Антипсихотично лекарство (невролептик)

Активно вещество

Рисперидон (рисперидон)

Форма за освобождаване, състав и опаковка

бял, продълговат, двойноизпъкнал, с риск, с надписи "Ris" и "1" от едната страна.

Помощни вещества: лактоза монохидрат - 130 mg, царевично нишесте - 44 mg, хипромелоза 2910 15 mPa × s - 2 mg, натриев лаурил сулфат - 0,4 mg, микрокристална целулоза - 20 mg, магнезиев стеарат - 1 mg, колоиден силициев диоксид - 0,6 mg.

Състав на черупката:хипромелоза 2910 5 mPa × s - 4 mg, пропилей гликол - 1 mg, талк - 1,2 mg, титанов диоксид - 2 mg, багрило сънсет жълто (E110) - 0,05 mg.

Филмирани таблетки жълт, продълговат, двойноизпъкнал, с риск, с надписи "Ris" и "3" от едната страна.

Помощни вещества: лактоза монохидрат - 195 mg, царевично нишесте - 66 mg, хипромелоза 2910 15 mPa × s - 3 mg, натриев лаурил сулфат - 0,6 mg, микрокристална целулоза - 30 mg, магнезиев стеарат - 1,5 mg, колоиден силициев диоксид - 0,9 mg.

Състав на черупката:хипромелоза 2910 5 mPa × s - 5,2 mg, пропилей гликол - 1,3 mg, талк - 1,56 mg, титанов диоксид - 2,6 mg, хинолиново жълто багрило (E104) - 0,052 mg.

10 бр. - блистери (2) - картонени кутии.
10 бр. - блистери (6) - картонени кутии.

Филмирани таблетки зелен, продълговат, двойноизпъкнал, с риск, с надписи "Ris" и "4" от едната страна.

Помощни вещества: лактоза монохидрат - 260 mg, царевично нишесте - 88 mg, хипромелоза 2910 15 mPa × s - 4 mg, натриев лаурил сулфат - 0,8 mg, микрокристална целулоза - 40 mg, магнезиев стеарат - 2 mg, колоиден силициев диоксид - 1,2 mg.

Състав на черупката:хипромелоза 2910 5 mPa × s - 6,8 mg, пропилей гликол - 1,7 mg, талк - 2,04 mg, титанов диоксид - 3,4 mg, хинолиново жълто багрило (E104) - 0,068 mg, (E132) - 0,068 mg.

10 бр. - блистери (2) - картонени кутии.
10 бр. - блистери (6) - картонени кутии.

фармакологичен ефект

Антипсихотично лекарство (невролептик).

Рисперидон е селективен моноаминергичен антагонист с висок афинитет към серотониновите 5-НТ2 и допаминовите D2 рецептори. Той също така се свързва с α 1 -адренергични рецептори и малко по-слабо - с хистамин Н 1 рецептори и α 2 -адренергични рецептори. Той няма тропизъм към холинергичните рецептори.

Рисперидон намалява продуктивните симптоми на шизофрения, причинява по-малко потискане на двигателната активност и индуцира каталепсия в по-малка степен от класическите антипсихотици. Балансираният централен антагонизъм към и допамин вероятно намалява склонността към екстрапирамидни странични ефекти и разширява терапевтичния ефект на лекарството върху негативните и афективни симптоми на шизофрения.

Фармакокинетика

Всмукване

След перорално приложение рисперидон се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт. Cmax в се достига за 1-2 ч. Абсолютната бионаличност на рисперидон след перорално приложение е 70%. Относителната бионаличност след перорално приложение на рисперидон под формата на таблетки е 94% в сравнение с рисперидон под формата на разтвор. Храната не влияе върху абсорбцията на лекарството, така че Rispolept може да се прилага независимо от приема на храна.

Разпределение

Рисперидон се разпределя бързо в тялото. V d е 1-2 l / kg. В плазмата рисперидон се свързва с алфа 1-гликопротеина. Рисперидон е 90% свързан с плазмените протеини, 9-хидроксирисперидон е 77% свързан.

