15 سال وجود ندارد.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های کنترل

در طول دوره درمان، تا زمانی که حساسیت فردی به ریسپریدون مشخص شود، بیماران باید از رانندگی با وسایل نقلیه و سایر فعالیت هایی که نیاز به تمرکز بالا و سرعت واکنش های روانی حرکتی دارند اجتناب کنند.

تداخل ریسپولپت با سایر داروها.

با استفاده همزمان از القا کننده های آنزیم های کبدی میکروزومی، کاهش غلظت ریسپریدون در پلاسمای خون امکان پذیر است.

با استفاده همزمان با مشتقات فنوتیازین، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای و بتابلوکرها، افزایش غلظت ریسپریدون در پلاسمای خون امکان پذیر است.

با استفاده همزمان با کاربامازپین، غلظت ریسپریدون در پلاسمای خون به میزان قابل توجهی کاهش می یابد.

با مصرف همزمان، ریسپریدون اثرات لوودوپا و سایر آگونیست های گیرنده دوپامین را کاهش می دهد.

با استفاده همزمان با فلوکستین، افزایش غلظت ریسپریدون در پلاسمای خون امکان پذیر است.

Catad_pgroup Antipsychotics (نورولپتیک ها)

Rispolept - دستورالعمل استفاده

این نسخه از دستورالعمل استفاده پزشکی از تاریخ 2014/10/20 معتبر است

دستورالعمل برای استفاده پزشکی از دارو

شماره ثبت- پ N014824/01

نام تجاری: Rispolept®

نام بین المللی غیر اختصاصی:ریسپریدون

فرمول شیمیایی: 3 اتیل]-2-متیل-6،7،8،9-تتراهیدرو-4H-پیریدوپیریمیدین-4-ون

فرم دوز:قرص های روکش دار

ترکیب

قرص 1 میلی گرم - هر قرص روکش دار حاوی:

ماده شیمیایی فعال: ریسپریدون 1 میلی گرم.

مواد کمکی: لاکتوز مونوهیدرات - 131 میلی گرم، نشاسته ذرت - 44 میلی گرم، هیپروملوز 2910 15 میلی پاسکال بر ثانیه - 2 میلی گرم، سدیم لوریل سولفات - 0.4 میلی گرم، سلولز میکروکریستالی - 20 میلی گرم، استئارات منیزیم - 1 میلی گرم، دی اکسید کلوئیدی - 0.6 میلی گرم سیلیس.

پوسته: هیپروملوز 2910 5 میلی پاسکال بر ثانیه - 4 میلی گرم، پروپیلن گلیکول - 1 میلی گرم.

قرص 2 میلی گرم - هر قرص روکش شده حاوی:

ماده شیمیایی فعال: ریسپریدون 2 میلی گرم.

مواد کمکی: لاکتوز مونوهیدرات - 130 میلی گرم، نشاسته ذرت - 44 میلی گرم، هیپروملوز 2910 15 میلی پاسکال بر ثانیه - 2 میلی گرم، سدیم لوریل سولفات - 0.4 میلی گرم، سلولز میکروکریستال - 20 میلی گرم، استئارات منیزیم - 1 میلی گرم، دی اکسید کلوئیدی - 0.6 میلی گرم سیلیس.

پوسته: هیپروملوز 2910 5 mPa s - 4 میلی گرم، پروپیلن گلیکول - 1 میلی گرم، تالک - 1.2 میلی گرم، دی اکسید تیتانیوم - 2 میلی گرم، رنگ زرد غروب آفتاب (E110) - 0.05 میلی گرم.

قرص 3 میلی گرم - هر قرص روکش دار حاوی:

ماده شیمیایی فعال: ریسپریدون 3 میلی گرم.

مواد کمکی: لاکتوز مونوهیدرات - 195 میلی گرم، نشاسته ذرت - 66 میلی گرم، هیپروملوز 2910 15 میلی پاسکال بر ثانیه - 3 میلی گرم، سدیم لوریل سولفات - 0.6 میلی گرم، سلولز میکروکریستالی - 30 میلی گرم، استئارات منیزیم - 1.5 میلی گرم اکسید دی اکسید کلوئیدی - 0.5 میلی گرم، کلوئیدی 0.0 میلی گرم.

پوسته: هیپروملوز 2910 5 mPa s - 5.2 میلی گرم، پروپیلن گلیکول - 1.3 میلی گرم، تالک - 1.56 میلی گرم، دی اکسید تیتانیوم - 2.6 میلی گرم، رنگ زرد کینولین (E104) - 0.052 میلی گرم.

قرص 4 میلی گرم - هر قرص روکش دار حاوی:

ماده شیمیایی فعال: ریسپریدون 4 میلی گرم.

مواد کمکی: لاکتوز مونوهیدرات - 260 میلی گرم، نشاسته ذرت - 88 میلی گرم، هیپروملوز 2910 15 میلی پاسکال بر ثانیه - 4 میلی گرم، سدیم لوریل سولفات - 0.8 میلی گرم، سلولز میکروکریستالی - 40 میلی گرم، استئارات منیزیم - 2 میلی گرم، دی اکسید کلوئیدی - 1. سیلیس.

پوسته: هیپروملوز 2910 5 mPas - 6.8 میلی گرم، پروپیلن گلیکول - 1.7 میلی گرم، تالک - 2.04 میلی گرم، دی اکسید تیتانیوم - 3.4 میلی گرم، رنگ زرد کینولین (E104) - 0.068 میلی گرم، کارمین نیل (E1306 - 0.06)

شرح

قرص 1 میلی گرم - قرص های سفید، مستطیلی، دو محدب، روکش شده، با عبارت "Ris" و "1" در یک طرف.

قرص 2 میلی گرم - قرص های نارنجی روشن، مستطیلی، دو محدب، روکش شده، با عبارت "Ris" و "2" در یک طرف.

قرص 3 میلی گرم - قرص‌های روکش‌دار با رنگ زرد، مستطیلی، دو محدب، با علامت‌های «Ris» و «3» در یک طرف.

قرص‌های 4 میلی‌گرمی - قرص‌هایی با رنگ سبز، مستطیلی، دو محدب، روکش‌شده، با عبارت «Ris» و «4» در یک طرف.

گروه فارماکوتراپی:آنتی سایکوتیک (نورولپتیک).

