Антипсихотичний препарат (нейролептик)

Діюча речовина

Рисперидон (risperidone)

Форма випуску, склад та упаковка

білого кольору, довгасті, двоопуклі, з ризиком, з написами "Ris" і "1" на одній стороні.

допоміжні речовини: лактози моногідрат - 130 мг, крохмаль кукурудзяний - 44 мг, гіпромелоза 2910 15 мПа×с - 2 мг, натрію лаурилсульфат - 0.4 мг, целюлоза мікрокристалічна - 20 мг, магнію стеарат.

Склад оболонки:гіпромелоза 2910 5 мПа×с - 4 мг, пропіленгліколь - 1 мг, тальк - 1.2 мг, титану діоксид - 2 мг, барвник сонячний захід жовтий (E110) - 0.05 мг.

Пігулки, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, довгасті, двоопуклі, з ризиком, з написами "Ris" і "3" на одній стороні.

допоміжні речовини: лактози моногідрат - 195 мг, крохмаль кукурудзяний - 66 мг, гіпромеллоза 2910 15 мПа×с - 3 мг, натрію лаурилсульфат - 0.6 мг, целюлоза мікрокристалічна - 30 мг, магнію стеарат.

Склад оболонки:гіпромелоза 2910 5 мПа×с - 5.2 мг, пропіленгліколь - 1.3 мг, тальк - 1.56 мг, титану діоксид - 2.6 мг, барвник хіноліновий жовтий (E104) - 0.052 мг.

10 шт. - блістери (2) - картонні коробки.
10 шт. - блістери (6) - картонні коробки.

Пігулки, покриті плівковою оболонкою зеленого кольору, довгасті, двоопуклі, з ризиком, з написами "Ris" і "4" на одній стороні.

допоміжні речовини: лактози моногідрат - 260 мг, крохмаль кукурудзяний - 88 мг, гіпромелоза 2910 15 мПа×с - 4 мг, натрію лаурилсульфат - 0.8 мг, целюлоза мікрокристалічна - 40 мг, магнію стеарат.

Склад оболонки:гіпромелоза 2910 5 мПа×с - 6.8 мг, пропіленгліколь - 1.7 мг, тальк - 2.04 мг, титану діоксид - 3.4 мг, барвник хіноліновий жовтий (E104) - 0.068 мг, (E132) - 0.06 мг.

10 шт. - блістери (2) - картонні коробки.
10 шт. - блістери (6) - картонні коробки.

Фармакологічна дія

Антипсихотичний препарат (нейролептик).

Рисперидон - селективний моноамінергічний антагоніст, має високу афінність до серотонінових 5-HT 2 - і допамінових D 2 -рецепторів. Зв'язується також з α 1 -адренорецепторами і дещо слабше - з гістаміновими H 1 -рецепторами та α 2 -адренорецепторами. Не має тропності до холінорецепторів.

Рисперидон знижує продуктивну симптоматику шизофренії, викликає менше пригнічення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Збалансований центральний антагонізм до та допаміну, ймовірно, зменшує схильність до екстрапірамідних побічних дій та розширює терапевтичну дію препарату на негативні та афективні симптоми шизофренії.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому внутрішньо рисперидон повністю абсорбується із ШКТ. C max досягається через 1-2 год. Абсолютна біодоступність рисперидону після прийому внутрішньо становить 70%. Відносна біодоступність після прийому внутрішньо рисперидону у формі таблеток становить 94% порівняно з рисперидоном у формі розчину. Їжа не впливає на абсорбцію препарату, тому Рисполепт можна призначати незалежно від їди.

Розподіл

Рисперидон швидко розподіляється в організмі. V d становить 1-2 л/кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альфа 1 -глікопротеїном. Рисперидон на 90% зв'язується з білками плазми, 9-гідроксирисперидон - на 77%.

C ss рисперидон в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. C ss 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4-5 днів.

Концентрація рисперидону в плазмі прямо пропорційна прийнятій дозі в терапевтичному діапазоні доз.

Метаболізм

Рисперидон метаболізується за участю ізоферменту CYP2D6 з утворенням 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон та 9-гідроксирисперидон складають активну антипсихотичну фракцію. Ізофермент CYP2D6 схильний до генетичного поліморфізму. У пацієнтів з інтенсивним метаболізмом за ізоферментом CYP2D6 рисперидон швидко перетворюється на 9-гідроксирисперидон, тоді як у пацієнтів зі слабким метаболізмом ця трансформація відбувається набагато повільніше. Хоча пацієнти з інтенсивним метаболізмом мають нижчу концентрацію рисперидону і більш високу концентрацію 9-гідроксирисперидону, ніж пацієнти зі слабким метаболізмом, сумарна фармакокінетика рисперидону і 9-гідроксирисперидону (активна антипсихотична фракція) після прийому однієї або декількох доз метаболізмом CYP2D6.

Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілювання. Дослідження in vitro на мікросомах печінки людини показали, що рисперидон у клінічно значущих концентраціях, в цілому, не пригнічує метаболізм лікарських препаратів, що піддаються біотрансформації ізоферментами системи P450, включаючи CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2C8/9/10.

Виведення

Через тиждень після початку прийому препарату 70% дози виводиться із сечею, 14% – з калом. У сечі рисперидон разом із 9-гидроксирисперидоном становлять 35-45% дози. Решту складають неактивні метаболіти.

Після прийому внутрішньо у пацієнтів з психозом рисперидон виводиться з організму з Т1/2 близько 3 год. Т1/29-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції становить 24 год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Після одноразового прийому рисперидону у пацієнтів похилого віку концентрації активної антипсихотичної фракції у плазмі були в середньому на 43% більше, Т 1/2 тривав на 38% довше, а кліренс зменшувався на 30%.

У пацієнтів з нирковою недостатністю спостерігалося підвищення плазмової концентрації та зниження кліренсу активної антипсихотичної фракції в середньому на 60%.

У пацієнтів із печінковою недостатністю концентрації рисперидону у плазмі не змінювалися, проте середня концентрація вільної фракції рисперидону збільшувалася на 35%.

Фармакокінетика рисперидону, 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції у дітей порівнянна з такою у дорослих пацієнтів.

Показання

• лікування шизофренії у дорослих та дітей віком від 13 років;
• лікування маніакальних епізодів, пов'язаних з біполярним розладом, середнього та тяжкого ступеня у дорослих та дітей віком від 10 років;
• короткострокове (до 6 тижнів) лікування безперервної агресії у пацієнтів з деменцією, обумовленою хворобою Альцгеймера, середнього та тяжкого ступеня, що не піддається нефармакологічним методам корекції, і коли є ризик заподіяння шкоди пацієнтом самому собі чи іншим особам;
• короткострокове (до 6 тижнів) симптоматичне лікування безперервної агресії у структурі розладу поведінки у дітей від 5 років з розумовою відсталістю, діагностованою відповідно до DSM-IV, при якій через тяжкість агресії або іншої деструктивної поведінки потрібне медикаментозне лікування. Фармакотерапія має бути частиною ширшої програми лікування, зокрема. психологічних та освітніх заходів. Рисперидон повинен призначатися фахівцем у галузі дитячої неврології та дитячої психіатрії або лікарем, добре знайомим із лікуванням розладів поведінки у дітей та підлітків.

Протипоказання

• фенілкетонурія;
• підвищена чутливість до рисперидону або до будь-якого іншого компонента препарату.

З обережністю:

• захворювання серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза);
• зневоднення та гіповолемія;
• порушення мозкового кровообігу;
• хвороба Паркінсона;
• судоми (в т.ч. в анамнезі);
• тяжка ниркова або печінкова недостатність;
• зловживання лікарськими засобами чи лікарська залежність;
• стани, що привертають до розвитку тахікардії типу "пірует" (брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом лікарських засобів, що подовжують інтервал QT);
• пухлина мозку, кишкова непрохідність, випадки гострого передозування ліків, синдром Рейє (протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів);
• фактори ризику розвитку тромбоемболії венозних судин;
• хвороба дифузних тілець Леві;
• пацієнти похилого віку із цереброваскулярною деменцією;
• вагітність.

Дозування

Препарат приймають внутрішньо. Прийом їжі не впливає на всмоктування препарату.

При призначенні препарату в дозах менше 1 мг рекомендується застосовувати рісполепт, розчин для прийому внутрішньо.

Шизофренія

ДорослимРисполепт можна призначати 1 або 2 рази на добу. Початкова доза препарату Рісполепт – 2 мг на добу. На другий день дозу слід збільшити до 4 мг на добу. З цього моменту дозу можна зберегти на колишньому рівні, або індивідуально скоригувати при необхідності. Зазвичай оптимальною дозою є 4-6 мг на добу. У ряді випадків може бути виправдано більш повільне підвищення дози та нижчі початкова та підтримуюча дози.

Дози вище 10 мг на добу не показали більш високої ефективності порівняно з меншими дозами та можуть спричинити появу екстрапірамідних симптомів. У зв'язку з тим, що безпека доз вище 16 мг на добу не вивчалася, дози вище за цей рівень застосовувати не можна.

Пацієнтам похилого вікупрепарат призначають у початковій дозі по 0,5 мг 2 рази на добу. Дозу можна індивідуально збільшити на 0.5 мг 2 рази на добу до 1-2 мг 2 рази на добу.

Дітям від 13 роківрекомендується початкова доза 0,5 мг на прийом 1 раз на добу вранці або ввечері. При необхідності дозу можна збільшити не менше ніж через 24 години на 0.5-1 мг на добу до рекомендованої дози 3 мг на добу при хорошій переносимості. Незважаючи на ефективність, продемонстровану при лікуванні шизофренії у підлітків препаратом у дозах 1-6 мг на добу, не спостерігалося додаткової ефективності при застосуванні препарату у дозах вище 3 мг на добу, а вищі дози викликали більше побічних ефектів. Застосування препарату у дозах вище 6 мг на добу не вивчалось.

Маніакальні епізоди, пов'язані з біполярним розладом

Рекомендована початкова доза препарату для дорослих- 2 мг на добу за один прийом. При необхідності ця доза може бути підвищена не менше ніж через 24 години на 1 мг на добу. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 1-6 мг на добу. Застосування препарату у дозах вище 6 мг на добу у пацієнтів з маніакальними епізодами не вивчалось.

Пацієнтам, у яких спостерігається стійка сонливість, рекомендується приймати половину добової дози 2 рази на добу.

Для пацієнтів похилого віку

Дітям віком від 10 роківрекомендується початкова доза 0,5 мг на прийом 1 раз на добу вранці або ввечері. При необхідності дозу можна збільшити не менше ніж через 24 години на 0.5-1 мг/добу до рекомендованої дози 1-2.5 мг/сут при хорошій переносимості. Незважаючи на ефективність, продемонстровану при лікуванні маніакальних епізодів, пов'язаних з біполярним розладом у дітей, препаратом у дозах 0.5-6 мг на добу, не спостерігалося додаткової ефективності при застосуванні доз вище 2.5 мг на добу, а вищі дози викликали більше побічних ефектів. Застосування препарату у дозах вище 6 мг на добу не вивчалось.

Неперервна агресія у пацієнтів з деменцією, зумовленою хворобою Альцгеймера

Рекомендована початкова доза по 0,25 мг 2 рази на добу. Дозу за потреби можна індивідуально збільшувати по 0,25 мг 2 рази на добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 0,5 мг 2 рази на добу. Однак деяким пацієнтам показаний прийом по 1 мг 2 рази на добу.

Рисполепт не слід застосовувати більше 6 тижнів у пацієнтів з безперервною агресією у пацієнтів з деменцією, що зумовлена ​​хворобою Альцгеймера. Під час лікування стан пацієнтів слід оцінювати на регулярній основі, як і необхідність продовження терапії.

Безперервна агресія у структурі розладу поведінки

Дітям віком від 5 до 18 років (з масою тіла 50 кг і більше)рекомендується початкова доза 0,5 мг 1 раз на добу. При необхідності ця доза може бути збільшена на 0.5 мг на добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною є доза 1 мг на добу. Однак для деяких пацієнтів краще прийом по 0.5 мг на добу, тоді як деяким потрібне збільшення дози до 1.5 мг на добу.

Дітям віком від 5 до 18 років (з масою тіла менше 50 кг)рекомендується початкова доза 0,25 мг 1 раз на добу. При необхідності ця доза може бути підвищена на 0,25 мг на добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною є доза 0,5 мг на добу. Однак для деяких пацієнтів краще прийом по 0.25 мг на добу, тоді як деяким потрібне збільшення дози до 0.75 мг на добу.

Як і для будь-якої іншої симптоматичної терапії, доцільність продовження лікування препаратом Рісполепт має регулярно оцінюватись та підтверджуватись.

Застосування у дітей віком до 5 років

Особливі групи пацієнтів

У пацієнтів з порушенням функції нирокзнижено здатність виведення активної антипсихотичної фракції порівняно з іншими пацієнтами.

Початкова та підтримуюча доза відповідно до показань повинна бути зменшена в 2 рази, збільшення дози у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок має проводитися повільніше. Рисполепт слід призначати обережно у даної категорії хворих.

Скасування препарату

Припинення прийому препарату рекомендується проводити поступово. Гострі симптоми відміни, включаючи нудоту, блювання, пітливість та безсоння, спостерігалися дуже рідко після різкого припинення прийому антипсихотичних препаратів у високих дозах.

Перехід від терапії іншими антипсихотичними препаратами

На початку лікування препаратом Рісполепт рекомендується поступово скасовувати попередню терапію, якщо це клінічно виправдано. При цьому якщо пацієнти переводяться з терапії депо-формами антипсихотичних препаратів, терапію препаратом Рісполепт рекомендується розпочинати замість наступної запланованої ін'єкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження поточної терапії.

Побічні дії

Найпоширенішими побічними ефектами (частота виникнення ≥10%) були: паркінсонізм, головний біль і безсоння.

Побічні ефекти препарату Рисполепт у терапевтичних дозах наведені з розподілом за частотою та системами органів. Частоту побічних ефектів класифікували таким чином: дуже часто (≥1/10 випадків), часто (≥1/100 та<1/10 случаев), нечасто (≥1/1000 и <1/100 случаев), редко (≥1/10 000 и <1/1000 случаев), очень редко (<1/10000 случаев) и с неизвестной частотой (невозможно оценить частоту из доступных данных). В каждой частотной группе побочные действия представлены в порядке уменьшения их важности.

Інфекції:часто – пневмонія, грип, бронхіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, синусит, інфекції вуха; нечасто – вірусні інфекції, тонзиліт, запалення підшкірної жирової клітковини, середній отит, інфекції очей, локалізовані інфекції, акародерматит, інфекції дихальних шляхів, цистит, оніхомікоз; рідко – хронічний середній отит.