C ss на рисперидон в организма при повечето пациенти се постига в рамките на 1 ден. C ss 9-хидроксирисперидон се постига в рамките на 4-5 дни.

Плазмената концентрация на рисперидон е право пропорционална на приложената доза в рамките на терапевтичния дозов диапазон.

Метаболизъм

Рисперидон се метаболизира с участието на изоензима CYP2D6 с образуването на 9-хидроксирисперидон, който има фармакологичен ефект, подобен на рисперидон. Рисперидон и 9-хидроксирисперидон представляват активната антипсихотична фракция. Изоензимът CYP2D6 е обект на генетичен полиморфизъм. При пациенти със силен метаболизъм на CYP2D6 рисперидон бързо се превръща в 9-хидроксирисперидон, докато при пациенти с слаб метаболизъм тази трансформация е много по-бавна. Въпреки че пациентите с тежък метаболизъм имат по-ниски концентрации на рисперидон и по-високи концентрации на 9-хидроксирисперидон в сравнение с пациентите с лош метаболизъм, общата фармакокинетика на рисперидон и 9-хидроксирисперидон (активната антипсихотична фракция) след еднократни или многократни дози е сходна при пациенти с интензивен и слаб метаболизъм. метаболизъм CYP2D6 метаболизъм.

Друг път на метаболизъм на рисперидон е N-деалкилирането. In vitro проучвания върху човешки чернодробни микрозоми показват, че рисперидон в клинично значими концентрации обикновено не инхибира метаболизма на лекарства, биотрансформирани от P450 изоензими, включително CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5.

развъждане

Седмица след началото на приема на лекарството 70% от дозата се екскретира в урината, 14% в изпражненията. В урината рисперидон заедно с 9-хидроксирисперидон съставлява 35-45% от дозата. Останалото са неактивни метаболити.

След перорално приложение при пациенти с психоза, рисперидон се екскретира от тялото с T 1/2 от около 3 часа, T 1/2 на 9-хидроксирисперидон и активната антипсихотична фракция е 24 часа.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

След еднократна доза рисперидон при пациенти в старческа възраст, плазмените концентрации на активната антипсихотична фракция са били средно с 43% по-високи, T1/2 е продължил с 38% по-дълго и клирънсът е намалял с 30%.

При пациенти с бъбречна недостатъчност се наблюдава повишаване на плазмената концентрация и намаляване на клирънса на активната антипсихотична фракция средно с 60%.

При пациенти с чернодробна недостатъчност плазмените концентрации на рисперидон не се променят, но средната концентрация на свободната фракция на рисперидон се повишава с 35%.

Фармакокинетиката на рисперидон, 9-хидроксирисперидон и активната антипсихотична фракция при деца е сравнима с тази при възрастни пациенти.

Показания

• лечение на шизофрения при възрастни и деца от 13 години;
• лечение на манийни епизоди, свързани с биполярно разстройство, умерени и тежки при възрастни и деца над 10-годишна възраст;
• краткосрочно (до 6 седмици) лечение на персистираща агресия при пациенти с умерена до тежка деменция, дължаща се на болестта на Алцхаймер, неподатлива на нефармакологични методи за корекция и когато съществува риск от увреждане от страна на пациента на себе си или на други ;
• краткосрочно (до 6 седмици) симптоматично лечение на персистираща агресия в структурата на поведенческото разстройство при деца над 5-годишна възраст с умствена изостаналост, диагностицирана в съответствие с DSM-IV, при които поради тежестта на агресията или др. деструктивно поведение, необходимо е лечение с наркотици. Фармакотерапията трябва да бъде част от по-широка лечебна програма, вкл. психологическа и образователна дейност. Рисперидон трябва да се предписва от специалист по детска неврология и детска психиатрия или лекар, който е запознат с лечението на поведенчески разстройства при деца и юноши.

Противопоказания

• фенилкетонурия;
• свръхчувствителност към рисперидон или друг компонент на лекарството.