کد ATX N05AX08

خواص دارویی

فارماکودینامیک

ریسپریدون یک آنتاگونیست مونوآمینرژیک انتخابی با میل ترکیبی بالا برای گیرنده های سروتونرژیک 5-HT2 و دوپامینرژیک D2 است. ریسپریدون همچنین به گیرنده های a1-آدرنرژیک و تا حدودی ضعیف تر، به گیرنده های H1-هیستامینرژیک و a2-آدرنرژیک متصل می شود. ریسپریدون هیچ تمایلی به گیرنده های کولینرژیک ندارد. ریسپریدون علائم تولیدی اسکیزوفرنی را کاهش می دهد، باعث سرکوب کمتر فعالیت حرکتی می شود و به میزان کمتری نسبت به آنتی سایکوتیک های کلاسیک باعث کاتالپسی می شود. آنتاگونیسم مرکزی متعادل با سروتونین و دوپامین احتمالاً تمایل به عوارض جانبی خارج هرمی را کاهش می دهد و اثر درمانی دارو را برای پوشش علائم منفی و عاطفی اسکیزوفرنی گسترش می دهد.

فارماکوکینتیک

مکش

ریسپریدون پس از مصرف خوراکی کاملاً جذب می شود و پس از 1-2 ساعت به حداکثر غلظت پلاسما می رسد. فراهمی زیستی مطلق ریسپریدون پس از مصرف خوراکی 70 درصد است. فراهمی زیستی نسبی پس از تجویز خوراکی ریسپریدون به شکل قرص در مقایسه با ریسپریدون به شکل محلول 94 درصد است. غذا بر جذب دارو تأثیر نمی گذارد، بنابراین ریسپریدون را می توان بدون توجه به مصرف غذا تجویز کرد. غلظت تعادلی ریسپریدون در بدن در اکثر بیماران در عرض 1 روز به دست می آید. غلظت تعادل 9-هیدروکسی ریسپریدون در عرض 5-4 روز به دست می آید.

توزیع

ریسپریدون به سرعت در بدن پخش می شود. حجم توزیع 1-2 لیتر بر کیلوگرم است. ریسپریدون در پلاسما به آلبومین و گلیکوپروتئین آلفا 1 اسید متصل می شود. ریسپریدون 90٪ به پروتئین های پلاسما متصل می شود، 9-هیدروکسی ریسپریدون 77٪ است.

متابولیسم و دفع

ریسپریدون توسط ایزوآنزیم CYP 2D6 به 9-هیدروکسی ریسپریدون متابولیزه می شود که اثرات دارویی مشابه ریسپریدون دارد. ریسپریدون و 9-هیدروکسی ریسپریدون بخش آنتی سایکوتیک فعال را تشکیل می دهند. ایزوآنزیم CYP 2D6 در معرض پلی مورفیسم ژنتیکی است. در بیماران با متابولیسم شدید توسط ایزوآنزیم CYP 2D6، ریسپریدون به سرعت به 9-هیدروکسی ریسپریدون تبدیل می شود، در حالی که در بیماران با متابولیسم ضعیف، این دگرگونی بسیار کندتر اتفاق می افتد. اگرچه بیمارانی که به شدت متابولیزه می شوند، غلظت های کمتری از ریسپریدون و غلظت های بالاتر 9-هیدروکسی ریسپریدون نسبت به بیماران با متابولیسم ضعیف دارند، فارماکوکینتیک کلی ریسپریدون و 9-هیدروکسی ریسپریدون (بخش فعال آنتی سایکوتیک) پس از دوزهای تک یا چندگانه در بیماران با دوز شدید و ضعیف مشابه است. متابولیسم متابولیسم CYP 2D6.

یکی دیگر از مسیرهای متابولیسم ریسپریدون N-dealkylation است. پژوهش درونکشتگاهیروی میکروزوم های کبد انسان نشان داد که ریسپریدون در غلظت های بالینی مرتبط، به طور کلی، متابولیسم داروهایی را که تحت تغییر شکل زیستی توسط ایزوآنزیم های سیستم P450 از جمله CYP 1A2، CYP 2A6، CYP 2C8/9/10، CYP 2D2E، CYP 2D6، CYP 2D2E قرار می گیرند، مهار نمی کند. ، CYP 3A4 و CYP3A5. یک هفته پس از شروع مصرف دارو، 70٪ از دوز از طریق ادرار، 14٪ از طریق مدفوع دفع می شود. در ادرار، ریسپریدون همراه با 9-هیدروکسی ریسپریدون 35 تا 45 درصد دوز را تشکیل می دهد. بقیه متابولیت های غیر فعال هستند. پس از تجویز خوراکی در بیماران مبتلا به روان پریشی، ریسپریدون با نیمه عمر (T1/2) حدود 3 ساعت از بدن دفع می شود. T1/2 از 9-هیدروکسی ریسپریدون و بخش آنتی سایکوتیک فعال 24 ساعت است.

خطی بودن

غلظت پلاسمایی ریسپریدون به طور مستقیم با دوز تجویز شده در محدوده دوز درمانی متناسب است.

بیماران مسن و بیماران مبتلا به نارسایی کبدی و کلیوی

پس از یک دوز واحد ریسپریدون در بیماران مسن، غلظت پلاسمایی بخش آنتی سایکوتیک فعال به طور متوسط 43٪ بیشتر بود، نیمه عمر 38٪ بیشتر طول کشید و کلیرانس 30٪ کاهش یافت. در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی، افزایش غلظت پلاسما و کاهش کلیرانس بخش آنتی سایکوتیک فعال به طور متوسط 60٪ مشاهده شد. در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی، غلظت ریسپریدون در پلاسما تغییری نکرد، با این حال، میانگین غلظت کسر آزاد ریسپریدون 35٪ افزایش یافت.

فرزندان

اثرات جنسیت، نژاد و سیگار کشیدن

تجزیه و تحلیل فارماکوکینتیک جمعیت اثر آشکار جنسیت، نژاد یا سیگار کشیدن بر فارماکوکینتیک ریسپریدون و کسر فارماکوکینتیک فعال را نشان نداد.

نشانه ها

درمان اسکیزوفرنی در بزرگسالان و کودکان از سن 13 سالگی؛
- درمان دوره های شیدایی مرتبط با اختلال دوقطبی، متوسط و شدید در بزرگسالان و کودکان از 10 سال.
- درمان کوتاه مدت (حداکثر 6 هفته) پرخاشگری مداوم در بیماران مبتلا به زوال عقل متوسط تا شدید ناشی از بیماری آلزایمر، غیرقابل استفاده از روش های اصلاحی غیردارویی، و در مواردی که خطر آسیب رساندن توسط بیمار به خود یا وجود دارد. دیگران؛
- درمان علامتی کوتاه مدت (تا 6 هفته) پرخاشگری مداوم در ساختار اختلال سلوک در کودکان 5 ساله مبتلا به عقب ماندگی ذهنی، که مطابق با DSM-IV تشخیص داده شده است، که در آن، به دلیل شدت پرخاشگری یا سایر رفتارهای مخرب، درمان دارویی مورد نیاز است. دارودرمانی باید بخشی از یک برنامه درمانی گسترده تر، از جمله مداخلات روانشناختی و آموزشی باشد. ریسپریدون باید توسط متخصص مغز و اعصاب کودک و روانپزشکی کودک یا پزشک آشنا به درمان اختلالات سلوک در کودکان و نوجوانان تجویز شود.