З боку імунної системи:нечасто – гіперчутливість; рідко – лікарська гіперчутливість, анафілактична реакція.

часто – тахікардія, артеріальна гіпертензія; нечасто – артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, припливи, AV-блокада, блокада пучка Гіса, фібриляція передсердь, серцебиття, порушення провідності серця; рідко – синусова брадикардія, емболія легеневої артерії, тромбоз глибоких вен.

нечасто – анемія, тромбоцитопенія; рідко – гранулоцитопенія, агранулоцитоз.

З боку нервової системи:дуже часто - паркінсонізм 2, головний біль, сонливість, седативний ефект; часто - акатизія 2, запаморочення 2, тремор 2, дистонія 2, летаргія, дискінезія 2; нечасто – відсутність реакції на подразники, втрата свідомості, непритомність, порушення свідомості, інсульт, транзиторна ішемічна атака, дизартрія, порушення уваги, гіперсомнія, постуральне запаморочення, порушення рівноваги, пізня дискінезія, порушення мови, порушення координації, гіпостеза, розлади смаку, судоми, церебральна ішемія, порушення рухів; рідко – злоякісний нейролептичний синдром, діабетична кома, цереброваскулярні порушення, тремор голови.

Психічні порушення:дуже часто – безсоння; часто – занепокоєння, збудження, порушення сну, тривога; нечасто - сплутаність свідомості, манії, зниження лібідо, млявість, нервозність; рідко – аноргазмія, афективне сплощення.

З боку органу зору:часто – нечіткий зір, кон'юнктивіт; нечасто - почервоніння очей, порушення зору, виділення з очей, набряк області навколо очей, сухість очей, посилена сльозотеча, світлобоязнь; рідко – зниження гостроти зору, мимовільні обертання очних яблук, глаукома, інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки.

З боку органу слуху:нечасто – біль у вусі, шум у вухах.

З боку дихальної системи:часто – задишка, носова кровотеча, кашель, закладеність носа, біль у ділянці гортані та глотки; нечасто – свистяче дихання, аспіраційна пневмонія, застій у легенях, порушення дихання, вологі хрипи, порушення прохідності дихальних шляхів, дисфонія; рідко – синдром апное уві сні, гіпервентиляція.

З боку шлунково-кишкового тракту:часто – блювання, діарея, запор, нудота, болі в ділянці живота, диспепсія, сухість у роті, дискомфорт у шлунку, гіперсалівація; нечасто - дисфагія, гастрит, нетримання калу, фекалому, гастроентерит, метеоризм; рідко – непрохідність кишківника, панкреатит, набряк губ, хейліт.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів:рідко – жовтяниця.

З боку нирок та сечовивідних шляхів:часто – енурез; нечасто – затримка сечовиділення, дизурія, нетримання сечі, лакіурія.

часто – висипання, еритема; нечасто – ураження шкіри, порушення шкірних покривів, свербіж, акне, вугровий висип, зміна кольору шкіри, алопеція, себорейний дерматит, сухість шкіри, гіперкератоз; рідко – лупа; дуже рідко – набряк Квінке.

часто – артралгія, біль у спині, біль у кінцівках; нечасто – м'язова слабкість, міалгія, біль у шиї, набряклість суглобів, порушення постави, скутість у суглобах, м'язові біль у грудях; рідко – рабдоміоліз.

З боку обміну речовин:часто – підвищення апетиту, зниження апетиту; нечасто – цукровий діабет 3 , анорексія, полідипсія, гіперглікемія; рідко – порушення вироблення антидіуретичного гормону, гіпоглікемія, водна інтоксикація; дуже рідко – діабетичний кетоацидоз.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз:нечасто – аменорея, сексуальна дисфункція, еректильна дисфункція, порушення еякуляції, галакторея, гінекомастія, розлад менструального циклу, виділення з піхви; рідко – пріапізм.

Вагітність, післяпологовий та неонатальний періоди:рідко – синдром відміни у новонароджених.

Загальні порушення та місцеві реакції:часто – пірексія, втома, периферичний набряк, генералізований набряк, астенія, біль у ділянці грудної клітки; нечасто – набряк особи, порушення ходи, погане самопочуття, повільність, грипоподібний стан, спрага, дискомфорт у ділянці грудної клітки, озноб; рідко – гіпотермія, синдром скасування, похолодання кінцівок.

З боку лабораторних та інструментальних показників:часто – збільшення рівня пролактину 1 збільшення маси тіла; нечасто – подовження інтервалу QT на ЕКГ, відхилення ЕКГ, збільшення рівня трансаміназ, зменшення кількості лейкоцитів у крові, підвищення температури тіла, збільшення кількості еозинофілів у крові, зменшення рівня гемоглобіну, збільшення рівня КФК, підвищення концентрації холестерину; рідко – зниження температури тіла, підвищення концентрації тригліцеридів.

1 – гіперпролактинемія в деяких випадках може призводити до гінекомастії, порушень менструального циклу, аменореї та галактореї.

2 - екстрапірамідні розлади можуть проявлятися як: паркінсонізм (гіперсалівація, кістково-м'язова скутість, слинотеча, ригідність за типом "зубчастого колеса", брадикінезія, гіпокінезія, маскоподібне обличчя, напруженість м'язів, акінезія, ригідність потиличних глабеллярного рефлексу), акатизія (занепокоєння, гіперкінезія та синдром "неспокійних" ніг), тремор, дискінезія (посмикування м'язів, хореоатетоз, атетоз і міоклонус), дистонія.

Термін "дистонія" включає дистонію, м'язові спазми, гіпертонію, кривошею, мимовільні м'язові скорочення, м'язову контрактуру, блефароспазм, рухи очного яблука, параліч язика, лицьовий спазм, ларингоспазм, міотонія, опістотонус, орофарингеальний. Тремор включає тремор та паркінсонічний тремор спокою. Також слід зазначити, що існує ширший ряд симптомів, які не завжди мають екстрапірамідне походження.

3 – у плацебо-контрольованих дослідженнях цукровий діабет спостерігався у 0.18% пацієнтів, які приймали рисперидон у порівнянні з 0.11% пацієнтів у групі плацебо. Загальна частота виникнення цукрового діабету за результатами всіх клінічних випробувань становила 0.43% всіх пацієнтів, які приймали рисперидон.

Нижче додатково перераховані побічні дії, що спостерігаються в ході клінічних досліджень пролонгованої ін'єкційної форми Рісполепт Конста, але не виявились при застосуванні пероральних лікарських форм рисперидону. Даний список не включає побічні дії, пов'язані зі складом або ін'єкційним шляхом введення препарату.

З боку лабораторних показників:зменшення маси тіла; збільшення рівня гамма-глутамілтрансферази; збільшення печінкових ферментів.

З боку серцево-судинної системи:брадикардія.

З боку системи кровотворення:нейтропенія.

З боку нервової системи:парестезія, конвульсії.

З боку органу зору:блефароспазм, оклюзія артерії сітківки.

З боку органу слуху та вестибулярного апарату:вертиго.

З боку шлунково-кишкового тракту:зубний біль, спазм язика.

З боку шкіри та підшкірних тканин:екзема.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини:біль у сідницях.

Інфекції:інфекції нижніх дихальних шляхів, інфекції, гастроентерит, підшкірний абсцес.

Травми та отруєння:падіння.

Судинні порушення:артеріальна гіпертензія.

Загальні порушення та явища, зумовлені шляхом введення препарату:біль.

Психічні порушення:депресія.

Клас-ефекти

Як і при застосуванні інших антипсихотичних препаратів, дуже рідкісні випадки збільшення зубця QT спостерігалися у постмаркетинговому періоді спостереження. Інші клас-ефекти з боку серцево-судинної системи, що спостерігаються при застосуванні антипсихотичних препаратів, які сприяють збільшенню зубця QT, включають: шлуночкову аритмію, шлуночкову фібриляцію, шлуночкову тахікардію, раптову смерть, зупинку серця та двонаправлену шлуночкову тахікардію.

Венозна тромбоемболія

Випадки венозної тромбоемболії, включаючи легеневу емболію та випадки тромбозу глибоких вен, спостерігалися при використанні антипсихотичних препаратів (частота невідома).

Підвищення маси тіла

У ході плацебо-контрольованих досліджень у пацієнтів з шизофренією підвищення маси тіла не менше 7% через 6-8 тижнів спостерігалося у 18% пацієнтів, які приймають препарат Рісполепт, та у 9% пацієнтів, які приймають плацебо. У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з маніакальними епізодами число випадків підвищення маси тіла на 7% і більше після 3 тижнів лікування було порівняно у групі, що приймає препарат Рісполепт (2.5%) та у групі, що приймає плацебо (2.4%), а в групі активного контролю було трохи більше (3.5%).

У дітей із розладами поведінки під час довготривалих клінічних досліджень маса тіла збільшувалася в середньому на 7.3 кг після 12 місяців терапії. Очікуване підвищення маси тіла у дітей віком 5-12 років із нормальним розвитком становить 3-5 кг на рік. З 12-16 років величина підвищення маси тіла повинна становити 3-5 кг на рік для дівчаток та близько 5 кг на рік для хлопчиків.

Додаткова інформація про особливі популяції пацієнтів

Побічні дії, які відзначалися з більшою частотою у пацієнтів похилого віку з деменцією та у дітей, ніж у дорослих пацієнтів, описані нижче.

Літні пацієнти з деменцією:транзиторна ішемічна атака та інсульт спостерігалися в ході клінічних досліджень із частотою 1.4% та 1.5% відповідно у літніх пацієнтів із деменцією. Крім того, наступні побічні дії відзначалися у пацієнтів похилого віку з деменцією з частотою ≥5% і з частотою, що принаймні вдвічі перевищує таку в інших популяціях пацієнтів: інфекції сечовивідних шляхів, периферичний набряк, летаргія та кашель.

Діти:наступні побічні дії відзначалися у дітей (від 5 до 17 років) з частотою ≥5% і з частотою, що принаймні в 2 рази перевищує таку в інших популяціях пацієнтів у ході клінічних досліджень: сонливість/седативний ефект, втома, головний біль, підвищення апетиту, блювання, інфекції верхніх дихальних шляхів, закладеність носа, біль у животі, запаморочення, кашель, пірексія, тремор, діарея, енурез.

Передозування

Симптоми:в цілому, симптоми передозування, що спостерігалися, являли собою вже відомі фармакологічні ефекти рисперидону в посиленій формі: сонливість, седативний ефект, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні симптоми. Спостерігалося подовження інтервалу QT та судоми. Двонаправлена ​​шлуночкова тахікардія відзначалася при сумісному прийомі рисперидону та пароксетину у підвищених дозах.

У разі гострого передозування слід розглянути можливість передозування від кількох препаратів.

Лікування:слід домогтися та підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного постачання кисню та вентиляції. Промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий непритомний) та прийом активованого вугілля разом із проносним слід проводити лише в тому випадку, якщо препарат був прийнятий не більше 1 години тому. Слід негайно розпочати моніторування ЕКГ виявлення можливих аритмій. Специфічного антидоту немає, має проводитися відповідна симптоматична терапія. Артеріальну гіпотензію та судинний колапс слід усувати внутрішньовенно інфузіями рідини та/або симпатоміметичними препаратами. При розвитку тяжких екстрапірамідних симптомів слід призначити антихолінергічні препарати. Постійне медичне спостереження та моніторування слід продовжувати до зникнення симптомів інтоксикації.

Лікарська взаємодія

Як і у випадку з іншими антипсихотичними препаратами, слід бути обережним при спільному призначенні препарату Рісполепт з препаратами, що збільшують інтервал QT, наприклад, з антиаритмічними засобами ІА класу (хінідин, дизопірамід, прокаїнамід та ін.), ІІІ класу (аміодарон, сотало .), трициклічними антидепресантами (амітриптилін та ін.), тетрациклічними антидепресантами (мапротилін та ін.), деякими антигістамінними препаратами, іншими антипсихотичними засобами, деякими протималярійними препаратами (хінін, мефлохін та ін.), препаратами, ), брадикардію або інгібують печінковий метаболізм рисперидону. Цей перелік не є вичерпним.

Вплив препарату Рисполепт на інші лікарські препарати

Рисполепт слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами та речовинами центральної дії, особливо з етанолом, опіатами, антигістамінними препаратами та бензодіазепінами через підвищений ризик седативного ефекту.

Рисполепт може знижувати ефективність леводопи та інших агоністів допаміну. Якщо необхідний прийом цієї комбінації, особливо в термінальній стадії хвороби Паркінсона, слід призначати найменшу ефективну дозу кожного препарату.

При застосуванні рисперидону разом з постмаркетинговому періоді спостерігалася клінічно значуща артеріальна гіпотензія.

Рисперидон не має клінічно значущої дії на фармакокінетику літію, вальпроату, дигоксину або топірамату.

Вплив інших лікарських засобів на препарат Рисполепт

При використанні карбамазепіну спостерігалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону у плазмі. Аналогічні ефекти можуть спостерігатися при використанні інших індукторів печінкових ферментів та P-глікопротеїну (наприклад, рифампіцин, фенітоїн, фенобарбітал). При призначенні та після відміни карбамазепіну або інших індукторів печінкових ферментів та P-глікопротеїну слід скоригувати дозу препарату Рісполепт.

Флуоксетин і пароксетин, які є інгібіторами ізоферменту CYP 2D6, збільшують концентрацію рисперидону в плазмі, меншою мірою концентрацію активної антипсихотичної фракції. Передбачається, що інші інгібітори CYP2D6 ізоферменту (наприклад, хінідин) впливають на концентрацію рисперидону таким же чином. При призначенні та після відміни флуоксетину або пароксетину слід скоригувати дозу препарату Рісполепт.

Верапаміл, що є інгібітором ізоферменту CYP3A4 та P-глікопротеїну, збільшує концентрацію рисперидону в плазмі.

Галантамін та донепезил не мають клінічно значущого ефекту на фармакокінетику рисперидону та його активних антипсихотичних фракцій.

Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, проте це не впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції.

Амітриптилін не впливає на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.

Циметидин і ранитидин збільшують біодоступність рисперидону, але мінімально впливають на концентрацію активної антипсихотичної фракції.

Еритроміцин, інгібітор ізоферменту CYP3A4, не впливає на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.

Спільне застосування психостимуляторів (наприклад, метилфенідату) та препарату Рісполепт у дітей не змінює фармакокінетичних параметрів та ефективності рисперидону.

Не рекомендується застосовувати рисперидон спільно з паліперидоном через те, що паліперидон є активним метаболітом рисперидону, і застосування такої комбінації може призвести до збільшення концентрації активної антипсихотичної фракції.