ОТ Внимание:

• заболявания на сърдечно-съдовата система (хронична сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда, нарушения на проводимостта на сърдечния мускул);
• дехидратация и хиповолемия;
• нарушения на церебралната циркулация;
• Болестта на Паркинсон;
• конвулсии (включително анамнеза);
• тежка бъбречна или чернодробна недостатъчност;
• злоупотреба с наркотици или наркотична зависимост;
• състояния, предразполагащи към развитие на тахикардия тип пирует (брадикардия, електролитен дисбаланс, едновременна употреба на лекарства, които удължават QT интервала);
• мозъчен тумор, чревна обструкция, случаи на остро предозиране на лекарства, синдром на Reye (антиеметичният ефект на рисперидон може да маскира симптомите на тези състояния);
• рискови фактори за развитие на венозен тромбоемболизъм;
• дифузна болест на телца на Леви;
• пациенти в напреднала възраст с цереброваскуларна деменция;
• бременност.

Дозировка

Лекарството се приема перорално. Храненето не влияе върху абсорбцията на лекарството.

При предписване на лекарството в дози под 1 mg се препоръчва употребата на Rispolept, перорален разтвор.

Шизофрения

ВъзрастниРисполепт може да се прилага 1 или 2 пъти дневно. Началната доза Рисполепт е 2 mg/ден. На втория ден дозата трябва да се увеличи до 4 mg/ден. От този момент нататък дозата може или да се поддържа на същото ниво, или да се коригира индивидуално, ако е необходимо. Обикновено оптималната доза е 4-6 mg / ден. В някои случаи може да е оправдано по-бавно увеличаване на дозата и по-ниски начални и поддържащи дози.

Дози над 10 mg/ден не са показали, че са по-ефективни от по-ниски дози и могат да причинят екстрапирамидни симптоми. Поради факта, че безопасността на дози над 16 mg/ден не е проучена, дози над това ниво не трябва да се използват.

Пациенти в старческа възрастлекарството се предписва в начална доза от 0,5 mg 2 пъти / ден. Дозата може да се увеличи индивидуално с 0,5 mg 2 пъти дневно до 1-2 mg 2 пъти дневно.

Деца от 13гпрепоръчителната начална доза от 0,5 mg на доза 1 път / ден сутрин или вечер. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи най-малко 24 часа по-късно с 0,5-1 mg / ден до препоръчителната доза от 3 mg / ден при добра поносимост. Въпреки демонстрираната ефикасност при лечението на шизофрения при юноши с лекарството в дози от 1-6 mg / ден, не е наблюдавана допълнителна ефикасност при използване на лекарството в дози над 3 mg / ден, а по-високите дози причиняват повече странични ефекти. Употребата на лекарството в дози над 6 mg / ден не е проучвана.

Манийни епизоди, свързани с биполярно разстройство

Препоръчителната начална доза на лекарството за възрастни- 2 mg / ден наведнъж. Ако е необходимо, тази доза може да се увеличи най-малко 24 часа по-късно с 1 mg / ден. За повечето пациенти оптималната доза е 1-6 mg / ден. Употребата на лекарството в дози над 6 mg / ден при пациенти с манийни епизоди не е проучвана.

Пациенти, които изпитват постоянна сънливост, се препоръчва да приемат половината от дневната доза 2 пъти на ден.

За пациенти в напреднала възраст

Деца от 10гпрепоръчителната начална доза от 0,5 mg на доза 1 път / ден сутрин или вечер. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи най-малко 24 часа по-късно с 0,5-1 mg / ден до препоръчваната доза от 1-2,5 mg / ден при добра поносимост. Въпреки демонстрираната ефикасност при лечението на манийни епизоди, свързани с биполярно разстройство при деца с лекарството в дози от 0,5-6 mg / ден, не е наблюдавана допълнителна ефикасност при дози над 2,5 mg / ден, а по-високите дози причиняват повече странични ефекти. Употребата на лекарството в дози над 6 mg / ден не е проучвана.