موارد منع مصرف

حساسیت فردی به ریسپریدون یا هر ماده دیگر این دارو؛
- فنیل کتونوری

با دقت

بیماری های سیستم قلبی عروقی (نارسایی مزمن قلب، انفارکتوس میوکارد، اختلالات هدایت عضله قلب)؛
- کم آبی و هیپوولمی؛
- اختلالات گردش خون مغزی؛
- بیماری پارکینسون؛
- تشنج (از جمله سابقه)؛
- نارسایی شدید کلیه یا کبد (به بخش مراجعه کنید مقدار و نحوه مصرف»);
- سوء مصرف مواد مخدر یا وابستگی به مواد؛
- شرایط مستعد ایجاد تاکی کاردی از نوع پیروت (برادی کاردی، عدم تعادل الکترولیت، مصرف همزمان داروهایی که فاصله QT را طولانی می کند).
- تومور مغزی، انسداد روده، موارد مصرف بیش از حد دارو حاد، سندرم ری (اثر ضد استفراغ ریسپریدون ممکن است علائم این شرایط را پنهان کند).
- عوامل خطر برای ایجاد ترومبوآمبولی وریدی؛
- بیماری منتشر بدن لوی؛
- بیماران مسن مبتلا به دمانس عروق مغزی؛
- بارداری.

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

بارداری

مطالعات کاملی در مورد استفاده از ریسپریدون در زنان باردار انجام نشده است. تجربه پس از بازاریابی نشان داده است که مصرف ریسپریدون در سه ماهه آخر بارداری منجر به علائم خارج هرمی برگشت پذیر در نوزاد شده است و نوزادان باید به دقت تحت نظر باشند. در مطالعات حیوانی، ریسپریدون تراتوژن نبود، با این حال، انواع دیگری از اثرات سمی بر روی سیستم تولید مثل مشاهده شد. خطر بالقوه برای انسان ناشناخته است. Rispolept® را می توان در دوران بارداری استفاده کرد که منافع مورد انتظار برای زن باردار بیشتر از خطر بالقوه برای جنین باشد. در صورت لزوم قطع مصرف دارو در دوران بارداری، مصرف دارو باید به تدریج قطع شود.

شیردهی

مقدار و نحوه مصرف

روان‌گسیختگی

بزرگسالان

Rispolept® را می توان یک یا دو بار در روز تجویز کرد.

دوز اولیه Rispolept ® 2 میلی گرم در روز است. در روز دوم، دوز را می توان به 4 میلی گرم در روز افزایش داد. از این مرحله به بعد، دوز را می توان در همان سطح نگه داشت یا در صورت لزوم به صورت جداگانه تنظیم کرد. معمولا دوز مطلوب 4-6 میلی گرم در روز است. در برخی موارد، افزایش آهسته دوز و دوزهای اولیه و نگهدارنده کمتر ممکن است توجیه شود.

دوزهای بالای 10 میلی گرم در روز موثرتر از دوزهای پایین تر نشان داده نشده است و ممکن است باعث علائم خارج هرمی شود. با توجه به اینکه ایمنی دوزهای بالای 16 میلی گرم در روز مطالعه نشده است، دوزهای بالاتر از این سطح توصیه نمی شود.

کودکان از 13 سال

دوز اولیه توصیه شده 0.5 میلی گرم یک بار در روز در صبح یا عصر است. در صورت لزوم، دوز را می توان حداقل 24 ساعت بعد 0.5-1 میلی گرم در روز به دوز توصیه شده 3 میلی گرم در روز با تحمل خوب افزایش داد. علیرغم اثربخشی نشان داده شده در درمان اسکیزوفرنی در نوجوانان با دوزهای 1-6 میلی گرم در روز، هیچ اثر اضافی در دوزهای بالای 3 میلی گرم در روز مشاهده نشد و دوزهای بالاتر باعث عوارض جانبی بیشتری شد. دوزهای بالای 6 میلی گرم در روز مطالعه نشده است. به بیمارانی که خواب آلودگی مداوم دارند توصیه می شود که نصف دوز روزانه را 2 بار در روز مصرف کنند.

دوره های شیدایی مرتبط با اختلال دوقطبی

بزرگسالان

دوز اولیه توصیه شده دارو 2 میلی گرم در روز در هر نوبت است. در صورت لزوم، این دوز ممکن است حداقل 24 ساعت بعد به میزان 1 میلی گرم در روز افزایش یابد. برای اکثر بیماران، دوز مطلوب 1-6 میلی گرم در روز است. استفاده از دوزهای بالای 6 میلی گرم در روز در بیماران مبتلا به دوره های شیدایی مطالعه نشده است.

بیماران مسن

دوز اولیه 0.5 میلی گرم دو بار در روز توصیه می شود. دوز را می توان به صورت جداگانه 0.5 میلی گرم دو بار در روز به 1-2 میلی گرم دو بار در روز افزایش داد. به دلیل تجربه محدود با دارو در بیماران مسن باید احتیاط کرد.

کودکان از 10 سال

دوز اولیه توصیه شده 0.5 میلی گرم یک بار در روز در صبح یا عصر است. در صورت لزوم، دوز را می توان حداقل بعد از 24 ساعت 0.5-1 میلی گرم در روز به دوز توصیه شده 1-2.5 میلی گرم در روز با تحمل خوب افزایش داد. علیرغم اثربخشی نشان داده شده در درمان دوره های شیدایی مرتبط با اختلال دوقطبی در کودکان با دوزهای 0.5-6 میلی گرم در روز، هیچ اثر اضافی در دوزهای بالای 2.5 میلی گرم در روز مشاهده نشد و دوزهای بالاتر باعث عوارض جانبی بیشتری شد. دوزهای بالای 6 میلی گرم در روز مطالعه نشده است.

به بیمارانی که خواب آلودگی مداوم دارند توصیه می شود که نصف دوز روزانه را 2 بار در روز مصرف کنند.

پرخاشگری مداوم در بیماران مبتلا به زوال عقل آلزایمر

دوز شروع 0.25 میلی گرم دو بار در روز توصیه می شود. در صورت لزوم، دوز را می توان به صورت جداگانه 0.25 میلی گرم 2 بار در روز افزایش داد، نه بیشتر از یک روز در میان. برای اکثر بیماران، دوز مطلوب 0.5 میلی گرم دو بار در روز است. با این حال، برخی از بیماران 1 میلی گرم 2 بار در روز مصرف می کنند.