особливі вказівки

Підвищена смертність у пацієнтів похилого віку із деменцією

У літніх пацієнтів з деменцією при лікуванні атипових антипсихотичних засобів спостерігається підвищена смертність порівняно з плацебо в дослідженнях атипових антипсихотичних засобів, включаючи рисперидон. При застосуванні рисперидону для цієї популяції частота смертельних випадків становила 4.0% для пацієнтів, які приймають рисперидон, порівняно з 3.1% для плацебо. Середній вік померлих пацієнтів становить 86 років (діапазон 67-100 років). Дані, зібрані в результаті двох великих спостережних досліджень, показують, що пацієнти похилого віку з деменцією, які проходять лікування типовими антипсихотичними препаратами, також мають трохи підвищений ризик смерті порівняно з пацієнтами, які не проходять лікування. На даний момент зібрано недостатньо даних для точної оцінки цього ризику. Невідома причина підвищення цього ризику. Також не визначено ступінь, в якому підвищення смертності може бути застосовним до антипсихотичних препаратів, а не до особливостей цієї групи пацієнтів.

Спільне застосування з фуросемідом

У пацієнтів похилого віку з деменцією спостерігалася підвищена смертність при одночасному застосуванні фуросеміду та рисперидону перорально (7.3%, середній вік 89 років, діапазон 75-97 років) порівняно з групою, яка приймала лише рисперидон (3.1%, середній вік 84 роки, діапазон 70 -96 років) та групою, яка приймала тільки фуросемід (4.1%, середній вік 80 років, діапазон 67-90 років). Підвищення смертності пацієнтів, які приймають рисперидон спільно з фуросемідом, спостерігалося протягом 2 з 4 клінічних досліджень. Спільне застосування рисперидону з іншими діуретиками (переважно з тіазидними діуретиками в малих дозах) не супроводжувалося підвищенням смертності.

Не встановлено патофізіологічних механізмів, які пояснюють це спостереження. Проте, слід дотримуватись особливої ​​обережності при призначенні препарату в таких випадках. Перед призначенням необхідно ретельно оцінювати співвідношення ризик/користування. Не виявлено збільшення смертності у пацієнтів, які одночасно приймають інші діуретики разом з рисперидоном. Незалежно від лікування, дегідратація є загальним фактором ризику смертності і має ретельно контролюватись у пацієнтів похилого віку з деменцією.

У пацієнтів похилого віку з деменцією спостерігалося збільшення побічних ефектів з боку цереброваскулярної системи (гострі та минущі порушення мозкового кровообігу), у т.ч. смертельні випадки у пацієнтів (середній вік 85 років, діапазон 73-97 років) при застосуванні рисперидону порівняно з плацебо.

Кардіоваскулярні ефекти

У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з деменцією, які приймають деякі атипові антипсихотичні препарати, спостерігалося підвищення ризику побічних ефектів цереброваскулярних приблизно в 3 рази. Об'єднані дані 6 плацебо-контрольованих досліджень, які включали переважно пацієнтів похилого віку з деменцією (вік понад 65 років) демонструють, що цереброваскулярні побічні ефекти (серйозні та несерйозні) виникали у 3.3% (33/1009) пацієнтів, які приймали рисперидон, та у рисперидону. % (8/712) пацієнтів, які приймали плацебо. Співвідношення ризиків становило 2,96 (1,34, 7,50) при довірчому інтервалі 95%. Механізм підвищення ризику невідомий. Збільшення ризику не виключається й інших антипсихотичних препаратів, і навіть інших популяцій пацієнтів. Рисполепт повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із факторами ризику виникнення інсульту.

Ризик виникнення цереброваскулярних побічних ефектів набагато вищий у пацієнтів із змішаною або судинною деменцією, порівняно з пацієнтами з альцгеймерівською деменцією. Тому пацієнти з деменцією будь-якого типу, крім альцгеймерівської, не повинні приймати рисперидон.

Лікарям слід оцінювати співвідношення ризик/корисність застосування препарату Рісполепт у пацієнтів похилого віку з деменцією, зважаючи на провісники ризику інсульту індивідуально у кожного пацієнта. Пацієнти та особи, які доглядають за ними, повинні бути попереджені про те, що необхідно негайно повідомляти про ознаки та симптоми кардіоваскулярних подій: таких як раптова слабкість або нерухомість/нечутливість в області обличчя, ніг, рук, а також утруднення мови та проблеми із зором. При цьому слід розглядати всі можливі варіанти лікування, включаючи припинення прийому рисперидону.

Рисполепт може використовуватися тільки для короткочасного лікування безперервної агресії у пацієнтів з деменцією, обумовленої хворобою Альцгеймера, середнього та тяжкого ступеня, як доповнення до нефармакологічних методів корекції, у разі їх неефективності або обмеженої ефективності, і коли є ризик заподіяння шкоди пацієнтом самому собі чи іншим. особам.

Необхідно постійно оцінювати стан пацієнтів та необхідність продовження терапії рисперидоном.

Ортостатична гіпотензія

Рисперидон має альфа-блокуючу активність, і тому може викликати у деяких пацієнтів ортостатичну гіпотензію, особливо в період початкового підбору дози. Клінічно значуща гіпотензія спостерігалося у постмаркетинговому періоді при сумісному застосуванні з антигіпертензивними препаратами. Рисполепт слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з відомими кардіоваскулярними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза, дегідратація гіповолемії або цереброваскулярне захворювання). Також потрібна відповідна корекція дози. Рекомендується оцінити можливість зниження дози у разі гіпотензії.

Пізня дискінезія та екстрапірамідні розлади

Препарати, що мають властивості антагоністів допамінових рецепторів, можуть викликати пізню дискінезію, яка характеризується ритмічними мимовільними рухами, переважно язика та/або мімічної мускулатури. Виникнення екстрапірамідних симптомів є чинником ризику пізньої дискінезії. При виникненні у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів, що вказують на пізню дискінезію, слід розглянути доцільність відміни всіх антипсихотичних препаратів, включаючи Рисполепт.

Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНЗ)

Антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон, можуть викликати злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС), який характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю функції вегетативної нервової системи, пригніченням свідомості, а також підвищенням у сироватці концентрацій КФК. У пацієнтів із ЗНС можуть виникати також міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність. При виникненні у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів ЗНС необхідно негайно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи рісполепт.

Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві

Призначення антипсихотичних препаратів, включаючи Рісполепт, пацієнтам із хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві повинно проводитись обережно, т.к. в обох груп пацієнтів підвищений ризик розвитку нейролептичного злоякісного синдрому та збільшено чутливість до антипсихотичних препаратів (включаючи притуплення больової чутливості, сплутаність свідомості, постуральну нестабільність із частими падіннями та екстрапірамідні симптоми). При прийомі рисперидону можливе погіршення перебігу хвороби Паркінсону.

Гіперглікемія та цукровий діабет

При лікуванні препаратом Рісполепт спостерігалися гіперглікемія, цукровий діабет та загострення вже наявного цукрового діабету. Ймовірно, що попереднє лікування збільшення маси тіла також є сприятливим для цього фактором. Дуже рідко можуть спостерігатися кетоацидоз і рідко – діабетична кома. У всіх пацієнтів необхідно проводити клінічний контроль на наявність симптомів гіперглікемії (таких як полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість). У пацієнтів з цукровим діабетом має проводитися регулярне спостереження щодо погіршення контролю рівня глюкози.

Збільшення маси тіла

Під час лікування препаратом Рисполепт спостерігалося значне збільшення маси тіла. Необхідно проводити контроль за масою тіла пацієнтів.

Гіперпролактинемія

На підставі результатів досліджень на культурах тканин зроблено припущення, що зростання пухлинних клітин грудей може стимулюватися пролактином. Незважаючи на те, що в клінічних та епідеміологічних дослідженнях не виявлено чіткого зв'язку гіперпролактинемії з прийомом антипсихотичних препаратів, слід бути обережним при призначенні рисперидону пацієнтам з обтяженим анамнезом. Препарат Рісполепт повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів з існуючою гіперпролактинемією та у пацієнтів з можливими пролактин-залежними пухлинами.

Подовження інтервалу QT

Подовження інтервалу QT дуже рідко спостерігалося у постмаркетинговому періоді спостереження. Як і для інших антипсихотичних засобів, слід бути обережним при призначенні препарату Рісполепт пацієнтам з відомими кардіоваскулярними захворюваннями, подовженням інтервалу QT у сімейному анамнезі, брадикардією, порушеннями електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпомагніємія), т.к. це може збільшити ризик аритмогенного ефекту; та при сумісному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT.

Судоми

Рисполепт слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із судомами в анамнезі або з іншими медичними станами, при яких може знижуватись судомний поріг.

Пріапізм

Приапізм може виникати при прийомі рисперидону через альфа-адреноблокуючі ефекти.

Регуляція температури тіла

Антипсихотичним препаратам приписується такий небажаний ефект, як порушення здатності організму регулювати температуру. Необхідно бути обережним при призначенні препарату Рисполепт пацієнтам зі станами, які можуть сприяти підвищенню внутрішньої температури тіла, до яких належать інтенсивне фізичне навантаження, зневоднення організму, вплив високих зовнішніх температур або одночасне використання препаратів з антихолінергічною активністю.

Венозна тромбоемболія

При застосуванні антипсихотичних препаратів були виявлені випадки венозної тромбоемболії. Оскільки пацієнти, які приймають антипсихотичні препарати, часто мають ризик розвитку венозної тромбоемболії, всі можливі фактори ризику повинні виявлятися до початку та під час лікування препаратом Рісполепт, і повинні бути вжиті запобіжні заходи.

Допоміжні речовини

Препарат Рісполепт, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, містить лактозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, пов'язаними з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази lapp або глюкозо-галактозної мальабсорбції, не слід призначати препарат Рісполепт, таблетки, покриті плівковою оболонкою.

Таблетки 2 мг містять барвник сонячний захід жовтий (E110), який може викликати алергічні реакції.

Використання в педіатрії

Перед призначенням препарату Рісполепт дітям або підліткам з розумовою відсталістю необхідно провести ретельну оцінку їх стану щодо наявності фізичних чи соціальних причин агресивної поведінки, таких як біль або неадекватні вимоги соціального середовища.

Седативний ефект рисперидону повинен ретельно відстежуватися в цій популяції через можливий вплив на здатність до навчання. Зміна часу прийому рисперидону може покращити контроль впливу седації на увагу підлітків та дітей.

Застосування рисперидону було пов'язане із середнім збільшенням маси тіла та індексу маси тіла. Зміни зростання під час довгострокових досліджень перебували у межах очікуваних вікових норм. Вплив довготривалого прийому рисперидону на статевий розвиток та зростання повністю не вивчено.

У зв'язку з можливим впливом тривалої гіперпролактинемії на ріст та статевий розвиток у дітей та підлітків має проводитися регулярна клінічна оцінка гормонального статусу, в т.ч. вимір зростання, ваги, спостереження за статевим розвитком, менструальним циклом та іншими можливими пролактин-залежними ефектами.

Під час лікування рисперидоном повинна проводитись регулярна перевірка наявності екстрапірамідних симптомів та інших розладів руху.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Рисполепт може в невеликій або помірній мірі впливати на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Пацієнтам слід рекомендувати відмовитися від керування автомобілем та від роботи з механізмами до з'ясування їх індивідуальної чутливості до препарату.

Вагітність та лактація

Повноцінних досліджень із застосування рисперидону у вагітних жінок не проводилося. За даними спостережень у постмаркетинговому періоді при застосуванні рисперидону в ІІІ триместрі вагітності у новонародженого виникли оборотні екстрапірамідні симптоми, тому новонароджені повинні перебувати під ретельним наглядом. У дослідженнях на тваринах рисперидон не мав тератогенної дії, проте, спостерігалися інші види токсичної дії на репродуктивну систему. Потенційний ризик для людей невідомий. Рисполепт можна застосовувати при вагітності, тільки якщо очікувана користь застосування препарату для вагітної жінки перевершує потенційний ризик для плода. При необхідності припинення прийому препарату при вагітності слід проводити скасування препарату поступово.

У дослідженнях у тварин рисперидон та 9-гідроксирисперидон проникали у грудне молоко. Було також продемонстровано, що рисперидон та 9-гідроксирисперидон у невеликих кількостях проникають у грудне молоко у людей. Дані про побічну дію у немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, відсутні. Тому питання про грудне вигодовування має вирішуватись з урахуванням можливого ризику для дитини.

Застосування у дитячому віці

Застосування у дітей віком до 5 роківне рекомендується через відсутність даних.

При порушеннях функції нирок

У пацієнтів з порушенням функції нирокзнижено здатність виведення активної антипсихотичної фракції порівняно з іншими пацієнтами. Початкова та підтримуюча доза відповідно до показань повинна бути зменшена в 2 рази, збільшення дози у пацієнтів із захворюваннями нирок має проводитися повільніше. Рисполепт слід призначати обережно у даної категорії хворих.

З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю.

При порушеннях функції печінки

У пацієнтів із порушенням функції печінкиспостерігається підвищена концентрація вільної фракції рисперидону у плазмі крові.

Початкова та підтримуюча доза відповідно до показань повинна бути зменшена в 2 рази, збільшення дози у пацієнтів із захворюваннями печінки має проводитися повільніше. Рисполепт слід призначати обережно у даної категорії хворих.

З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю.

Застосування у літньому віці

Для пацієнтів похилого вікупочаткова доза – по 0.5 мг 2 рази на добу. Дозу можна індивідуально збільшувати на 0.5 мг 2 рази на добу до 1-2 мг 2 рази на добу. Необхідно бути обережними у зв'язку з обмеженим досвідом застосування препарату у літніх пацієнтів.

З обережністюслід призначати препарат пацієнтам похилого віку із цереброваскулярною деменцією.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі від 15°C до 30°C. Термін придатності – 3 роки.

Рисполепт є лікарським засобом, що відноситься до групи антипсихотичних препаратів.

Він має гіпотермічну та седативну властивості. Даний препарат забезпечує блокування ретикулярних адренорецепторів головного мозку, а також сприяє усуненню продуктивної симптоматики психічних захворювань (маячня, галюцинації, нав'язливі ідеї).

У цій статті ми розглянемо для чого лікарі призначають Рісполепт, в тому числі інструкцію із застосування, аналоги та ціни на цей лікарський засіб в аптеках. Реальні ВІДГУКИ людей, які вже скористалися Рисполепт можна прочитати в коментарях.

Склад та форма випуску

Препарат Рісполепт виробляють у формі пероральних таблеток №20 або №60 та перорального розчину по 30 або 100 мл.

• 1 таблетка містить 1 мг, 2 мг, 3 мг або 4 мг рисперидону – активну речовину.

Клініко-фармакологічна група: антипсихотичний препарат (Нейролептик).

Навіщо застосовується Рисполепт?