Постоянна агресия при пациенти с деменция на Алцхаймер

Препоръчва се начална доза от 0,25 mg 2 пъти дневно. Дозата, ако е необходимо, може да се увеличи индивидуално с 0,25 mg 2 пъти / ден, не повече от всеки друг ден. За повечето пациенти оптималната доза е 0,5 mg 2 пъти на ден. Въпреки това, някои пациенти са показани да приемат 1 mg 2 пъти на ден.

Рисполепт не трябва да се прилага повече от 6 седмици при пациенти с персистираща агресия при пациенти с деменция поради болестта на Алцхаймер. По време на лечението състоянието на пациентите трябва да се оценява редовно, както и необходимостта от продължаване на терапията.

Постоянна агресия в структурата на поведенческото разстройство

Деца от 5 до 18 години (с тегло 50 kg или повече)препоръчва се начална доза от 0,5 mg 1 път / ден. Ако е необходимо, тази доза може да се увеличи с 0,5 mg / ден, не повече от всеки друг ден. За повечето пациенти оптималната доза е 1 mg / ден. Въпреки това, за някои пациенти е за предпочитане 0,5 mg / ден, докато някои изискват увеличаване на дозата до 1,5 mg / ден.

Деца от 5 до 18 години (с тегло под 50 kg)препоръчителната начална доза от 0,25 mg 1 път / ден. Ако е необходимо, тази доза може да се увеличи с 0,25 mg / ден, не повече от всеки друг ден. За повечето пациенти оптималната доза е 0,5 mg / ден. Въпреки това, за някои пациенти е за предпочитане 0,25 mg/ден, докато някои изискват увеличаване на дозата до 0,75 mg/ден.

Както при всяка друга симптоматична терапия, целесъобразността от продължаване на лечението с Rispolept трябва редовно да се оценява и потвърждава.

Приложение при деца под 5 годишна възраст

Специални групи пациенти

При пациенти с нарушена бъбречна функциянамалена способност за отделяне на активната антипсихотична фракция в сравнение с други пациенти.

Началната и поддържащата доза, в съответствие с показанията, трябва да се намали 2 пъти, увеличаването на дозата при пациенти с чернодробни и бъбречни заболявания трябва да бъде по-бавно. Рисполепт трябва да се прилага с повишено внимание при тази категория пациенти.

Отмяна на лекарството

Спирането на лекарството се препоръчва да се извършва постепенно. Остри симптоми на отнемане, включително гадене, повръщане, изпотяване и безсъние, са много редки след внезапно спиране на антипсихотици във високи дози.

Преминаване от други антипсихотични лекарства

В началото на лечението с Rispolept се препоръчва постепенно спиране на предишната терапия, ако това е клинично обосновано. Освен това, ако пациентите се прехвърлят от терапия с депо форми на антипсихотични лекарства, тогава се препоръчва да се започне терапия с Rispolept вместо следващата планирана инжекция. Необходимостта от продължаване на текущата терапия трябва периодично да се оценява.

Странични ефекти

Най-често наблюдаваните нежелани реакции (честота ≥10%) са: паркинсонизъм, главоболие и безсъние.

Страничните ефекти на лекарството Рисполепт в терапевтични дози са дадени с разпределение по честота и органни системи. Честотата на нежеланите реакции е класифицирана както следва: много често (≥1/10 случая), често (≥1/100 и<1/10 случаев), нечасто (≥1/1000 и <1/100 случаев), редко (≥1/10 000 и <1/1000 случаев), очень редко (<1/10000 случаев) и с неизвестной частотой (невозможно оценить частоту из доступных данных). В каждой частотной группе побочные действия представлены в порядке уменьшения их важности.

Инфекции:често - пневмония, грип, бронхит, инфекции на горните дихателни пътища, инфекции на пикочните пътища, синузит, ушни инфекции; рядко - вирусни инфекции, тонзилит, възпаление на подкожната мастна тъкан, отит, очни инфекции, локализирани инфекции, акародерматит, инфекции на дихателните пътища, цистит, онихомикоза; рядко - хроничен среден отит.