Rispolept® نباید بیش از 6 هفته در بیماران مبتلا به پرخاشگری مداوم در بیماران مبتلا به زوال عقل ناشی از بیماری آلزایمر استفاده شود. در طول درمان، وضعیت بیماران باید به طور منظم و همچنین نیاز به ادامه درمان ارزیابی شود.

پرخاشگری مداوم در ساختار اختلال سلوک

کودکان از 5 تا 18 سال

بیماران با وزن 50 کیلوگرم یا بیشتر - دوز اولیه توصیه شده دارو 0.5 میلی گرم یک بار در روز است. در صورت لزوم، این دوز را می توان 0.5 میلی گرم در روز افزایش داد، نه بیشتر از یک روز در میان. برای اکثر بیماران، دوز مطلوب 1 میلی گرم در روز است. با این حال، برای برخی از بیماران، 0.5 میلی گرم در روز ارجح است، در حالی که برخی نیاز به افزایش دوز به 1.5 میلی گرم در روز دارند.

بیماران با وزن کمتر از 50 کیلوگرم - دوز اولیه توصیه شده دارو 0.25 میلی گرم یک بار در روز است. در صورت لزوم، این دوز را می توان 0.25 میلی گرم در روز افزایش داد، نه بیشتر از یک روز در میان. برای اکثر بیماران، دوز مطلوب 0.5 میلی گرم در روز است. با این حال، برای برخی از بیماران، 0.25 میلی گرم در روز ارجح است، در حالی که برخی نیاز به افزایش دوز به 0.75 میلی گرم در روز دارند.

مانند هر درمان علامتی دیگری، توصیه به ادامه درمان با ریسپولپت باید به طور منظم ارزیابی و تایید شود.

بیماری های کبد و کلیه.

در بیماران مبتلا به بیماری کلیوی، توانایی دفع بخش آنتی سایکوتیک فعال در مقایسه با سایر بیماران کاهش می یابد. در بیماران مبتلا به بیماری کبد، افزایش غلظت کسر آزاد ریسپریدون در پلاسمای خون مشاهده می شود.

دوز اولیه و نگهدارنده، مطابق با نشانه ها، باید 2 برابر کاهش یابد، افزایش دوز در بیماران مبتلا به بیماری های کبدی و کلیوی باید کندتر باشد.

Rispolept ® باید با احتیاط در این دسته از بیماران تجویز شود.

حالت کاربرد

داخل. خوردن تاثیری بر جذب دارو ندارد.

در صورت لزوم استفاده از دوزهای کمتر از 1.0 میلی گرم، استفاده از داروی Rispolept®، محلول خوراکی توصیه می شود.

تغییر درمان با سایر داروهای ضد روان پریشی.

در ابتدای درمان با ریسپولپت، توصیه می شود در صورت توجیه بالینی، درمان قبلی را به تدریج لغو کنید. در عین حال، اگر بیماران از درمان با اشکال انباری داروهای ضد روان پریشی منتقل شوند، توصیه می شود به جای تزریق برنامه ریزی شده بعدی، درمان با Rispolept® شروع شود. نیاز به ادامه درمان فعلی ضد پارکینسون باید به صورت دوره ای ارزیابی شود.

عوارض جانبی

بیشترین عوارض مشاهده شده (بروز ≥ 10%) عبارت بودند از: پارکینسونیسم، سردرد و بی خوابی.

عوارض جانبی دارو Rispolept ® در دوزهای درمانی با توزیع بر اساس فرکانس و سیستم اندام داده می شود. فراوانی عوارض جانبی به شرح زیر طبقه بندی شد: بسیار شایع (³1/10 مورد)، مکرر (³1/100 و<1/10 случаев), нечастые (³1/1000 и <1/100 случаев), редкие (³1/10000 и <1/1000 случаев), очень редкие (<1/10000 случаев) и с неизвестной частотой (невозможно оценить частоту из доступных данных).

در هر گروه فرکانس، عوارض جانبی به ترتیب کاهش اهمیت ارائه شده است.

نقض پارامترهای آزمایشگاهی و ابزاری :

اغلب - افزایش سطح پرولاکتین 1، افزایش وزن بدن؛

به ندرت - طولانی شدن فاصله QT در نوار قلب، انحرافات ECG، افزایش سطح ترانس آمینازها، کاهش تعداد لکوسیت ها در خون، افزایش دمای بدن، افزایش تعداد ائوزینوفیل ها در خون، کاهش هموگلوبین، افزایش سطح کراتین فسفوکیناز، افزایش غلظت کلسترول؛

به ندرت - کاهش دمای بدن، افزایش غلظت تری گلیسیرید.

اغلب - تاکی کاردی، فشار خون شریانی؛

به ندرت - محاصره دهلیزی بطنی، انسداد باندل هیس، فیبریلاسیون دهلیزی، تپش قلب، اختلال در هدایت قلب.

به ندرت - برادی کاردی سینوسی، آمبولی ریوی، ترومبوز ورید عمقی.

اختلالات خونی و اختلالات سیستم لنفاوی :

به ندرت - کم خونی، ترومبوسیتوپنی؛

به ندرت - گرانولوسیتوپنی، آگرانولوسیتوز.

از طرف سیستم عصبی :

اغلب - پارکینسونیسم 2، سردرد، خواب آلودگی، آرام بخش.

اغلب - آکاتیزیا 2، سرگیجه 2، لرزش 2، دیستونی 2، بی حالی، دیسکینزی 2؛

به ندرت - عدم پاسخ به محرک ها، از دست دادن هوشیاری، سنکوپ، اختلال در هوشیاری، سکته مغزی، حمله ایسکمیک گذرا، دیس آرتری، اختلال در توجه، پرخوابی، سرگیجه وضعیتی، اختلال تعادل، دیسکینزی دیررس، اختلال گفتار، اختلال در هماهنگی، کم هوشی، اختلالات چشایی، انحراف طعم، تشنج، ایسکمی مغزی، اختلال در حرکت؛

به ندرت - سندرم بدخیم نورولپتیک، کمای دیابتی، اختلالات عروق مغزی، لرزش سر.

اختلالات چشمی :

اغلب - تاری دید، ورم ملتحمه؛

به ندرت - قرمزی چشم، تاری دید، ترشح از چشم، تورم ناحیه اطراف چشم، خشکی چشم، افزایش اشک ریزش، فتوفوبیا.

به ندرت - کاهش حدت بینایی، چرخش غیر ارادی کره چشم، گلوکوم، سندرم عنبیه شل حین عمل.

از کنار گوش و هزارتو:

به ندرت - گوش درد، وزوز گوش.