У таблетках Рисполепт застосовується для усунення гострих нападів та тривалої підтримуючої терапії наступних станів/захворювань:

1. Короткострокове лікування (тривалістю до 6 тижнів) середнього та тяжкого ступеня безперервної агресії у пацієнтів з деменцією, обумовленою хворобою Альцгеймера, у тому випадку, якщо вона не піддається нефармакологічним методам корекції, і є ризик того, що хворий може завдати шкоди оточуючим людям або самому собі .
2. Короткострокове симптоматичне лікування (тривалістю до 6 тижнів) розладу поведінки, що виявляється безперервною агресією, у дітей віком від 5 років з розумовою відсталістю, діагностованою відповідно до системи DSM-IV, яка потребує медикаментозного лікування через тяжкість агресії або іншого деструктиву. У цьому випадку препарат застосовується у складі широкої програми лікування, що включає освітні та психологічні заходи.
3. Лікування шизофренії та інших психотичних розладів з продуктивною та негативною симптоматикою у дітей віком від 13 років та дорослих.
4. Терапія маніакальних епізодів, зумовлених біполярним розладом, середнього та тяжкого ступеня у дітей віком від 10 років та дорослих.
5. Лікування афективних розладів, що розвинулися внаслідок різних психічних захворювань.

Фармакологічна дія

Рисполепт є нейролептиком, що надає заспокійливу та протиблювотну дію. Антипсихотична дія досягається за допомогою блокування D-2 дофамінових рецепторів нервових шляхів середнього головного мозку. Завдяки блокуванню тригерної зони дофамінових D-2 рецепторів усувається блювотний рефлекс.

Препарат слабо пригнічує моторну активність і має збалансовану дію на центральну нервову систему. Позитивні відгуки Рісполепт отримав як препарат із широким спектром дії та високою ефективністю лікування шизофренії.

Інструкція із застосування

Згідно з інструкцією обидві лікарські форми Рісполепту призначені для перорального застосування. Їда не впливає на ефективність препарату.

• Шизофренія. Дорослим рісполепт можна призначати 1 або 2 рази на добу. Початкова доза препарату Рісполепт – 2 мг на добу. На другий день дозу слід збільшити до 4 мг на добу. З цього моменту дозу можна зберегти на колишньому рівні, або індивідуально скоригувати при необхідності. Зазвичай оптимальною дозою є 4-6 мг на добу. У ряді випадків може бути виправдано більш повільне підвищення дози та нижчі початкова та підтримуюча дози.
• Маніакальні епізоди, пов'язані з біполярним розладом. Рекомендована початкова доза для дорослих – 2 мг на добу за один прийом. При необхідності ця доза може бути підвищена не менше ніж через 24 години на 1 мг на добу. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 1-6 мг на добу. Застосування препарату у дозах вище 6 мг на добу у пацієнтів з маніакальними епізодами не вивчалось.
• Безперервна агресія у пацієнтів з деменцією, зумовленою хворобою Альцгеймера. Рекомендована початкова доза по 0,25 мг 2 рази на добу. Дозу за потреби можна індивідуально збільшувати по 0,25 мг 2 рази на добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 0,5 мг 2 рази на добу. Однак деяким пацієнтам показаний прийом по 1 мг 2 рази на добу. Не слід застосовувати понад 6 тижнів.

Припинення прийому препарату рекомендується проводити поступово. Гострі симптоми відміни, включаючи нудоту, блювання, пітливість та безсоння, спостерігалися дуже рідко після різкого припинення прийому антипсихотичних препаратів у високих дозах.

Протипоказання

Не можна використовувати препарат у таких випадках:

• фенілкетонурія;
• період лактації;
• дитячий вік до 5 років (для перорального розчину);
• підвищена чутливість до будь-якого компонента Рисполепту.

Призначення Рісполепту потребує обережності за наявності наступних хвороб/станів:

• хвороба Паркінсона;
• судоми, у т.ч. в анамнезі;
• ниркова або печінкова недостатність тяжкого ступеня;
• деменція з тільцями Леві;
• гіповолемія та зневоднення;
• порушення мозкового кровообігу;
• хвороби серцево-судинної системи (перенесений інфаркт міокарда, хронічна серцева недостатність, порушення провідності серцевого м'яза);
• наявність факторів ризику тромбоемболії венозних судин;
• вагітність;
• літній вік за наявності цереброваскулярної деменції;
• лікарська залежність чи зловживання лікарськими засобами;
• стани, що призводять до виникнення тахікардії типу «пірует» (порушення електролітного балансу, брадикардія,
• поєднане застосування з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT);
• синдром Рейє, кишкова непрохідність, пухлина мозку, випадки гострого передозування лікарськими засобами (протиблювотна дія препарату може приховувати симптоми цих станів).

Побічні дії

Рісполепт має велику кількість побічних ефектів:

• з боку органу слуху: нечасто – біль та шум у вухах;
• судинні порушення: нечасто – припливи, гіпотензія, ортостатична гіпотензія;
  гепатобіліарні порушення: рідко – жовтяниця;
• з боку ендокринної системи: рідко – порушення вироблення антидіуретичного гормону;
• з боку нирок та сечовивідних шляхів: часто – енурез; нечасто - дизурія, поллакіурія, нетримання сечі, затримка сечовиділення;
• інфекції: часто – інфекції вуха, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів, бронхіт, грип, пневмонія, інфекції сечовивідних шляхів; нечасто – локалізовані інфекції, середній отит, тонзиліт, акродерматит, вірусні інфекції, інфекції очей, запалення підшкірної жирової клітковини, оніхомікоз, цистит; рідко – хронічний середній отит;
• з боку нервової системи: дуже часто (>1/10 випадків) – паркінсонізм, сонливість, біль голови, седація; часто (>1/100 та<1/10 случаев) – тремор, головокружение, акатизия, дискинезия, дистония, летаргия; нечасто (>1/1000 та<1/100 случаев) – нарушение движений, нарушение равновесия, транзиторная ишемическая атака, обморок, потеря сознания, отсутствие реакции на раздражители, гиперсомния, нарушение речи, извращение вкуса, гипестезия, нарушение координации, нарушение внимания, дизартрия, постуральное головокружение, нарушение сознания, расстройства вкусовых ощущений, церебральная ишемия, судороги, поздняя дискинезия, инсульт; редко (>1/10 000 та<1/1000 случаев) – тремор головы, диабетическая кома, злокачественный нейролептический синдром, цереброваскулярные нарушения;
• з боку шлунково-кишкового тракту: часто – гіперсалівація, сухість у роті, біль у ділянці живота, дискомфорт у шлунку, діарея/запор, диспепсія, блювання, нудота; нечасто - метеоризм, гастрит, фекалому, нетримання калу, дисфагія, гастроентерит; рідко – хейліт, набряк губ, панкреатит, непрохідність кишківника;
• з боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: часто – артралгія, біль у спині, біль у кінцівках; нечасто – м'язові біль у грудях, біль у шиї, скутість у суглобах, набрякання суглобів, міалгія, м'язова слабкість, порушення постави; рідко – рабдоміоліз;
• порушення середостіння, респіраторні та торакальні порушення: часто – біль у ділянці гортані та глотки, кашель, задишка, закладеність носа, носова кровотеча; нечасто – дисфонія, порушення дихання, аспіраційна пневмонія, порушення прохідності дихальних шляхів, застій у легенях, свистяче дихання, вологі хрипи; рідко – гіпервентиляція, синдром апное уві сні;
• з боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто – гінекомастія, галакторея, аменорея, виділення з піхви, розлад менструального циклу, сексуальна дисфункція, порушення еякуляції, еректильна дисфункція; рідко – пріапізм;
• порушення метаболізму та харчування: часто – зниження/підвищення апетиту; нечасто – гіперглікемія, цукровий діабет, полідипсія, анорексія; рідко – водна інтоксикація, гіпоглікемія; дуже рідко – діабетичний кетоацидоз;
• порушення лабораторних та інструментальних показників: часто – збільшення маси тіла, збільшення рівня пролактину; нечасто – підвищення температури тіла, підвищення концентрації холестерину, зменшення рівня гемоглобіну та кількості лейкоцитів у крові, відхилення електрокардіограми (у тому числі подовження інтервалу QT), збільшення рівня креатинфосфокінази, кількості еозинофілів у крові, рівня трансаміназ; рідко – збільшення концентрації тригліцеридів, зниження температури тіла;
• з боку серцево-судинної системи: часто – артеріальна гіпертензія, тахікардія; нечасто – блокада пучка Гіса, порушення провідності серця, серцебиття, фібриляція передсердь, атріовентрикулярна блокада; рідко – емболія легеневої артерії, синусова брадикардія, тромбоз глибоких вен;
• з боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість; рідко – анафілактична реакція, лікарська гіперчутливість;
• офтальмологічні порушення: часто – кон'юнктивіт, нечіткий зір; нечасто - світлобоязнь, набряк області навколо очей, виділення з очей, посилена сльозотеча, порушення зору, почервоніння очей, сухість очей; рідко – глаукома, зниження гостроти зору, інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки, мимовільні обертання очних яблук;
• психічні порушення: дуже часто – безсоння; часто – збудження, тривога, порушення сну, неспокій; нечасто - млявість, манії, нервозність, зниження лібідо, сплутаність свідомості; рідко – сплощення афекту, аноргазмія;
• гематологічні порушення та порушення лімфатичної системи: нечасто – тромбоцитопенія, анемія; рідко – агранулоцитоз, гранулоцитопенію;
• з боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висипання, еритема; нечасто – вугрі, акне, алопеція, зміна кольору шкіри, свербіж, порушення шкірних покривів, сухість шкіри, ураження шкіри, гіперкератоз, себорейний дерматит; рідко – лупа; дуже рідко (<1/10 000 случаев) – отек Квинке;
• загальні порушення: часто – астенія, втома, біль у ділянці грудної клітки, пірексія, генералізований набряк, периферичний набряк; нечасто – озноб, повільність, погане самопочуття, порушення ходи, спрага, набряк обличчя, дискомфорт у ділянці грудної клітки, грипоподібний стан; рідко – синдром відміни, гіпотермія, похолодання кінцівок.

Найпоширенішими побічними ефектами (частота виникнення ≥10%) були: паркінсонізм, головний біль і безсоння.

Аналоги Рісполепт

Структурні аналоги по діючій речовині:

• Лептинорм;
• Різальний;
• Рідонекс;
• Рілепт;
• Рілептид;
• Рисдонал;
• Ріспаксол;
• Риспен;
• Рисперидон;
• Рісполепт Конста;
• Рісполепт Квіклет;
• Рісполюкс;
• Рисет;
• Рисет Квітаб;
• Сізодон Сан;
• Сперідан;
• Ірпінь.

Увага: застосування аналогів повинно бути узгоджене з лікарем.

У людей похилого віку, якщо ці відхилення пов'язані з деменцією.

Препарат відпускається з аптек лише за рецептом лікаря.

Після отримання офіційного дозволу на продаж лікарського засобу, який покликаний боротися з конкретною патологією, часто виявляються нові непередбачені ефекти препарату. Хоча ця інформація не вказується в інструкціях із застосування медикаментів, у деяких випадках лікарі вважають за потрібне призначити ті чи інші ліки для лікування інших, не перерахованих в анотації захворювань. Так, найчастіше лікарі призначають "Рісполепт" при аутизмі; відгуки фахівців, втім, свідчать про те, що іноді препарату застосовується при хворобі Туретта - вродженої патології, що поєднує вокалізми та множинні моторні тики.

Форми

Препарат випускається у таких формах:

• таблетки;
• таблетки для розсмоктування;
• розчин.

Особливості застосування

Перед використанням будь-якого лікарського засобу необхідно свідомо та серйозно підійти до співвідношення ризиків та позитивних ефектів препарату. Рішення про прийом засобу приймає не тільки лікар - пацієнт має право відмовитися від призначеного лікування, у тому числі від прийняття ліків "Рісполепт Конста". Відгуки про цей препарат досить численні та суперечливі. Перед початком терапії слід зважити на деякі нюанси застосування ліків.

Алергії

Необхідно повідомити лікаря про наявність алергічної чи іншої незвичайної реакції на будь-який медикамент. Крім того, фахівець повинен володіти інформацією про вашу непереносимість окремих продуктів харчування, лакофарбових матеріалів, консервантів, шерсті тварин.

Педіатрія

Деякі питання ефективності препарату досі не вивчені. Так, немає достовірних відомостей про вплив аналізованого медикаменту на стан дітей з діагнозом "шизофренія", молодих людей, які не досягли тринадцятирічного віку, а також маленьких пацієнтів, які не досягли десяти років, з діагнозом "біполярний афективний розлад". Крім того, до досягнення п'яти років не призначають "Рісполепт" дітям за аутизму. Відгуки лікарів про несистемне застосування препарату на даний момент не систематизовані, дані про результати клінічних досліджень відсутні. Це означає, що ефективність та безпека лікарського засобу не вивчені в рамках цієї вікової групи.

Літній вік

Хоча детальної інформації про вплив препарату на стан пацієнтів похилого віку поки не існує, "Рісполепт" найчастіше призначають представникам старшого покоління. Проте слід враховувати, що у людей похилого віку нерідко спостерігаються порушення здоров'я, пов'язані з віком, наприклад, захворювання серцево-судинної системи, печінки або нирок. Якщо пацієнт страждає на подібні недуги, необхідно відповідним чином модифікувати дозу препарату з метою забезпечення безпеки лікування психічних розладів. Варто ще раз звернути увагу на той факт, що про спроби лікування медикаментом розладів поведінки, що ми розглядаємо, викликані лікарі та пацієнти залишають досить негативні відгуки. "Рісполепт", як правило, не призначається і не використовується у цих випадках.

Вагітність

"Рисполепт" не застосовують при вагітності, тому що в результаті експериментів на тваринах виявлено зворотний ефект препарату, а відповідні дослідження його впливу на організм вагітних жінок не проводилися.

Годування груддю

Немає достовірних даних про небезпеку застосування ліків у період грудного вигодовування. Жінка та лікар повинні прийняти рішення самостійно, виходячи з потенційних переваг та небажаних наслідків використання медикаменту: відгуки "Рісполепт" отримує неоднозначні, і сторонні думки не можуть бути основою для такого важливого рішення.

Взаємодія з іншими препаратами

Хоча деякі медикаменти заборонено приймати одночасно, у разі потреби можна пити одразу кілька препаратів навіть за наявності доведеної реакції між ними. Останній варіант має на увазі зменшення дозування одного з ліків або встановлення порядку їх прийому. Якщо вам призначили один із препаратів з наведеного нижче списку, обов'язково повідомте про це лікаря. Зверніть увагу: пропонований перелік включає лише кошти з потенційно інтенсивною дією і не є повним. Можливо, лікар ухвалить рішення про заміну одного з препаратів, щоб уникнути реакції між складовими. Список медикаментів, що становлять потенційну небезпеку для здоров'я при одночасному прийомі з ліками "Рісполепт" при аутизмі (обговрення фахівців підтверджують цю інформацію), включає наступні найменування:

• "Аміфампридін".
• "Цизапрід".
• "Левометаділ".
• "Мезоридазин".
• "Метоклопрамід".
• "Пімозід".
• "Спарфлоксацин".
• "Терфенадін".
• "Ципразидон".