От страна на имунната система:рядко - свръхчувствителност; рядко - лекарствена свръхчувствителност, анафилактична реакция.

често - тахикардия, артериална хипертония; рядко - артериална хипотония, ортостатична хипотония, горещи вълни, AV блокада, блокада на His снопа, предсърдно мъждене, сърцебиене, нарушена сърдечна проводимост; рядко - синусова брадикардия, белодробна емболия, дълбока венозна тромбоза.

рядко - анемия, тромбоцитопения; рядко - гранулоцитопения, агранулоцитоза.

От нервната система:много често - паркинсонизъм 2, главоболие, сънливост, седация; често - акатизия 2, замаяност 2, тремор 2, дистония 2, летаргия, дискинезия 2; рядко - липса на отговор на стимули, загуба на съзнание, синкоп, нарушено съзнание, инсулт, преходна исхемична атака, дизартрия, нарушено внимание, хиперсомния, постурално замайване, нарушение на равновесието, тардивна дискинезия, нарушение на говора, нарушена координация, хипестезия, вкусови нарушения, перверзия на вкуса, конвулсии, церебрална исхемия, нарушено движение; рядко - злокачествен невролептичен синдром, диабетна кома, мозъчно-съдови нарушения, тремор на главата.

Психични разстройства:много често - безсъние; често - безпокойство, възбуда, нарушения на съня, тревожност; рядко - объркване, мания, намалено либидо, летаргия, нервност; рядко - аноргазмия, афективно сплескване.

От страна на органа на зрението:често - замъглено зрение, конюнктивит; рядко - зачервяване на очите, замъглено зрение, секрет от очите, подуване на областта около очите, сухота в очите, повишено сълзене, фотофобия; рядко - намалена зрителна острота, неволно въртене на очните ябълки, глаукома, синдром на интраоперативен отпуснат ирис.

От органа на слуха:рядко - болка в ухото, шум в ушите.

От страна на дихателната система:често - задух, кървене от носа, кашлица, назална конгестия, болка в ларинкса и фаринкса; рядко - хрипове, аспирационна пневмония, конгестия в белите дробове, дихателна недостатъчност, влажни хрипове, нарушена проходимост на дихателните пътища, дисфония; рядко - синдром на сънна апнея, хипервентилация.

От стомашно-чревния тракт:често - повръщане, диария, запек, гадене, коремна болка, диспепсия, сухота в устата, стомашен дискомфорт, хиперсаливация; рядко - дисфагия, гастрит, фекална инконтиненция, фекалома, гастроентерит, метеоризъм; рядко - чревна обструкция, панкреатит, подуване на устните, хейлит.

От страна на черния дроб и жлъчните пътища:рядко - жълтеница.

От страна на бъбреците и пикочните пътища:често - енуреза; рядко - задържане на урина, дизурия, уринарна инконтиненция, полакиурия.

често - обрив, еритема; рядко - кожни лезии, кожни нарушения, сърбеж, акне, акне, обезцветяване на кожата, алопеция, себореен дерматит, суха кожа, хиперкератоза; рядко - пърхот; много рядко - оток на Quincke.

често - артралгия, болка в гърба, болка в крайниците; рядко - мускулна слабост, миалгия, болка във врата, подуване на ставите, нарушена стойка, скованост в ставите, мускулна болка в гърдите; рядко - рабдомиолиза.

От страна на метаболизма:често - повишен апетит, намален апетит; рядко - захарен диабет 3, анорексия, полидипсия, хипергликемия; рядко - нарушение на производството на антидиуретичен хормон, хипогликемия, водна интоксикация; много рядко - диабетна кетоацидоза.

От репродуктивната система и млечните жлези:рядко - аменорея, сексуална дисфункция, еректилна дисфункция, нарушение на еякулацията, галакторея, гинекомастия, менструални нарушения, вагинално течение; рядко - приапизъм.

Бременност, след раждане и неонатален период:рядко - синдром на отнемане при новородени.