اختلالات تنفسی، قفسه سینه و مدیاستن :

اغلب - تنگی نفس، اپیستاکسی، سرفه، احتقان بینی، درد در حنجره و حلق.

به ندرت - خس خس سینه، ذات الریه آسپیراسیون، احتقان در ریه ها، نارسایی تنفسی، رال های مرطوب، اختلال در باز بودن راه های هوایی، دیسفونی.

به ندرت - سندرم آپنه خواب، هیپرونتیلاسیون.

از دستگاه گوارش :

اغلب - استفراغ، اسهال، یبوست، حالت تهوع، درد شکم، سوء هاضمه، خشکی دهان، ناراحتی معده، ترشح بیش از حد بزاق؛

به ندرت - دیسفاژی، گاستریت، بی اختیاری مدفوع، مدفوع، گاستروانتریت، نفخ شکم.

به ندرت - انسداد روده، پانکراتیت، تورم لب ها، کیلیت.

از سمت کلیه ها و مجاری ادراری :

اغلب - شب ادراری؛

به ندرت - احتباس ادرار، سوزش ادرار، بی اختیاری ادرار، پولاکیوری.

از پوست و بافت های زیر جلدی :

اغلب - بثورات، اریتم؛

به ندرت - ضایعات پوستی، اختلالات پوستی، خارش، آکنه، آکنه، تغییر رنگ پوست، آلوپسی، درماتیت سبورئیک، پوست خشک، هیپرکراتوز.

به ندرت - شوره سر؛

به ندرت - ادم کوئینکه.

اغلب - آرترالژی، کمر درد، درد در اندام ها؛

به ندرت - ضعف عضلانی، میالژی، درد در گردن، تورم مفاصل، اختلال در وضعیت بدن، سفتی در مفاصل، درد عضلانی در قفسه سینه.

به ندرت - رابدومیولیز.

از سیستم غدد درون ریز :

به ندرت - نقض تولید هورمون ضد ادرار.

اختلالات متابولیک و تغذیه :

اغلب - افزایش اشتها، کاهش اشتها؛

به ندرت - دیابت شیرین 3، بی اشتهایی، پلی دیپسی، هیپرگلیسمی؛

به ندرت - هیپوگلیسمی، مسمومیت با آب؛

به ندرت - کتواسیدوز دیابتی.

عفونت ها:

اغلب - پنومونی، آنفولانزا، برونشیت، عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی، عفونت های دستگاه ادراری، سینوزیت، عفونت گوش؛

به ندرت - عفونت های ویروسی، لوزه ها، التهاب بافت چربی زیر جلدی، التهاب گوش میانی، عفونت های چشمی، عفونت های موضعی، آکارودرماتیت، عفونت های دستگاه تنفسی، سیستیت، اونیکومیکوزیس.

به ندرت - اوتیت میانی مزمن.

اختلالات عروقی :

به ندرت - افت فشار خون، افت فشار خون ارتواستاتیک، گرگرفتگی.

اختلالات و پدیده های عمومی ناشی از تجویز دارو :

اغلب - تب، خستگی، ادم محیطی، ادم عمومی، آستنی، درد در قفسه سینه.

به ندرت - تورم صورت، اختلال در راه رفتن، احساس ناخوشی، تنبلی، وضعیتی شبیه آنفولانزا، تشنگی، ناراحتی قفسه سینه، لرز.

به ندرت - هیپوترمی، سندرم "ترک"، اندام های سرد.

از طرف سیستم ایمنی بدن :

به ندرت - حساسیت مفرط؛

به ندرت - حساسیت به دارو، واکنش آنافیلاکتیک.

اختلالات کبدی صفراوی :

به ندرت - زردی.

از دستگاه تناسلی و غدد پستانی :

به ندرت - آمنوره، اختلال عملکرد جنسی، اختلال نعوظ، اختلال انزال، گالاکتوره، ژنیکوماستی، اختلالات قاعدگی، ترشحات واژن.

به ندرت - پریاپیسم.

دوران بارداری، پس از زایمان و دوران نوزادی:

به ندرت - سندرم "لغو" در نوزادان.

اختلالات روانی :

خیلی اوقات - بی خوابی؛

اغلب - اضطراب، بی قراری، اختلالات خواب، اضطراب؛

به ندرت - گیجی، شیدایی، کاهش میل جنسی، بی حالی، عصبی بودن.

به ندرت - آنورگاسمی، صاف شدن عاطفه.

1- هیپرپرولاکتینمی در برخی موارد می تواند منجر به ژنیکوماستی، اختلالات قاعدگی، آمنوره و گالاکتوره شود.

2- اختلالات خارج هرمی می تواند به صورت: پارکینسونیسم (بیش بزاق، سفتی عضلانی-اسکلتی، پارکینسونیسم، ترشح بزاق، سفتی چرخ دنده، برادی کینزی، هیپوکینزی، صورت ماسک مانند، تنش عضلانی، آکینزی، سفتی گردن، سفتی عضلانی، سفتی گردن آکاتیزیا (آکاتیزیا، بی قراری، هیپرکینزی و سندرم پای بیقرار)، لرزش، دیسکینزی (دیسکینزی، انقباض عضلانی، کرئوآتتوز، آتتوز و میوکلونوس)، دیستونی.

در زیر عوارض جانبی اضافی مشاهده شده در طول آزمایشات بالینی شکل تزریقی طولانی اثر ریسپریدون - Rispolept Konsta ® مشاهده شده است، اما در استفاده از اشکال دارویی خوراکی ریسپریدون آشکار نمی شود. این لیست شامل عوارض جانبی مرتبط با ترکیب یا مسیر تزریق دارو نمی شود:

نقض شاخص های آزمایشگاهی:کاهش وزن بدن، افزایش سطح گاما گلوتامیل ترانسفراز، افزایش آنزیم های کبدی.

از سمت سیستم قلبی عروقی: برادی کاردی.

از سیستم خونی و لنفاوی:نوتروپنی

از سیستم عصبی:پارستزی، تشنج.

از کنار چشم:بلفارواسپاسم، انسداد شریان شبکیه.

از کنار گوش و هزارتو:سرگیجه

از دستگاه گوارش:دندان درد، اسپاسم زبان.

از پوست و بافت های زیر جلدی:اگزما

از سیستم اسکلتی عضلانی و بافت همبند: درد در باسن.

عفونت ها: عفونت های دستگاه تنفسی تحتانی، عفونت، گاستروانتریت، آبسه زیر جلدی.

جراحت و مسمومیت: پاییز

اختلالات عروقی:فشار خون شریانی.

اختلالات و پدیده های عمومی ناشی از مصرف دارو:درد

اختلالات روانی:افسردگی.