Існує також перелік препаратів, які не рекомендуються до одночасного застосування з ліками, що розглядаються: відгуки "Рісполепт" отримує дуже неточні, і відомості про взаємодію цих медикаментів не дають достатньо ясної картини. Тим не менш, у ряді випадків необхідно пити обидва препарати – тоді лікар зменшує дозування одного з них. Серед таких засобів:

• "Акарбоза".
• "Аймалін".
• "Алогліптін".
• "Астемізол".
• "Бупропіон".
• "Хлорпромазин".
• "Хлорпропамід".
• "Циталопрам".
• "Кризотініб".
• "Дабрафеніб".
• "Доксепін".
• "Дроперидол".
• "Ерітроміцин".
• "Флуконазол".
• "Флуоксетин".
• "Фоскарнет".
• "Іміпрамін".
• "Інсулін".
• "Кетоконазол".
• "Метронідазол".
• "Нафарелін".
• "Ондансетрон".
• "Пароксетін".
• "Пазопаніб".
• "Пентамідін".
• "Пропафенон".
• "Трипторелін".
• "Вандетаніб".
• "Вемурафеніб".
• "Вінфлунін".

При одночасному прийомі "Рісполепту" та будь-якого з ліків, що входять до представленого нижче списку, як кажуть фармацевти, підвищується ризик виникнення небажаних побічних ефектів. Тим не менш, іноді комбінація даних препаратів є найбільш ефективним методом лікування. Будьте обережні, тому що не на всі медикаменти з переліку існують адекватні відгуки. "Рисполепт", таким чином, часто призначають одночасно з одним із наступних лікарських засобів:

• "Карбамазепін".
• "Ціметідін".
• "Ітраконазол".
• "Метадон".
• "Фенобарбітал".
• "Ранітідін".
• "Рітонавір".
• Вальпроєва кислота.

Застосування ліків у формі розчину

Прийняття їжі та вживання напоїв не впливає на дію препарату "Рісполепт". Відгуки розчин і таблетки отримують приблизно аналогічні, незалежно від розпорядку, часу та вмісту їжі.

При застосуванні розчину:

• Визначте дозу за допомогою вимірювального пристрою, який вкладено в упаковку з медикаментом.
• Випийте розчин відразу або змішайте з напоєм. З цією метою підходять вода, кава, апельсиновий сік, молоко з низьким вмістом жиру. Не змішуйте кока-колу або чай із препаратом "Рісполепт" при аутизмі: відгуки на тематичних медичних сайтах свідчать про високу ймовірність небажаних наслідків. Випийте всю суміш.
• Помийте вимірювальний пристрій (склянку або ложечку) і витріть насухо. Акуратно закрийте пляшечку з ліками.

Застосування таблеток для розсмоктування

Коли призначають "Рісполепт" дітям при аутизмі, відгуки матусь підказують: краще придбати таблетки для розсмоктування, ніж розчин для вживання. Якщо ваш вибір упав саме на цю форму ліки, ознайомтеся з запропонованою інструкцією щодо застосування:

• Не відкривайте упаковку до прийому препарату. Щоб взяти одну таблетку, відокремте її лініями перфорації від блістера.
• Зігніть куточок упаковки, як показано на коробці препарату. Акуратно відокремте шар фольги. Якщо лікар прописав "Рісполепт" дітям, відгуки на форумах підкажуть вам: у жодному разі не можна дозволяти дитині продавлювати таблетку крізь фольгу, оскільки таке поводження з препаратом може пошкодити цілісність дози.
• Вийміть пігулку з упаковки сухими руками і відразу ж покладіть її на язик. Вийнята з упаковки доза ліків не підлягає зберіганню.
• Фахівці часто призначають "Рісполепт" дітям. Відгуки свідчать, що таблетки майже миттєво розсмоктуються у роті.
• Можна проковтнути дозу препарату, запиваючи її водою або будь-якою іншою рідиною з дозволеного списку (див. вище). Не слід розколювати або жувати пігулку.

Побічні ефекти

Поряд з очікуваним впливом на організм багато лікарських препаратів надають небажаний вплив. Не є винятком і ліки "Рісполепт". Побічні ефекти, відгуки про які трапляються досить часто, включають такі стани:

• стривоженість;
• занепокоєння;
• агресивна поведінка;
• порушення концентрації уваги;
• збільшення обсягу сечі;
• м'язові спазми в особі, шиї та спині;
• порушення сечовипускання;
• сильне нервове збудження;
• висипання на шкірі або свербіж;
• моторні тики;
• скутість чи слабкість у руках чи ногах;
• порушення сну;
• мимовільні рухи тіла.

З появою будь-якого з цих побічних ефектів слід негайно звернутися за медичною допомогою. Докладніше про небажаний вплив можна прочитати в документі, що додається до препарату «Рісполепт» (інструкція із застосування). Відкликання лікарів та пацієнтів, проте, свідчать про частіший прояв незначних побічних ефектів, що не потребують термінової медичної допомоги. Це:

• кашель;
• запор;
• діарея;
• головний біль;
• підвищена тривалість сну;
• нудота;
• сонливість;
• біль в горлі;
• нежить;
• порушення менструального циклу;
• лупа;
• потемніння шкірних покривів;
• відсутність статевого потягу;
• чхання;
• біль в животі;
• зубний біль;
• нетипові виділення із молочних залоз;
• почуття втоми чи слабкість;
• збільшення маси тіла чи раптова втрата ваги.

Антипсихотичний засіб (нейролептик), похідне бензізоксазолу.
Препарат: РІСПОЛЕПТ®
Активна речовина препарату: risperidone
Кодування АТХ: N05AX08
КФГ: Антипсихотичний препарат (нейролептик)
Реєстраційний номер: П №012226/01
Дата реєстрації: 10.11.06
Власник рег. удост.: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. (Бельгія)

Форма випуску Рісполепт, упаковка препарату та склад.

Розчин для прийому внутрішньо прозорий, безбарвний.

1 мл
рисперидон
1 мг

Допоміжні речовини: винна кислота, бензойна кислота, гідроксид натрію, вода очищена.

30 мл – флакони темного скла (1) у комплекті з градуйованою піпеткою – пачки картонні.
100 мл – флакони темного скла (1) у комплекті з градуйованою піпеткою – пачки картонні.

ОПИС АКТИВНОЇ РЕЧОВИНИ.
Вся наведена інформація представлена ​​лише для ознайомлення з препаратом, про можливість застосування необхідно проконсультуватися з лікарем.

Фармакологічна дія Рісполепт

Антипсихотичний засіб (нейролептик), похідне бензізоксазолу. Має високу спорідненість до серотонінових 5-HT2-і допамінових D2-рецепторів. Зв'язується з 1-адренорецепторами і, при дещо меншій афінності, з гістаміновими H1- та 2-адренорецепторами. Не має спорідненості до холінорецепторів. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом (що, як вважається, є основним механізмом покращення продуктивної симптоматики шизофренії), він викликає менш виражене пригнічення моторної активності та менш індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Завдяки збалансованому антагонізму до серотонінових та допамінових рецепторів у ЦНС, зменшується ймовірність розвитку екстрапірамідних побічних ефектів.

Рисперидон може індукувати дозозалежне збільшення концентрації пролактину у плазмі.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо рисперидон повністю абсорбується із ШКТ, Cmax у плазмі досягається в межах 1-2 год. Їжа не впливає на абсорбцію рисперидону.

Css рисперидон в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Css 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4-5 днів. Концентрації рисперидону у плазмі пропорційні дозі (в діапазоні терапевтичних доз).

Рисперидон швидко розподіляється в організмі, Vd становить 1-2 л/кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альбуміном та альфа1 глікопротеїном. Зв'язування рисперидону з білками плазми становить 88%, 9-гідроксирисперидону – на 77%.

Рисперидон метаболізується в печінці за участю ізоферменту CYP2D6 системи цитохрому Р450 з утворенням 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Антипсихотична дія обумовлена ​​фармакологічною активністю рисперидону та 9-гідроксирисперидону. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілювання.

Після прийому внутрішньо у хворих з психозом T1/2 рисперидону з плазми становить 3 год. T1/2 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції становить 24 год.

Через 1 тиждень прийому 70% виводиться із сечею, 14% – з калом. У сечі сумарний вміст рисперидону та 9-гідроксирисперидону становить 35-45%. Решта припадає на неактивні метаболіти.

У пацієнтів похилого віку та у хворих з нирковою недостатністю після одноразового прийому внутрішньо спостерігалися підвищені концентрації у плазмі та уповільнене виведення рисперидону.

Показання до застосування:

Лікування шизофренії (в т.ч. гострий психоз, що вперше виник, гострий напад шизофренії, хронічна шизофренія); психотичні стани з вираженою продуктивною (галюцинації, марення, розлади мислення, ворожість, підозрілість) та/або негативною (притуплений афект, емоційна та соціальна відчуженість, убогість мови) симптоматикою; для зменшення афективної симптоматики (депресія, відчуття провини, тривога) у пацієнтів із шизофренією; профілактика рецидивів (гострих психотичних станів) при хронічній течії шизофренії; лікування поведінкових розладів у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), порушення психічної діяльності (збудження, марення) або психотичних симптомів; лікування маній при біполярних розладах (як стабілізатор настрою як засіб допоміжної терапії).

Дозування та спосіб застосування препарату.

індивідуальний. При прийомі внутрішньо початкова доза для дорослих становить 0.25-2 мг на добу, на 2-й день - 4 мг на добу. Далі дозу можна зберегти на колишньому рівні, або, при необхідності, скоригувати. Зазвичай оптимальна терапевтична доза в залежності від показань знаходиться в діапазоні 0.5-6 мг на добу. У ряді випадків може бути виправдано більш повільне підвищення дози та нижчі початкова та підтримуюча дози.

При шизофренії для пацієнтів похилого віку, а також при супутніх захворюваннях печінки та нирок рекомендується початкова доза по 500 мкг 2 рази на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг двічі на добу.

Максимальна доза: при застосуванні рисперидону у дозі більше 10 мг на добу не спостерігається підвищення ефективності порівняно з меншими дозами, але зростає ризик розвитку екстрапірамідних симптомів. Безпека застосування рисперидону у дозах понад 16 мг на добу не вивчена, тому подальше перевищення дози не допускається.

Побічна дія Рісполепт:

З боку центральної нервової системи: часто - безсоння, ажитація, тривога, головний біль; можливі – сонливість, стомлюваність, запаморочення, порушення здатності до концентрації уваги, порушення чіткості зору; рідко - екстрапірамідні симптоми, (в т.ч. тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія). У хворих із шизофренією можливі пізня дискінезія, ЗНС, порушення терморегуляції та судомні напади.

З боку системи травлення: запор, диспептичні явища, нудота, блювання, абдомінальні болі, підвищення активності печінкових ферментів.

З боку статевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, порушення оргазму.

З боку серцево-судинної системи: рідко – ортостатична гіпотензія та рефлекторна тахікардія, артеріальна гіпертензія.

Порушення з боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла.

З боку системи кровотворення: невелике зниження кількості нейтрофілів та/або тромбоцитів.

Алергічні реакції: риніт, висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк.

Інші: нетримання сечі.

Протипоказання до препарату:

Підвищена чутливість до рисперидону.

Застосування при вагітності та лактації.

Застосування при вагітності можливе, якщо очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плода. При необхідності застосування у період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Особливі вказівки щодо застосування Рісполепту.

З обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. при серцевій недостатності, інфаркті міокарда, порушення провідності серцевого м'яза), а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях. У цій категорії пацієнтів дозу слід збільшувати поступово.

Ризик розвитку ортостатичної гіпотензії особливо підвищений у початковому періоді добору дози. У разі виникнення гіпотензії слід розглянути питання про зниження дози.

При застосуванні препаратів, що мають властивості антагоністів допамінових рецепторів, відзначалося виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно мови та/або особи). Є повідомлення про те, що виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. Рисперидон викликає появу екстрапірамідних симптомів меншою мірою, ніж класичні нейролептики. З появою симптомів пізньої дискінезії слід розглянути питання про відміну всіх антипсихотичних засобів.

У разі розвитку ЗНС необхідно відмінити всі антипсихотичні засоби, включаючи рисперидон.

З обережністю слід застосовувати рисперидон у пацієнтів із хворобою Паркінсона, оскільки теоретично можливе погіршення цього захворювання.

Відомо, що класичні нейролептики знижують поріг судомної готовності. З огляду на це рисперидон рекомендується з обережністю застосовувати у хворих з епілепсією.

Рисперидон слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії.

При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів дозу рисперидону слід переглянути та, за необхідності, зменшити.

Дані щодо безпеки застосування рисперидону у дітей віком до 15 років відсутні.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У період лікування, до з'ясування індивідуальної чутливості до рисперидону, пацієнтам слід уникати водіння автотранспорту та іншої діяльності, яка потребує високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Рисполепт з іншими препаратами.

При одночасному застосуванні індукторів мікросомальних ферментів печінки можливе зменшення концентрації рисперидону у плазмі.

При одночасному застосуванні з похідними фенотіазину, трициклічними антидепресантами та бета-адреноблокаторами можливе підвищення концентрації рисперидону в плазмі крові.

При одночасному застосуванні з карбамазепіном значно зменшується концентрація рисперидону у плазмі крові.

При одночасному застосуванні рисперидон зменшує ефекти леводопи та інших агоністів допамінових рецепторів.

При одночасному застосуванні з флуоксетином можливе підвищення концентрації рисперидону у плазмі крові.

Catad_pgroup Антипсихотики (нейролептики)

Рисполепт - інструкція із застосування

ІНСТРУКЦІЯ з медичного застосування препарату

Реєстраційний номер- П N014824/01

Торгова назва:Рісполепт ®

Міжнародна непатентована назва:рисперидон

Хімічна формула: 3 етил]-2-метил-6,7,8,9-тетрагідро-4Н-піридопіримідин-4-он

Лікарська форма:таблетки, вкриті плівковою оболонкою

склад

Таблетка 1 мг - кожна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:

Діюча речовина: рисперидон 1 мг

Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 131 мг, кукурудзяний крохмаль - 44 мг, гіпромелоза 2910 15 мПа·с - 2 мг, натрію лаурилсульфат - 0,4 мг, мікрокристалічна целюлоза - 20 мг, магнію стеарат - 1 мг, кремнію мг.