Общи нарушения и локални реакции:често - пирексия, умора, периферен оток, генерализиран оток, астения, болка в областта на гръдния кош; рядко - подуване на лицето, нарушение на походката, неразположение, мудност, грипоподобно състояние, жажда, дискомфорт в гърдите, втрисане; рядко - хипотермия, синдром на отнемане, студени крайници.

От страна на лабораторните и инструментални показатели:често - повишаване на нивото на пролактин 1, увеличаване на телесното тегло; рядко - удължаване на QT интервала на ЕКГ, ЕКГ отклонения, повишаване на нивото на трансаминазите, намаляване на броя на левкоцитите в кръвта, повишаване на телесната температура, увеличаване на броя на еозинофилите в кръвта, намаляване на хемоглобина, повишаване на нивото на CPK, повишаване на концентрацията на холестерол; рядко - понижаване на телесната температура, повишаване на концентрацията на триглицеридите.

1 - хиперпролактинемията в някои случаи може да доведе до гинекомастия, менструални нередности, аменорея и галакторея.

2 - екстрапирамидните нарушения могат да се проявят като: паркинсонизъм (хиперсаливация, мускулно-скелетна скованост, слюноотделяне, ригидност на зъбното колело, брадикинезия, хипокинезия, маскоподобно лице, мускулно напрежение, акинезия, скованост на врата, мускулна ригидност, паркинсонова походка, нарушения на глабеларния рефлекс), акатизия ( безпокойство, хиперкинезия и синдром на неспокойните крака), тремор, дискинезия (мускулни потрепвания, хореоатетоза, атетоза и миоклонус), дистония.

Терминът "дистония" включва дистония, мускулни спазми, хипертония, тортиколис, неволеви мускулни контракции, мускулна контрактура, блефароспазъм, движения на очите, парализа на езика, спазъм на лицето, ларингоспазъм, миотония, опистотонус, орофарингеален спазъм, плеврототонус, спазъм на езика и тризъм. Треморът включва тремор в покой и паркинсонов тремор. Трябва също така да се отбележи, че има по-широк набор от симптоми, които не винаги са екстрапирамидни по произход.

3 - в плацебо-контролирани проучвания захарен диабет е наблюдаван при 0,18% от пациентите, приемащи рисперидон, в сравнение с 0,11% от пациентите в плацебо групата. Общата честота на диабет във всички клинични изпитвания е 0,43% от всички пациенти, лекувани с рисперидон.

По-долу са изброени допълнителни нежелани реакции, наблюдавани по време на клиничните проучвания на удължената инжекционна форма на Rispolept Konsta, но непроявени при употребата на перорални дозирани форми на рисперидон. Този списък не включва странични ефекти, свързани със състава или инжекционния начин на приложение на лекарството.

От страна на лабораторните показатели:намаляване на телесното тегло, повишаване на нивото на гама-глутамил трансфераза, повишаване на чернодробните ензими.

От страна на сърдечно-съдовата система:брадикардия.

От страна на хематопоетичната система:неутропения.

От нервната система:парестезия, конвулсии.

От страна на органа на зрението:блефароспазъм, оклузия на ретиналната артерия.

От органа на слуха и вестибуларния апарат:световъртеж.

От стомашно-чревния тракт:зъбобол, спазъм на езика.

От кожата и подкожните тъкани:екзема.

От опорно-двигателния апарат и съединителната тъкан:болка в задните части.

Инфекции:инфекции на долните дихателни пътища, инфекции, гастроентерит, подкожен абсцес.

Нараняване и отравяне:есента.

Съдови нарушения:артериална хипертония.

Общи нарушения и явления, причинени от приложението на лекарството:болка.

Психични разстройства:депресия.

класови ефекти

Както при други антипсихотици, много редки случаи на разширяване на QT вълната са докладвани постмаркетингово. Други класови ефекти върху сърдечно-съдовата система, наблюдавани при употребата на антипсихотични лекарства, които увеличават QT вълната, включват: камерна аритмия, камерна фибрилация, камерна тахикардия, внезапна смърт, сърдечен арест и двупосочна камерна тахикардия.