اثرات کلاس

ترومبوآمبولی وریدی

افزایش وزن

در مطالعات کنترل شده با دارونما در بیماران مبتلا به اسکیزوفرنی، افزایش وزن بدن حداقل 7٪ پس از 6-8 هفته در 18٪ از بیمارانی که داروی Rispolept ® مصرف می کردند و در 9٪ از بیمارانی که دارونما مصرف می کردند، مشاهده شد. در کارآزمایی‌های بالینی کنترل‌شده با دارونما در بیماران مبتلا به دوره‌های شیدایی، بروز افزایش وزن 7٪ یا بیشتر پس از 3 هفته درمان در گروه Rispolept® (2.5٪) و در گروه دارونما (2.4٪) قابل مقایسه بود. و در گروه کنترل فعال کمی بیشتر (5/3%) بود.

اطلاعات اضافی در مورد جمعیت بیماران خاص

عوارض جانبی که با فراوانی بیشتری در بیماران مسن مبتلا به زوال عقل و در کودکان نسبت به بزرگسالان مشاهده شد در زیر شرح داده شده است:

بیماران مسن مبتلا به زوال عقل

حمله ایسکمیک گذرا و سکته مغزی در کارآزمایی های بالینی به ترتیب 1.4% و 1.5% در بیماران مسن مبتلا به زوال عقل مشاهده شده است. علاوه بر این، عوارض جانبی زیر در بیماران مسن مبتلا به زوال عقل با فرکانس ≥ 5% و با فراوانی حداقل 2 برابر بیشتر از سایر جمعیت‌های بیماران مشاهده شده است: عفونت‌های دستگاه ادراری، ادم محیطی، بی‌حالی و سرفه.

فرزندان

عوارض جانبی زیر در کودکان (5 تا 17 سال) با فراوانی ≥ 5% و حداقل 2 برابر بیشتر از سایر جمعیت‌های بیماران طی مطالعات بالینی مشاهده شده است: خواب‌آلودگی / آرام‌بخشی، خستگی، سردرد، افزایش اشتها، استفراغ، عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی، احتقان بینی، درد شکم، سرگیجه، سرفه، تب، لرزش، اسهال، شب ادراری.

مصرف بیش از حد

علائم

به طور کلی، علائم مشاهده شده از مصرف بیش از حد، اثرات دارویی شناخته شده قبلی ریسپریدون به شکل افزایش یافته بود: خواب آلودگی، آرام بخش، تاکی کاردی، افت فشار خون شریانی، علائم خارج هرمی. طولانی شدن فاصله QT و تشنج مشاهده شده است. تاکی کاردی بطنی دو طرفه با مصرف همزمان دوزهای افزایش یافته ریسپریدون و پاروکستین گزارش شده است.

در صورت مصرف بیش از حد حاد، احتمال اوردوز ناشی از مصرف چند دارو باید در نظر گرفته شود.

رفتار.

برای اطمینان از تامین اکسیژن و تهویه کافی باید راه هوایی باز ایجاد و نگهداری شود. شستشوی معده (پس از لوله گذاری، در صورت بیهوشی بیمار) و مصرف زغال فعال همراه با ملین تنها در صورتی باید انجام شود که دارو بیش از یک ساعت قبل مصرف نشده باشد. مانیتورینگ ECG باید فوراً برای تشخیص آریتمی های احتمالی شروع شود.

پادزهر خاصی وجود ندارد، درمان علامتی مناسب باید انجام شود. افت فشار خون شریانی و کلاپس عروقی باید با تزریق مایع داخل وریدی و/یا داروهای سمپاتومیمتیک درمان شوند. با بروز علائم شدید اکستراپیرامیدال، باید داروهای آنتی کولینرژیک تجویز شود. نظارت و نظارت مداوم پزشکی باید تا زمانی که علائم مسمومیت از بین برود ادامه یابد.

تداخل با سایر داروها

همانند سایر داروهای ضد روان پریشی، هنگام تجویز همزمان ریسپولپت با داروهایی که فاصله QT را افزایش می دهند، باید احتیاط کرد، به عنوان مثال، داروهای ضد آریتمی کلاس Ia (کینیدین، دیسوپیرامید، پروکائین آمید، و غیره)، کلاس III (آمیودارون، سوتالول و غیره). ، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای (آمی تریپتیلین و غیره)، داروهای ضد افسردگی چهار حلقه ای (ماپروتیلین و غیره)، برخی آنتی هیستامین ها، سایر داروهای ضد روان پریشی، برخی داروهای ضد مالاریا (کینین، مفلوکین و غیره)، داروهایی که باعث عدم تعادل الکترولیت می شوند (هیپوکالمی، هیپومنیزیمی)، برادی کاردی، یا متابولیسم کبدی ریسپریدون را مهار کند. این لیست کامل نیست.

تأثیر مصرف داروی Rispolept ® بر سایر داروها

Rispolept® باید با احتیاط همراه با سایر داروها و مواد با اثر مرکزی، به ویژه الکل، مواد افیونی، آنتی هیستامین ها و بنزودیازپین ها به دلیل افزایش خطر آرام بخشی استفاده شود.

Rispolept® ممکن است اثربخشی لوودوپا و سایر آگونیست های دوپامین را کاهش دهد. در صورت لزوم این ترکیب، به خصوص در مرحله پایانی بیماری پارکینسون، باید کمترین دوز موثر از هر یک از داروها تجویز شود.

هنگام استفاده از ریسپریدون همراه با داروهای ضد فشار خون در دوره پس از بازاریابی، افت فشار خون بالینی قابل توجهی مشاهده شد.

ریسپریدون هیچ اثر بالینی قابل توجهی بر فارماکوکینتیک لیتیوم، والپروات، دیگوکسین یا توپیرامات ندارد.

تأثیر مصرف سایر داروها بر داروی Rispolept®

هنگام استفاده از کاربامازپین، کاهش غلظت بخش آنتی سایکوتیک فعال ریسپریدون در پلاسما مشاهده شد. اثرات مشابهی ممکن است با سایر القاء کننده های آنزیم کبدی و P-گلیکوپروتئین (مانند ریفامپیسین، فنی توئین، فنوباربیتال) مشاهده شود. هنگام تجویز و پس از قطع کاربامازپین یا سایر محرک های آنزیم های کبدی و P-glycoprotein، دوز Rispolept® باید تنظیم شود.

فلوکستین و پاروکستین که مهارکننده های ایزوآنزیم CYP 2D6 هستند، غلظت ریسپریدون در پلاسما را افزایش می دهند، اما غلظت بخش آنتی سایکوتیک فعال را به میزان کمتری افزایش می دهند. فرض بر این است که سایر مهارکننده های ایزوآنزیم CYP 2D6 (به عنوان مثال، کینیدین) به همین ترتیب بر غلظت ریسپریدون تأثیر می گذارند. هنگام تجویز و پس از قطع فلوکستین یا پاروکستین، دوز Rispolept ® باید تنظیم شود.