Оболонка: гіпромелоза 2910 5 мПа · с - 4 мг, пропіленгліколь - 1 мг.

Таблетка 2 мг - кожна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:

Діюча речовина: рисперидон 2 мг

Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 130 мг, кукурудзяний крохмаль - 44 мг, гіпромелоза 2910 15 мПа·с - 2 мг, натрію лаурилсульфат - 0,4 мг, мікрокристалічна целюлоза - 20 мг, магнію стеарат - 1 мг, кремнію мг.

Оболонка: гіпромелоза 2910 5 мПа·с - 4 мг, пропіленгліколь - 1 мг, тальк - 1,2 мг, титану діоксид - 2 мг, барвник сонячний захід жовтий (Е110) - 0,05 мг.

Таблетка 3 мг - кожна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:

Діюча речовина: рисперидон 3 мг

Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 195 мг, кукурудзяний крохмаль - 66 мг, гіпромелоза 2910 15 мПа·с - 3 мг, натрію лаурилсульфат - 0,6 мг, мікрокристалічна целюлоза - 30 мг, магнію стеарат - 1,5 мг, 9 мг.

Оболонка: гіпромелоза 2910 5 мПа·с - 5,2 мг, пропіленгліколь - 1,3 мг, тальк - 1,56 мг, титану діоксид - 2,6 мг, барвник хіноліновий жовтий (Е104) - 0,052 мг.

Таблетка 4 мг - кожна таблетка, покрита плівковою оболонкою, містить:

Діюча речовина: рисперидон 4 мг

Допоміжні речовини: лактози моногідрат - 260 мг, кукурудзяний крохмаль - 88 мг, гіпромелоза 2910 15 мПа·с - 4 мг, натрію лаурилсульфат - 0,8 мг, мікрокристалічна целюлоза - 40 мг, магнію стеарат - 2 мг, кремнію мг.

Оболонка: гіпромелоза 2910 5 мПа·с - 6,8 мг, пропіленгліколь - 1,7 мг, тальк - 2,04 мг, титану діоксид - 3,4 мг, барвник хіноліновий жовтий (Е104) - 0,068 мг, індигокармін (Е13 0,068.

Опис

Таблетки 1 мг - білі, довгасті, двоопуклі таблетки з ризиком, покриті плівковою оболонкою, з написами "Ris" і "1" на одній стороні.

Таблетки 2 мг - світло-оранжеві, довгасті, двоопуклі таблетки з ризиком, покриті плівковою оболонкою, з написами "Ris" і "2" на одній стороні.

Пігулки 3 мг - жовті, довгасті, двоопуклі таблетки з ризиком, покриті плівковою оболонкою, з написами «Ris» і «3» на одній стороні.

Таблетки 4 мг - зелені, довгасті, двоопуклі таблетки з ризиком, покриті плівковою оболонкою, з написами «Ris» і «4» на одній стороні.

Фармакотерапевтична група:антипсихотичний засіб (нейролептик).

Код АТХ N05AX08

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Рисперидон - це селективний моноамінергічний антагоніст, має високий афінітет до серотонінергічних 5-НТ2 і дофамінергічних D2-рецепторів. Рисперидон зв'язується також з a1-адренергічними рецепторами і, дещо слабше, з Н1-гістамінергічними та a2-адренергічними рецепторами. Рисперидон не має тропності до холінергічних рецепторів. Рисперидон зменшує продуктивну симптоматику шизофренії, викликає менше пригнічення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну, ймовірно, зменшує схильність до екстрапірамідних побічних дій та розширює терапевтичну дію препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.

Фармакокінетика

Всмоктування

Рисперидон після перорального прийому повністю абсорбується, досягаючи максимальних концентрацій у плазмі через 1-2 години. Абсолютна біодоступність рисперидону після прийому внутрішньо становить 70%. Відносна біодоступність після прийому внутрішньо рисперидону у формі таблеток становить 94% порівняно з рисперидоном у формі розчину. Їжа не впливає на абсорбцію препарату, тому рисперидон можна призначати незалежно від їди. Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4-5 днів.

Розподіл

Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Об'єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альбуміном та альфа1-кислим глікопротеїном. Рисперидон на 90% зв'язується білками плазми, 9-гідроксирисперидон – на 77%.

Метаболізм та виведення

Рисперидон метаболізується ізоферментом CYP 2D6 до 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон та 9-гідроксирисперидон складають активну антипсихотичну фракцію. Ізофермент CYP 2D6 схильний до генетичного поліморфізму. У пацієнтів з інтенсивним метаболізмом за ізоферментом CYP 2D6 рисперидон швидко перетворюється на 9-гідроксирисперидон, тоді як у пацієнтів зі слабким метаболізмом ця трансформація відбувається набагато повільніше. Хоча пацієнти з інтенсивним метаболізмом мають нижчу концентрацію рисперидону і більш високу концентрацію 9-гідроксирисперидону, ніж пацієнти зі слабким метаболізмом, сумарна фармакокінетика рисперидону і 9-гідроксирисперидону (активна антипсихотична фракція) після прийому однієї або декількох доз метаболізмом CYP 2D6.

Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілювання. Дослідження invitroна мікросомах печінки людини показали, що рисперидон у клінічно значущих концентраціях, в цілому, не пригнічує метаболізм лікарських препаратів, що піддаються біотрансформації ізоферментами системи P450, включаючи CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C8/9/10, CYP та CYP 3A5. Через тиждень після початку прийому препарату 70% дози виводиться із сечею, 14% – з калом. У сечі рисперидон разом із 9-гидроксирисперидоном становлять 35-45% дози. Решту складають неактивні метаболіти. Після перорального прийому у хворих на психоз рисперидон виводиться з організму з періодом напіввиведення (Т1/2) близько 3 годин. Т1/2 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції становить 24 години.

Лінійність

Концентрація рисперидону в плазмі прямо пропорційна прийнятій дозі в терапевтичному діапазоні доз.

Літні пацієнти та пацієнти з печінковою та нирковою недостатністю

Після одноразового прийому рисперидону у пацієнтів похилого віку концентрації активної антипсихотичної фракції в плазмі були в середньому на 43% більше, період напіввиведення тривав на 38% довше, а кліренс зменшувався на 30%. У пацієнтів з нирковою недостатністю спостерігалося підвищення плазмової концентрації та зниження кліренсу активної антипсихотичної фракції в середньому на 60%. У пацієнтів із печінковою недостатністю концентрації рисперидону у плазмі не змінювалися, проте середня концентрація вільної фракції рисперидону збільшувалася на 35 %.

Діти

Фармакокінетика рисперидону, 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції у дітей порівнянна з такою у дорослих пацієнтів.

Вплив статі, раси та куріння

Популяційний фармакокінетичний аналіз не виявив очевидного впливу статі, раси чи куріння на фармакокінетику рисперидону та активної фармакокінетичної фракції.

Показання

Лікування шизофренії у дорослих та дітей віком від 13 років;
- лікування маніакальних епізодів, пов'язаних з біполярним розладом, середнього та тяжкого ступеня у дорослих та дітей віком від 10 років;
- короткострокове (до 6 тижнів) лікування безперервної агресії у пацієнтів з деменцією, обумовленою хворобою Альцгеймера, середнього та тяжкого ступеня, що не піддається нефармакологічним методам корекції, і коли є ризик заподіяння шкоди пацієнтом самому собі чи іншим особам;
- короткострокове (до 6 тижнів) симптоматичне лікування безперервної агресії у структурі розладу поведінки у дітей віком від 5 років з розумовою відсталістю, діагностованою відповідно до DSM-IV, при якій через тяжкість агресії або іншої деструктивної поведінки потрібне медикаментозне лікування. Фармакотерапія має бути частиною ширшої програми лікування, у тому числі психологічних та освітніх заходів. Рисперидон повинен призначатися фахівцем у галузі дитячої неврології та дитячої психіатрії або лікарем, добре знайомим із лікуванням розладів поведінки у дітей та підлітків.

Протипоказання

Індивідуальна підвищена чутливість до рисперидону або до іншого інгредієнта цього препарату;
- фенілкетонурія.

З обережністю

захворювання серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза);
- зневоднення та гіповолемія;
- Порушення мозкового кровообігу;
- хвороба Паркінсона;
- судоми (у тому числі в анамнезі);
- тяжка ниркова або печінкова недостатність (див. розділ « Спосіб застосування та дози»);
- зловживання лікарськими засобами чи лікарська залежність;
- стани, що привертають до розвитку тахікардії типу «пірует» (брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом лікарських засобів, що подовжують інтервал QT);
- пухлина мозку, кишкова непрохідність, випадки гострого передозування ліків, синдром Рейє (протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів);
- фактори ризику розвитку тромбоемболії венозних судин;
- хвороба дифузних тілець Леві;
- Пацієнти похилого віку з цереброваскулярною деменцією;
- Вагітність.

Застосування при вагітності та лактації

Вагітність

Повноцінних досліджень із застосування рисперидону у вагітних жінок не проводилося. За даними спостережень у постмаркетинговому періоді, при застосуванні рисперидону під час останнього триместру вагітності, у новонародженого виникли оборотні екстрапірамідні симптоми, тому новонароджені повинні перебувати під ретельним наглядом. У дослідженнях на тваринах рисперидон не мав тератогенної дії, проте, спостерігалися інші види токсичної дії на репродуктивну систему. Потенційний ризик для людей невідомий. Рисполепт ® можна використовувати під час вагітності лише якщо очікувана користь застосування препарату для вагітної жінки переважує потенційний ризик для плода. При необхідності припинення прийому препарату під час вагітності слід проводити скасування препарату поступово.

Лактація

У дослідженнях у тварин рисперидон та 9-гідроксирисперидон проникали у грудне молоко. Було також продемонстровано, що рисперидон та 9-гідроксирисперидон у невеликих кількостях проникають у грудне молоко у людей. Даних щодо побічних дій у немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, відсутні. Тому питання про грудне вигодовування має вирішуватись з урахуванням можливого ризику для дитини.

Спосіб застосування та дози

Шизофренія

Дорослі

Рисполепт може призначатися один або два рази на добу.

Початкова доза препарату Рісполепт – 2 мг на добу. На другий день дозу можна збільшити до 4 мг на добу. З цього моменту дозу можна зберегти на колишньому рівні, або індивідуально скоригувати при необхідності. Зазвичай оптимальною дозою є 4-6 мг на добу. У ряді випадків може бути виправдано більш повільне підвищення дози та нижча початкова та підтримуюча дози.

Дози вище 10 мг на добу не показали більш високої ефективності порівняно з меншими дозами та можуть спричинити появу екстрапірамідних симптомів. У зв'язку з тим, що безпека доз вище 16 мг на добу не вивчалася, дози вище за цей рівень застосовувати не рекомендується.

Діти віком від 13 років

Рекомендується початкова доза 0,5 мг один раз на добу вранці або ввечері. При необхідності дозування можна збільшити не менше ніж через 24 години на 0,5 - 1 мг на день до рекомендованої дози 3 мг на добу при добрій переносимості. Незважаючи на ефективність, продемонстровану при лікуванні шизофренії у підлітків дозами 1-6 мг на добу, не спостерігалося додаткової ефективності при дозах вище 3 мг на добу, а більші дози викликали більше побічних ефектів. Застосування доз вище 6 мг на добу не вивчалось. Пацієнтам, які мають стійку сонливість, рекомендується приймати половину добової дози 2 рази на добу.

Маніакальні епізоди, пов'язані з біполярним розладом

Дорослі

Рекомендована початкова доза препарату – 2 мг на день за один прийом. При необхідності ця доза може бути збільшена не менше ніж через 24 години на 1 мг на день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 1-6 мг на добу. Застосування доз вище 6 мг на добу у пацієнтів із маніакальними епізодами не вивчалось.

Літні пацієнти

Рекомендується початкова доза 0,5 мг на прийом двічі на день. Дозування можна індивідуально збільшувати на 0,5 мг двічі на добу до 1-2 мг двічі на добу. Необхідно бути обережними у зв'язку з обмеженим досвідом застосування препарату у літніх пацієнтів.

Діти віком від 10 років

Рекомендується початкова доза 0,5 мг один раз на добу вранці або ввечері. При необхідності дозування можна збільшити не менше ніж через 24 години на 0,5 - 1 мг на день до дози 1-2,5 мг на добу, що рекомендується, при хорошій переносимості. Незважаючи на ефективність, продемонстровану при лікуванні маніакальних епізодів, пов'язаних з біполярним розладом у дітей дозами 0,5-6 мг на добу, не спостерігалося додаткової ефективності при дозах вище 2,5 мг на добу, а більші дози викликали більше побічних ефектів. Застосування доз вище 6 мг на добу не вивчалось.

Пацієнтам, які мають стійку сонливість, рекомендується приймати половину добової дози 2 рази на добу.

Неперервна агресія у пацієнтів з деменцією, зумовленою хворобою Альцгеймера

Рекомендується початкова доза по 0,25 мг на прийом двічі на день. Дозування за потреби можна індивідуально збільшувати по 0,25 мг 2 рази на добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 0,5 мг двічі на день. Однак деяким пацієнтам показано прийом по 1 мг двічі на день.

Рисполепт не повинен застосовуватися більше 6 тижнів у пацієнтів з безперервною агресією у пацієнтів з деменцією, зумовленою хворобою Альцгеймера. Під час лікування стан пацієнтів повинен оцінюватися на регулярній основі, як і необхідність продовження терапії.

Безперервна агресія у структурі розладу поведінки

Діти віком від 5 до 18 років

Пацієнти з масою тіла 50 кг і більше - рекомендована початкова доза препарату – 0,5 мг один раз на день. При необхідності ця доза може бути збільшена на 0,5 мг на день, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є доза 1 мг на добу. Однак для деяких пацієнтів краще прийом по 0,5 мг на день, тоді як деяким потрібне збільшення дози до 1,5 мг на день.

Пацієнти з масою тіла менше 50 кг - рекомендована початкова доза препарату – 0,25 мг один раз на день. При необхідності ця доза може бути збільшена на 0,25 мг на день, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є доза 0,5 мг на добу. Однак для деяких пацієнтів краще прийом по 0,25 мг на день, тоді як деяким потрібне збільшення дози до 0,75 мг на день.

Як і для будь-якої іншої симптоматичної терапії, доцільність продовження лікування препаратом Рісполепт повинна регулярно оцінюватися та підтверджуватись.

Захворювання печінки та нирок.

У пацієнтів із захворюваннями нирок знижено здатність виведення активної антипсихотичної фракції порівняно з іншими пацієнтами. У пацієнтів із захворюваннями печінки спостерігається підвищена концентрація вільної фракції рисперидону у плазмі крові.