وراپامیل که مهارکننده ایزوآنزیم CYP 3A4 و P-گلیکوپروتئین است، غلظت ریسپریدون در پلاسما را افزایش می دهد.

فنوتیازین ها، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای و برخی از بلوکرهای ب می توانند غلظت پلاسمایی ریسپریدون را افزایش دهند، اما این بر غلظت بخش ضد روان پریشی فعال تأثیر نمی گذارد. آمی تریپتیلین بر فارماکوکینتیک ریسپریدون و بخش آنتی سایکوتیک فعال تأثیر نمی گذارد. سایمتیدین و رانیتیدین فراهمی زیستی ریسپریدون را افزایش می دهند، اما غلظت بخش آنتی سایکوتیک فعال را به حداقل می رساند. اریترومایسین، یک مهارکننده ایزوآنزیم CYP 3A4، بر فارماکوکینتیک ریسپریدون و بخش آنتی سایکوتیک فعال تأثیر نمی گذارد.

استفاده ترکیبی از محرک های روانی (به عنوان مثال، متیل فنیدات) و داروی Rispolept ® در کودکان، پارامترهای فارماکوکینتیک و اثربخشی ریسپریدون را تغییر نمی دهد.

دستورالعمل های ویژه

در بیماران مسن مبتلا به زوال عقل استفاده شود.

افزایش مرگ و میر در بیماران مسن مبتلا به زوال عقل

مصرف همزمان با فوروزماید

بیماران مسن مبتلا به زوال عقل با مصرف همزمان فوروزماید و ریسپریدون خوراکی (7.3٪، میانگین سنی 89 سال، محدوده 75 تا 97 سال) در مقایسه با ریسپریدون به تنهایی (3.1٪، میانگین سنی 84 سال)، میزان مرگ و میر بیشتری را تجربه کردند. محدوده 70-96 سال) و گروه فقط فوروزماید (4.1٪، میانگین سنی 80 سال، محدوده 67-90 سال). افزایش مرگ و میر در بیمارانی که ریسپریدون را همراه با فوروزماید مصرف می کردند، در 2 مطالعه از 4 مطالعه بالینی مشاهده شد. مصرف ترکیبی ریسپریدون با سایر دیورتیک ها (عمدتا با دیورتیک های تیازیدی با دوز پایین) با افزایش مرگ و میر همراه نبود.

در بیماران مسن مبتلا به زوال عقل، افزایش عوارض جانبی عروق مغزی (حادثه حاد و گذرا) از جمله مرگ و میر در بیماران (میانگین سنی 85 سال، محدوده 73-97 سال) هنگام استفاده از ریسپریدون در مقایسه با دارونما مشاهده شد.

اثرات قلبی عروقی

در کارآزمایی‌های بالینی کنترل‌شده با دارونما، بیماران مبتلا به زوال عقل که داروهای ضد روان پریشی غیر معمول مصرف می‌کردند، تقریباً 3 برابر افزایش خطر عوارض جانبی عروق مغزی داشتند. داده های تلفیقی از 6 مطالعه کنترل شده با دارونما که عمدتاً شامل بیماران مسن مبتلا به زوال عقل (سن بالای 65 سال) بود، نشان می دهد که عوارض جانبی عروق مغزی (جدی و غیر جدی) در 3.3٪ (33/1009) از بیماران تحت درمان با ریسپریدون و 1.2٪ رخ داده است. (8/712) از بیماران دارونما. نسبت خطر 2.96 (1.34، 7.50) با فاصله اطمینان 95٪ بود. مکانیسم افزایش خطر ناشناخته است. افزایش خطر را نمی توان برای سایر آنتی سایکوتیک ها و سایر جمعیت های بیمار رد کرد. Rispolept ® باید با احتیاط در بیماران مبتلا به عوامل خطر سکته مغزی استفاده شود.

پزشکان باید نسبت خطر/فایده استفاده از Rispolept را در بیماران مسن مبتلا به زوال عقل، با در نظر گرفتن عوامل پیش بینی کننده خطر سکته مغزی در هر بیمار به طور جداگانه ارزیابی کنند. به بیماران و مراقبان آنها باید هشدار داده شود که بلافاصله علائم و نشانه های حوادث قلبی عروقی مانند ضعف ناگهانی یا بی حرکتی/بی حسی در صورت، پاها، بازوها و همچنین مشکلات گفتاری و مشکلات بینایی را گزارش کنند. تمام گزینه های درمانی ممکن از جمله قطع ریسپریدون باید در نظر گرفته شود.

Rispolept® را فقط می توان برای درمان کوتاه مدت پرخاشگری مداوم در بیماران مبتلا به زوال عقل متوسط تا شدید آلزایمر، به عنوان مکمل روش های اصلاحی غیردارویی، زمانی که بی اثر هستند یا اثربخشی محدودی دارند و زمانی که خطر وجود دارد، استفاده کرد. آسیب رساندن توسط بیمار به خود یا سایر افراد.

ارزیابی مداوم وضعیت بیماران و نیاز به ادامه درمان با ریسپریدون ضروری است.

هیپوتانسیون ارتواستاتیک

دیسکینزی دیررس و اختلالات خارج هرمی.

داروهایی با خواص آنتاگونیست گیرنده دوپامین می توانند باعث دیسکینزی دیررس شوند که با حرکات غیرارادی ریتمیک، عمدتاً در زبان و/یا عضلات صورت مشخص می شود. بروز علائم خارج هرمی یک عامل خطر برای ایجاد دیسکینزی دیررس است. اگر بیمار علائم عینی یا ذهنی حاکی از دیسکینزی دیررس داشته باشد، باید به قطع تمام داروهای ضد روان پریشی از جمله ریسپولپت توجه شود.

سندرم نورولپتیک بدخیم (MNS).

داروهای ضد روان پریشی، از جمله ریسپریدون، می توانند باعث سندرم بدخیم نورولپتیک (NMS) شوند که با هیپرترمی، سفتی عضلانی، بی ثباتی سیستم عصبی خودمختار، افسردگی هوشیاری و افزایش غلظت سرمی کراتین فسفوکیناز مشخص می شود. میوگلوبینوری (رابدومیولیز) و نارسایی حاد کلیه نیز ممکن است در بیماران مبتلا به NMS رخ دهد. اگر بیمار علائم عینی یا ذهنی NMS را ایجاد کرد، تمام داروهای ضد روان پریشی، از جمله ریسپولپت، باید فوراً قطع شوند.

بیماری پارکینسون و زوال عقل با اجسام لوی.

انتصاب داروهای ضد روان پریشی، از جمله Rispolept ®، در بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون یا زوال عقل با اجسام لوی باید با احتیاط انجام شود، زیرا. هر دو گروه از بیماران خطر ابتلا به سندرم بدخیم نورولپتیک و افزایش حساسیت به داروهای ضد روان پریشی (از جمله کاهش حساسیت درد، گیجی، بی ثباتی وضعیتی همراه با افتادن های مکرر و علائم خارج هرمی) دارند. هنگام مصرف ریسپریدون، سیر بیماری پارکینسون ممکن است بدتر شود.

هایپرگلیسمی و دیابت.

هیپرگلیسمی، دیابت شیرین و تشدید دیابت از قبل موجود در طول درمان با Rispolept مشاهده شد. این احتمال وجود دارد که افزایش وزن قبل از درمان نیز یک عامل مستعد کننده باشد. به ندرت، کتواسیدوز و به ندرت کمای دیابتی ممکن است رخ دهد. همه بیماران باید از نظر علائم هیپرگلیسمی (مانند پلی دیپسی، پلی اوری، پلی فاژی و ضعف) تحت نظر بالینی قرار گیرند. بیماران دیابتی باید به طور منظم از نظر بدتر شدن کنترل گلوکز تحت نظر باشند.

افزایش وزن بدن.

در طول درمان با Rispolept ®، افزایش قابل توجهی در وزن بدن مشاهده شد. کنترل وزن بدن بیماران ضروری است.

هیپرپرولاکتینمی

بر اساس نتایج مطالعات کشت بافت، پیشنهاد شده است که رشد سلول های تومور پستان را می توان با پرولاکتین تحریک کرد. اگرچه مطالعات بالینی و اپیدمیولوژیک ارتباط واضحی از هیپرپرولاکتینمی با داروهای ضد روان پریشی نشان نداده است، در تجویز ریسپریدون برای بیماران با سابقه سنگین باید احتیاط کرد. در بیماران مبتلا به هیپرپرولاکتینمی موجود و در بیماران مبتلا به تومورهای احتمالی وابسته به پرولاکتین باید با احتیاط از Rispolept استفاده شود.

طولانی شدن فاصله QT

طولانی شدن فاصله QT در دوره پیگیری پس از بازاریابی بسیار نادر مشاهده شده است. مانند سایر داروهای ضد روان پریشی، هنگام تجویز ریسپولپت برای بیماران مبتلا به بیماری قلبی عروقی شناخته شده، سابقه خانوادگی طولانی شدن فاصله QT، برادی کاردی، عدم تعادل الکترولیت (هیپوکالمی، هیپومنیزیمی) باید احتیاط کرد، زیرا ممکن است خطر ایجاد اثر آریتموژنیک را افزایش دهد. و در صورت استفاده همراه با داروهایی که فاصله QT را طولانی می کنند.

تشنج.

در بیمارانی که سابقه تشنج یا سایر شرایط پزشکی که ممکن است آستانه تشنج را کاهش دهند، باید با احتیاط از Rispolept استفاده شود.

پریاپیسم

پریاپیسم ممکن است با ریسپریدون به دلیل اثرات مسدودکننده آلفا رخ دهد.

تنظیم دمای بدن

ترومبوآمبولی وریدی.

مواردی از ترومبوآمبولی وریدی با استفاده از داروهای ضد روان پریشی گزارش شده است. از آنجایی که بیمارانی که از داروهای آنتی سایکوتیک استفاده می کنند اغلب در معرض خطر ابتلا به ترومبوآمبولی وریدی هستند، همه عوامل خطر احتمالی باید قبل و در طول درمان با Rispolept شناسایی شوند و اقدامات پیشگیرانه باید انجام شود.

کودکان و نوجوانان.

قبل از تجویز Rispolept® Quicklet، کودکان یا نوجوانان دارای عقب ماندگی ذهنی باید به دقت از نظر علل فیزیکی یا اجتماعی رفتار پرخاشگرانه، مانند درد یا نیازهای ناکافی محیط اجتماعی، مورد ارزیابی قرار گیرند.

با توجه به تأثیر احتمالی هیپرپرولاکتینمی طولانی مدت بر رشد و رشد جنسی در کودکان و نوجوانان، ارزیابی بالینی منظم وضعیت هورمونی باید انجام شود، از جمله اندازه گیری قد، وزن، مشاهده رشد جنسی، چرخه قاعدگی و سایر اثرات احتمالی وابسته به پرولاکتین. .

در طول درمان با ریسپریدون، باید به طور منظم علائم خارج هرمی و سایر اختلالات حرکتی بررسی شود.

مواد کمکی

قرص های روکش دار Rispolept ® حاوی لاکتوز است. بیماران مبتلا به بیماری های ارثی نادر مرتبط با عدم تحمل گالاکتوز، کمبود لاکتاز Lapp یا سوء جذب گلوکز-گالاکتوز نباید از قرص های روکش دار Rispolept® استفاده کنند.

قرص های دوز 2 میلی گرمی حاوی رنگ زرد غروب آفتاب (E110) هستند که می تواند باعث واکنش های آلرژیک شود.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم ها

Rispolept ® ممکن است یک اثر کوچک یا متوسط بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم ها داشته باشد. به بیماران توصیه می شود تا زمانی که حساسیت فردی آنها به دارو مشخص نشده است از رانندگی با ماشین و کار با مکانیسم خودداری کنند.

فرم انتشار

قرص های روکش دار 1 میلی گرم، 2 میلی گرم، 3 میلی گرم و 4 میلی گرم

10 قرص در یک تاول فویل شفاف سه لایه (PVC / LDPE / PVDC) و فویل آلومینیومی قرار داده می شود. 2 یا 6 تاول همراه با دستورالعمل استفاده در یک جعبه مقوایی قرار داده می شود.

شرایط نگهداری

در دمای 15 تا 30 درجه سانتی گراد نگهداری شود.
دور از دسترس اطفال نگه دارید.

بهترین قبل از تاریخ

3 سال. بعد از تاریخ انقضا استفاده نکنید.

شرایط توزیع از داروخانه ها

با نسخه.

تولید، بسته بندی اولیه، بسته بندی ثانویه و کنترل انتشار:

Janssen-Cilag S.p.A.، ایتالیا، Cologno Monzese، میلان، خیابان. M. Buonarotti، 23.

دارنده مجوز بازاریابی، سازمان پذیرنده ادعاها:

LLC "جانسون و جانسون"، روسیه، 121614، مسکو، خیابان. Krylatskaya، 17/2