Початкова та підтримуюча доза відповідно до показань повинна бути зменшена в 2 рази, збільшення дози у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок має проводитися повільніше.

Рисполепт слід призначати з обережністю у даної категорії хворих.

Спосіб застосування

Всередину. Прийом їжі не впливає на всмоктування препарату.

При необхідності застосування доз менше 1,0 мг рекомендується застосовувати препарат Рісполепт, розчин для прийому внутрішньо.

Перехід від терапії іншими антипсихотичними препаратами.

На початку лікування препаратом Рісполепт рекомендується поступово скасовувати попередню терапію, якщо це клінічно виправдано. При цьому якщо пацієнти переводяться з терапії депо-формами антипсихотичних препаратів, терапію препаратом Рісполепт® рекомендується розпочинати замість наступної запланованої ін'єкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження терапії протипаркінсонічними препаратами.

Побічна дія

Найпоширенішими побічними ефектами (частота виникнення ≥ 10 %) були: паркінсонізм, головний біль і безсоння.

Побічні ефекти препарату Рисполепт у терапевтичних дозах наведені з розподілом за частотами та системами органів. Частоту побічних ефектів класифікували таким чином: дуже часті (³1/10 випадків), часті (³1/100 та<1/10 случаев), нечастые (³1/1000 и <1/100 случаев), редкие (³1/10000 и <1/1000 случаев), очень редкие (<1/10000 случаев) и с неизвестной частотой (невозможно оценить частоту из доступных данных).

У кожній частотній групі побічні дії представлені як зменшення їх важливості.

Порушення лабораторних та інструментальних показників :

часто - збільшення рівня пролактину 1 збільшення маси тіла;

нечасто – подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, відхилення ЕКГ, збільшення рівня трансаміназ, зменшення кількості лейкоцитів у крові, підвищення температури тіла, збільшення кількості еозинофілів у крові, зменшення рівня гемоглобіну, збільшення рівня креатинфосфокінази, підвищення концентрації холестерину;

рідко – зниження температури тіла, підвищення концентрації тригліцеридів.

:

часто – тахікардія, артеріальна гіпертензія;

нечасто – атріовентрикулярна блокада, блокада пучка Гіса, фібриляція передсердь, серцебиття, порушення провідності серця;

рідко – синусова брадикардія, емболія легеневої артерії, тромбоз глибоких вен.

Гематологічні порушення та порушення лімфатичної системи :

нечасто – анемія, тромбоцитопенія;

рідко – гранулоцитопенія, агранулоцитоз.

З боку нервової системи :

дуже часто - паркінсонізм 2, головний біль, сонливість, седація;

часто - акатизія 2, запаморочення 2, тремор 2, дистонія 2, летаргія, дискінезія 2;

нечасто - відсутність реакції на подразники, втрата свідомості, непритомність, порушення свідомості, інсульт, транзиторна ішемічна атака, дизартрія, порушення уваги, гіперсомнія, постуральне запаморочення, порушення рівноваги, пізня дискінезія, порушення мови, порушення координації, гіпестезія, розлади смаку, судоми, церебральна ішемія, порушення рухів;

рідко – злоякісний нейролептичний синдром, діабетична кома, цереброваскулярні порушення, тремор голови.

Офтальмологічні порушення :

часто - нечіткий зір, кон'юнктивіт;

нечасто - почервоніння очей, порушення зору, виділення з очей, набряк області навколо очей, сухість очей, посилена сльозотеча, світлобоязнь;

рідко – зниження гостроти зору, мимовільні обертання очних яблук, глаукома, інтраопераційний синдром в'ялої райдужної оболонки.

З боку вуха та лабіринту:

нечасто – біль у вусі, шум у вухах.

Респіраторні, торакальні порушення та порушення середостіння. :

часто - задишка, носова кровотеча, кашель, закладеність носа, біль у ділянці гортані та глотки;

нечасто – свистяче дихання, аспіраційна пневмонія, застій у легенях, порушення дихання, вологі хрипи, порушення прохідності дихальних шляхів, дисфонія;

рідко – синдром апное уві сні, гіпервентиляція.

З боку шлунково-кишкового тракту :

часто - блювання, діарея, запор, нудота, болі в ділянці живота, диспепсія, сухість у роті, дискомфорт у шлунку, гіперсалівація;

нечасто – дисфагія, гастрит, нетримання калу, фекалому, гастроентерит, метеоризм;

рідко – непрохідність кишечника, панкреатит, набряк губ, хейліт.

З боку нирок та сечовивідних шляхів :

часто – енурез;

нечасто - затримка сечовиділення, дизурія, нетримання сечі, лакіурія.

З боку шкіри та підшкірних тканин :

часто – висип, еритема;

нечасто – ураження шкіри, порушення шкірних покривів, свербіж, акне, вугровий висип, зміна кольору шкіри, алопеція, себорейний дерматит, сухість шкіри, гіперкератоз;

рідко – лупа;

дуже рідко – набряк Квінке.

:

часто - артралгія, біль у спині, біль у кінцівках;

нечасто - м'язова слабкість, міалгія, біль у шиї, набрякання суглобів, порушення постави, скутість у суглобах, м'язові біль у грудях;

рідко – рабдоміоліз.

З боку ендокринної системи :

рідко - порушення вироблення антидіуретичного гормону.

Порушення метаболізму та харчування :

часто – підвищення апетиту, зниження апетиту;

нечасто – цукровий діабет 3 , анорексія, полідипсія, гіперглікемія;

рідко – гіпоглікемія, водна інтоксикація;

дуже рідко – діабетичний кетоацидоз.

Інфекції:

часто – пневмонія, грип, бронхіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, синусит, інфекції вуха;

нечасто – вірусні інфекції, тонзиліт, запалення підшкірної жирової клітковини, середній отит, інфекції очей, локалізовані інфекції, акародерматит, інфекції дихальних шляхів, цистит, оніхомікоз;

рідко – хронічний середній отит.

Судинні порушення :

нечасто – гіпотензія, ортостатична гіпотензія, припливи.

Загальні порушення та явища, зумовлені шляхом введення препарату :

часто - пірексія, втома, периферичний набряк, генералізований набряк, астенія, біль у ділянці грудної клітки;

нечасто – набряк особи, порушення ходи, погане самопочуття, повільність, грипоподібний стан, спрага, дискомфорт у ділянці грудної клітки, озноб;

рідко – гіпотермія, синдром «скасування», похолодання кінцівок.

З боку імунної системи :

нечасто – гіперчутливість;

рідко – лікарська гіперчутливість, анафілактична реакція.

Гепатобіліарні порушення :

рідко – жовтяниця.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз :

нечасто – аменорея, сексуальна дисфункція, еректильна дисфункція, порушення еякуляції, галакторея, гінекомастія, розлад менструального циклу, виділення з піхви;

рідко – пріапізм.

Вагітність, післяпологовий та неонатальний періоди:

рідко – синдром «скасування» у новонароджених.

Психічні порушення :

дуже часто – безсоння;

часто – занепокоєння, збудження, порушення сну, тривога;

нечасто – сплутаність свідомості, манії, зниження лібідо, млявість, нервозність;

рідко – аноргазмія, сплощення афекту.

1 - гіперпролактинемія в деяких випадках може призводити до гінекомастії, порушень менструального циклу, аменореї та галактореї.

2 - екстрапірамідні розлади можуть виявлятися як: паркінсонізм (гіперсалівація, кістково-м'язова скутість, паркінсонізм, слинотеча, ригідність на кшталт «зубчастого колеса», брадикінезія, гіпокінезія, маскоподібне обличчя, напруженість м'язів, акінезія, ригід , порушення глабеллярного рефлексу), акатизія (акатизія, занепокоєння, гіперкінезія та синдром «неспокійних» ніг), тремор, дискінезія (дискінезія, посмикування м'язів, хореоатетоз, атетоз та міоклонус), дистонія.

Термін «дистонія» включає дистонію, м'язові спазми, гіпертонію, кривошею, мимовільні м'язові скорочення, м'язову контрактуру, блефароспазм, рухи очного яблука, параліч язика, лицьовий спазм, ларингоспазм, міотонія, опістотонус, орофарингеальний. Тремор включає тремор та паркінсонічний тремор спокою. Також слід зазначити, що існує ширший ряд симптомів, які не завжди мають екстрапірамідне походження.

3 - у плацебо-контрольованих дослідженнях цукровий діабет спостерігався у 0,18% пацієнтів, які приймали рисперидон у порівнянні з 0,11% пацієнтів у групі плацебо. Загальна частота виникнення цукрового діабету за результатами всіх клінічних випробувань становила 0,43% всіх пацієнтів, які приймали рисперидон.

Нижче додатково перераховані побічні дії, що спостерігаються в ході клінічних досліджень пролонгованої ін'єкційної форми рисперидону - Рисполепт Конста, але не проявилися при застосуванні пероральних лікарських форм рисперидону. Цей список не включає побічні дії, пов'язані зі складом або ін'єкційним шляхом введення препарату:

Порушення лабораторних показників:зменшення маси тіла; збільшення рівня гамма-глутамілтрансферази; збільшення печінкових ферментів.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія.

З боку крові та лімфатичної системи:нейтропенія.

З боку нервової системи:парестезія, конвульсії.

З боку очей:блефароспазм, оклюзія артерії сітківки.

З боку вуха та лабіринту:вертиго.

З боку шлунково-кишкового тракту:зубний біль, спазм язика.

З боку шкіри та підшкірних тканин:екзема.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини.: біль у сідницях.

Інфекції: інфекції нижніх дихальних шляхів, інфекції, гастроентерит, підшкірний абсцес.

Травми та отруєння: падіння.

Судинні порушення:артеріальна гіпертензія.

Загальні порушення та явища, зумовлені шляхом введення препарату:біль.

Психічні порушення:депресія.

Клас ефекти

Як і при застосуванні інших антипсихотичних препаратів, дуже рідкісні випадки збільшення зубця QT спостерігалися у постмаркетинговому періоді спостереження. Інші клас-ефекти з боку серцево-судинної системи, що спостерігаються при застосуванні антипсихотичних препаратів, які збільшують зубець QT, включають: шлуночкову аритмію, шлуночкову фібриляцію, шлуночкову тахікардію, раптову смерть, зупинку серця та двонаправлену шлуночкову тахікардію.

Венозна тромбоемболія

Випадки венозної тромбоемболії, включаючи легеневу емболію та випадки тромбозу глибоких вен, спостерігалися при використанні антипсихотичних препаратів (частота невідома).

Підвищення маси тіла

У ході плацебо-контрольованих досліджень у пацієнтів з шизофренією підвищення маси тіла не менше 7 % через 6-8 тижнів спостерігалося у 18 % пацієнтів, які приймають препарат Рисполепт ® , і у 9 % пацієнтів, які приймають плацебо. У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з маніакальними епізодами число випадків підвищення маси тіла на 7 % і більше після 3-х тижнів лікування було порівняно у групі, що приймає препарат Рисполепт ® (2,5 %) та у групі, що приймає плацебо (2 ,4 %), а групі активного контролю було трохи більше (3,5 %).

У дітей із розладами поведінки під час довготривалих клінічних досліджень маса тіла збільшувалася в середньому на 7,3 кг після 12 місяців терапії. Очікуване підвищення маси тіла у дітей 5-12 років із нормальним розвитком становить 3-5 кг на рік. З 12-16 років величина підвищення маси тіла повинна становити 3-5 кг на рік для дівчаток та близько 5 кг на рік для хлопчиків.

Додаткова інформація про особливі популяції пацієнтів

Побічні дії, які відзначалися з більшою частотою у літніх пацієнтів з деменцією та у дітей, ніж у дорослих пацієнтів, описані нижче:

Літні пацієнти з деменцією

Транзиторна ішемічна атака та інсульт спостерігалися в ході клінічних досліджень із частотою 1,4 % та 1,5 % відповідно у літніх пацієнтів із деменцією. Крім того, наступні побічні дії відзначалися у літніх пацієнтів з деменцією з частотою ≥ 5% і з частотою, що принаймні вдвічі перевищує таку в інших популяціях пацієнтів: інфекції сечовивідних шляхів, периферичний набряк, летаргія і кашель.

Діти

Наступні побічні дії відзначалися у дітей (від 5 до 17 років) з частотою ≥ 5 % і з частотою, що принаймні вдвічі перевищує таку в інших популяціях пацієнтів у ході клінічних досліджень: сонливість/седація, втома, головний біль, підвищення апетиту, блювання, інфекції верхніх дихальних шляхів, закладеність носа, біль у животі, запаморочення, кашель, пірексія, тремор, діарея, енурез.

Передозування

Симптоми

В цілому, симптоми передозування, що спостерігаються, являли собою вже відомі фармакологічні ефекти рисперидону в посиленій формі: сонливість, седація, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні симптоми. Спостерігалося подовження інтервалу QT та судоми. Двонаправлена ​​шлуночкова тахікардія відзначалася у спільному прийомі підвищеної дози рисперидону та пароксетину.

У разі гострого передозування слід розглянути можливість передозування від прийому декількох препаратів.

Лікування.

Слід домогтися та підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного постачання кисню та вентиляції. Промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий непритомний) та прийом активованого вугілля разом із проносним слід проводити лише в тому випадку, якщо препарат був прийнятий не більше однієї години тому. Слід негайно розпочати моніторування ЕКГ виявлення можливих аритмій.

Специфічного антидоту немає, має проводитися відповідна симптоматична терапія. Артеріальну гіпотонію та судинний колапс слід усувати внутрішньовенними інфузіями рідини та/або симпатоміметичними препаратами. При розвитку тяжких екстрапірамідних симптомів слід призначити антихолінергічні препарати. Постійне медичне спостереження та моніторування слід продовжувати до зникнення симптомів інтоксикації.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Як і у випадку з іншими антипсихотичними препаратами, слід дотримуватися обережності при спільному призначенні препарату Рісполепт з препаратами, що збільшують інтервал QT, наприклад, з антиаритмічними засобами ІА класу (хінідин, дизопірамід, прокаїнамід та ін.), ІІІ класу (аміодарон, сот ін., трициклічними антидепресантами (амітриптилін та ін.), тетрациклічними антидепресантами (мапротилін та ін.), деякими антигістамінними препаратами, іншими антипсихотичними засобами, деякими протималярійними препаратами (хінін, мефлохін та ін.), препаратами, гіпомагніємія), брадикардію або інгібують печінковий метаболізм рисперидону. Цей перелік не є вичерпним.

Вплив прийому препарату Рисполепт на інші лікарські препарати

Рисполепт ® слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами та речовинами центральної дії, особливо з алкоголем, опіатами, антигістамінними препаратами та бензодіазепінами через підвищений ризик седації.

Рисполепт може знижувати ефективність леводопи та інших агоністів дофаміну. Якщо необхідний прийом цієї комбінації, особливо на термінальній стадії хвороби Паркінсона, слід призначати найменшу ефективну дозу кожного з препаратів.

При застосуванні рисперидону разом із антигіпертензивними препаратами у постмаркетинговому періоді спостерігалася клінічно значуща гіпотензія.

Рисперидон не має клінічно значущої дії на фармакокінетику літію, вальпроату, дигоксину або топірамату.

Вплив прийому інших лікарських засобів на препарат Рисполепт ®

При використанні карбамазепіну спостерігалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону у плазмі. Аналогічні ефекти можуть спостерігатися при використанні інших індукторів печінкових ферментів та P-глікопротеїну (наприклад, рифампіцин, фенітоїн, фенобарбітал). При призначенні та після відміни карбамазепіну або інших індукторів печінкових ферментів та P-глікопротеїну слід скоригувати дозу препарату Рисполепт.

Флуоксетин і пароксетин, які є інгібіторами ізоферменту CYP 2D6, збільшують концентрацію рисперидону в плазмі, але меншою мірою концентрацію активної антипсихотичної фракції. Передбачається, що інші інгібітори ізоферменту CYP 2D6 (наприклад, хінідин) впливають на концентрацію рисперидону так само. При призначенні та після відміни флуоксетину або пароксетину слід скоригувати дозу препарату Рисполепт.

Верапаміл, що є інгібітором ізоферменту CYP 3A4 та P-глікопротеїну, збільшує концентрацію рисперидону в плазмі.

Галантамін та донепезил не мають клінічно значущого ефекту на фармакокінетику рисперидону та його активних антипсихотичних фракцій.

Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі b-адреноблокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, проте це не впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції. Амітриптилін не впливає на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції. Циметидин і ранитидин збільшують біодоступність рисперидону, але мінімально впливають на концентрацію активної антипсихотичної фракції. Еритроміцин, інгібітор ізоферменту CYP 3A4, не впливає на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.

Спільне застосування психостимуляторів (наприклад, метилфенідату) та препарату Рісполепт у дітей не змінює фармакокінетичні параметри та ефективність рисперидону.

Не рекомендується застосовувати рисперидон спільно з паліперидоном через те, що паліперидон є активним метаболітом рисперидону, і застосування такої комбінації може призвести до збільшення концентрації активної антипсихотичної фракції.

особливі вказівки

Застосування у пацієнтів похилого віку з деменцією.

Підвищена смертність у літніх пацієнтів із деменцією

У літніх пацієнтів з деменцією при лікуванні атипових антипсихотичних засобів спостерігається підвищена смертність порівняно з плацебо в дослідженнях атипових антипсихотичних засобів, включаючи рисперидон. При застосуванні рисперидону для цієї популяції частота смертельних випадків склала 4,0% для пацієнтів, які приймають рисперидон, порівняно з 3,1% для плацебо. Середній вік померлих пацієнтів становить 86 років (діапазон 67-100 років). Дані, зібрані в результаті двох великих спостережних досліджень, показують, що літні пацієнти з деменцією, які проходять лікування типовими антипсихотичними препаратами, також мають трохи підвищений ризик смерті порівняно з пацієнтами, які не проходять лікування. На даний момент зібрано недостатньо даних для точної оцінки цього ризику. Невідома причина підвищення цього ризику. Також не визначено ступінь, в якому підвищення смертності може бути застосовним до антипсихотичних препаратів, а не до особливостей цієї групи пацієнтів.

Спільне застосування з фуросемідом

У літніх пацієнтів з деменцією спостерігалася підвищена смертність при одночасному прийомі фуросеміду та рисперидону перорально (7,3%, середній вік 89 років, діапазон 75-97 років) порівняно з групою, яка приймала лише рисперидон (3,1%, середній вік 84 роки). , Діапазон 70-96 років) і групою, яка приймала тільки фуросемід (4,1%, середній вік 80 років, діапазон 67-90 років). Підвищення смертності пацієнтів, які приймають рисперидон спільно з фуросемідом, спостерігалося в ході 2-х із 4-х клінічних досліджень. Спільне застосування рисперидону з іншими діуретиками (переважно з тіазидними діуретиками в малих дозах) не супроводжувалося підвищенням смертності.

Не встановлено патофізіологічних механізмів, які пояснюють це спостереження. Проте, слід дотримуватись особливої ​​обережності при призначенні препарату в таких випадках. Перед призначенням необхідно ретельно оцінювати співвідношення ризик/користування. Не виявлено збільшення смертності у пацієнтів, які одночасно приймають інші діуретики разом з рисперидоном. Незалежно від лікування, дегідратація є загальним фактором ризику смертності і має ретельно контролюватись у літніх пацієнтів із деменцією.

У пацієнтів з деменцією спостерігалося збільшення побічних ефектів з боку цереброваскулярної системи (гострі та минущі порушення мозкового кровообігу), у тому числі смертельні випадки у пацієнтів (середній вік 85 років, діапазон 73-97 років) при застосуванні рисперидону порівняно з плацебо.

Кардіоваскулярні ефекти.

У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з деменцією, які приймають деякі атипові антипсихотичні препарати, спостерігалося підвищення ризику побічних ефектів цереброваскулярних приблизно в 3 рази. Об'єднані дані 6-ти плацебо-контрольованих досліджень, які включали переважно літніх пацієнтів з деменцією (вік понад 65 років) демонструють, що цереброваскулярні побічні ефекти (серйозні та несерйозні) виникали у 3,3 % (33/1009) пацієнтів, які приймали рисперидон, та у 1,2 % (8/712) пацієнтів, які приймали плацебо. Співвідношення ризиків складало 2,96 (1,34, 7,50) при довірчому інтервалі 95%. Механізм підвищення ризику невідомий. Збільшення ризику не виключається й інших антипсихотичних препаратів, і навіть інших популяцій пацієнтів. Рисполепт ® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із факторами ризику виникнення інсульту.

Ризик виникнення цереброваскулярних побічних ефектів набагато вищий у пацієнтів із змішаною або судинною деменцією, порівняно з пацієнтами з Альцгеймерівською деменцією. Тому пацієнти з деменцією будь-якого типу, крім Альцгеймерівської, не повинні приймати рисперидон.

Лікарям слід оцінювати співвідношення ризик/корисність застосування препарату Рісполепт у літніх пацієнтів з деменцією, беручи до уваги провісники ризику інсульту індивідуально у кожного пацієнта. Пацієнти та особи, які доглядають за ними, повинні бути попереджені про те, що необхідно негайно повідомляти про ознаки та симптоми кардіоваскулярних подій: таких як раптова слабкість або нерухомість/нечутливість в області обличчя, ніг, рук, а також утруднення мови та проблеми із зором. При цьому слід розглядати всі можливі варіанти лікування, включаючи припинення прийому рисперидону.

Рисполепт ® може використовуватися тільки для короткочасного лікування безперервної агресії у пацієнтів з деменцією, обумовленої хворобою Альцгеймера, середнього та тяжкого ступеня, як доповнення до нефармакологічних методів корекції, у разі їх неефективності або обмеженої ефективності, і коли є ризик заподіяння шкоди пацієнтові самому собі іншим особам.

Необхідно постійно оцінювати стан пацієнтів та необхідність продовження терапії рисперидоном.

Ортостатична гіпотензія.

Рисперидон має альфа-блокуючу активність, і тому може викликати у деяких пацієнтів ортостатичну гіпотензію, особливо в період початкового підбору дози. Клінічно значуща гіпотензія спостерігалося у постмаркетинговому періоді при сумісному застосуванні з антигіпертензивними препаратами. Рисполепт® необхідно застосовувати з обережністю у пацієнтів з відомими кардіоваскулярними захворюваннями (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза, дегідратація, гіповолемія чи цереброваскулярне захворювання). Також потрібна відповідна корекція дози. Рекомендується оцінити можливість зниження дози у разі гіпотензії.

Пізня дискінезія та екстрапірамідні розлади.

Препарати, що мають властивості антагоністів дофамінових рецепторів, можуть викликати пізню дискінезію, яка характеризується ритмічними мимовільними рухами, переважно язика та/або мімічної мускулатури. Виникнення екстрапірамідних симптомів є чинником ризику пізньої дискінезії. При виникненні у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів, що вказують на пізню дискінезію, слід розглянути доцільність відміни всіх антипсихотичних препаратів, включаючи Рисполепт.

Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНЗ).

Антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон, можуть спричинити злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС), який характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю функції вегетативної нервової системи, пригніченням свідомості, а також підвищенням у сироватці концентрацій креатинфосфокінази. У пацієнтів із ЗНС можуть виникати також міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність. При виникненні у пацієнта об'єктивних або суб'єктивних симптомів ЗНС необхідно негайно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи Рисполепт.

Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві.

Призначення антипсихотичних препаратів, включаючи Рисполепт, пацієнтам з хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві повинно проводитися з обережністю, т.к. в обох груп пацієнтів підвищений ризик розвитку нейролептичного злоякісного синдрому та збільшено чутливість до антипсихотичних препаратів (включаючи притуплення больової чутливості, сплутаність свідомості, постуральну нестабільність із частими падіннями та екстрапірамідні симптоми). При прийомі рисперидону можливе погіршення перебігу хвороби Паркінсону.

Гіперглікемія та цукровий діабет.

При лікуванні препаратом Рісполепт ® спостерігалися гіперглікемія, цукровий діабет та загострення вже наявного цукрового діабету. Ймовірно, що попереднє лікування збільшення маси тіла також є сприятливим для цього фактором. Дуже рідко можуть спостерігатися кетоацидоз і рідко - діабетична кома. У всіх пацієнтів необхідно проводити клінічний контроль на наявність симптомів гіперглікемії (таких як полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість). У пацієнтів з цукровим діабетом має проводитися регулярне спостереження щодо погіршення контролю рівня глюкози.

Збільшення маси тіла.

При лікуванні препаратом Рісполепт спостерігалося значне збільшення маси тіла. Необхідно проводити контроль за масою тіла пацієнтів.

Гіперпролактинемія.

На підставі результатів досліджень на культурах тканин зроблено припущення, що зростання пухлинних клітин грудей може стимулюватися пролактином. Незважаючи на те, що в клінічних та епідеміологічних дослідженнях не виявлено чіткого зв'язку гіперпролактинемії з прийомом антипсихотичних препаратів, слід бути обережним при призначенні рисперидону пацієнтам з обтяженим анамнезом. Препарат Рісполепт® повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів з існуючою гіперпролактинемією та у пацієнтів з можливими пролактин-залежними пухлинами.

Подовження інтервалу QT.

Подовження інтервалу QT дуже рідко спостерігалося у постмаркетинговому періоді спостереження. Як і для інших антипсихотичних засобів, слід бути обережними при призначенні препарату Рисполепт ® пацієнтам з відомими кардіоваскулярними захворюваннями, подовженням інтервалу QT у сімейному анамнезі, брадикардією, порушеннями електролітного балансу (гіпокаліємія, гіпомагніємія), оскільки це може збільшити ризик а; та при сумісному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT.

Судоми.

Рисполепт повинен застосовуватися з обережністю у пацієнтів із судомами в анамнезі або з іншими медичними станами, при яких може знижуватися судомний поріг.

Пріапізм.

Приапізм може виникати при прийомі рисперидону через альфа-адреноблокуючі ефекти.

Регулювання температури тіла.

Антипсихотичним препаратам приписується такий небажаний ефект, як порушення здатності організму регулювати температуру. Необхідно бути обережними при призначенні препарату Рисполепт ® пацієнтам зі станами, які можуть сприяти підвищенню внутрішньої температури тіла, до яких належать інтенсивне фізичне навантаження, зневоднення організму, вплив високих зовнішніх температур або одночасне використання препаратів з антихолінергічною активністю.

Венозна тромбоемболія.

При застосуванні антипсихотичних препаратів були виявлені випадки венозної тромбоемболії. Оскільки пацієнти, які приймають антипсихотичні препарати, часто мають ризик розвитку венозної тромбоемболії, всі можливі фактори ризику повинні виявлятися до початку та під час лікування препаратом Рисполепт, і повинні бути вжиті запобіжні заходи.

Діти та підлітки.

Перед призначенням препарату Рісполепт Квіклет дітям або підліткам з розумовою відсталістю необхідно провести ретельну оцінку їхнього стану щодо наявності фізичних або соціальних причин агресивної поведінки, таких як біль або неадекватні вимоги соціального середовища.

Седативний ефект рисперидону повинен ретельно відстежуватися в цій популяції через можливий вплив на здатність до навчання. Зміна часу прийому рисперидону може покращити контроль впливу седації на увагу підлітків та дітей.

Застосування рисперидону було пов'язане із середнім збільшенням маси тіла та індексу маси тіла. Зміни зростання під час довгострокових досліджень перебували у межах очікуваних вікових норм. Вплив довготривалого прийому рисперидону на статевий розвиток та зростання повністю не вивчено.

У зв'язку з можливим впливом тривалої гіперпролактинемії на ріст та статевий розвиток у дітей та підлітків, повинна проводитися регулярна клінічна оцінка гормонального статусу, у тому числі вимірювання росту, ваги, спостереження за статевим розвитком, менструальним циклом та іншими можливими пролактин-залежними ефектами.

Під час лікування рисперидоном повинна проводитись регулярна перевірка наявності екстрапірамідних симптомів та інших розладів руху.

Допоміжні речовини

Препарат Рісполепт, таблетки, покриті плівковою оболонкою, містить лактозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, пов'язаними з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або глюкозо-галактозної мальабсорбції, не слід призначати препарат Рісполепт, таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Таблетки препарату дозування 2 мг містять барвник сонячний захід сонця жовтий (E110), який може викликати алергічні реакції.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Рисполепт ® може в невеликій або помірній мірі впливати на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Хворим слід рекомендувати відмовитися від керування автомобілем та від роботи з механізмами до з'ясування їх індивідуальної чутливості до препарату.

Форми випуску

Таблетки, покриті плівковою оболонкою 1 мг, 2 мг, 3 мг та 4 мг

По 10 таблеток поміщають у блістер із тришарової прозорої фольги (ПВХ/ПЕНП/ПВДХ) та алюмінієвої фольги. По 2 або 6 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають у картонну коробку.

Умови зберігання

Зберігати при температурі від 15 до 30°.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки із аптек.

За рецептом.

Виробництво, первинна упаковка, вторинна упаковка та контроль, що випускає:

Янссен-Сілаг С.П.А., Італія, Колоньо-Монцезе, Мілан, вул. М. Буонаротті, буд. 23.

Утримувач реєстраційного посвідчення, організація, яка приймає претензії:

ТОВ «Джонсон & Джонсон», Росія, 121614, Москва, вул. Крилатська, 17/2