Венозна тромбоемболия

Случаи на венозен тромбоемболизъм, включително белодробен емболизъм и случаи на дълбока венозна тромбоза, са наблюдавани при употребата на антипсихотици (с неизвестна честота).

Качване на тегло

При плацебо-контролирани проучвания при пациенти с шизофрения е наблюдавано увеличение на телесното тегло с поне 7% след 6-8 седмици при 18% от пациентите, приемащи Rispolept, и при 9% от пациентите, приемащи плацебо. В плацебо-контролирани клинични проучвания при пациенти с манийни епизоди, честотата на наддаване на тегло от 7% или повече след 3 седмици лечение е сравнима в групата на Rispolept (2,5%) и в групата на плацебо (2,4%), и в активната контролна група има малко повече (3,5%).

При деца с поведенчески разстройства в дългосрочни клинични проучвания, телесното тегло се повишава средно със 7,3 kg след 12 месеца лечение. Очакваното увеличение на телесното тегло при деца на възраст 5-12 години с нормално развитие е 3-5 kg ​​годишно. От 12-16 години наддаването на телесно тегло трябва да бъде 3-5 кг годишно за момичета и около 5 кг годишно за момчета.

Допълнителна информация за специални популации пациенти

По-долу са описани нежелани реакции, които са наблюдавани с по-голяма честота при пациенти в старческа възраст с деменция и при деца, отколкото при възрастни пациенти.

Пациенти в старческа възраст с деменция:преходна исхемична атака и инсулт са наблюдавани по време на клинични изпитвания с честота съответно 1,4% и 1,5% при пациенти в старческа възраст с деменция. В допълнение, следните нежелани реакции са наблюдавани при пациенти в старческа възраст с деменция с честота ≥5% и с честота най-малко 2 пъти по-висока, отколкото при други популации пациенти: инфекции на пикочните пътища, периферни отоци, летаргия и кашлица.

деца:следните нежелани реакции са наблюдавани при деца (на възраст от 5 до 17 години) с честота ≥5% и с честота най-малко 2 пъти по-висока, отколкото при други популации пациенти по време на клинични проучвания: сънливост/седация, умора, главоболие, повишен апетит, повръщане, инфекции на горните дихателни пътища, назална конгестия, коремна болка, замайване, кашлица, пирексия, тремор, диария, енуреза.

Предозиране

Симптоми:като цяло, наблюдаваните симптоми на предозиране са вече известните фармакологични ефекти на рисперидон в засилена форма: сънливост, седация, тахикардия, артериална хипотония, екстрапирамидни симптоми. Наблюдавани са удължаване на QT интервала и конвулсии. Двупосочна камерна тахикардия е наблюдавана при комбинираното приложение на рисперидон и пароксетин във високи дози.

В случай на остро предозиране трябва да се има предвид възможността за предозиране от приема на няколко лекарства.

Лечение:трябва да се постигне и поддържа отворен дихателен път, за да се осигури адекватно снабдяване с кислород и вентилация. Стомашна промивка (след интубация, ако пациентът е в безсъзнание) и приемане на активен въглен заедно със слабително трябва да се извършва само ако лекарството е прието преди не повече от 1 час. ЕКГ мониторирането трябва да започне незабавно, за да се открият възможни аритмии. Няма специфичен антидот, трябва да се проведе подходяща симптоматична терапия. Артериалната хипотония и съдовият колапс трябва да се елиминират чрез интравенозни инфузии на течности и / или симпатикомиметични лекарства. С развитието на тежки екстрапирамидни симптоми трябва да се предписват антихолинергични лекарства. Постоянното медицинско наблюдение и наблюдение трябва да продължи, докато симптомите на интоксикация изчезнат.

лекарствено взаимодействие

Както при други антипсихотични лекарства, трябва да се подхожда с повишено внимание при едновременно приложение на Рисполепт с лекарства, които удължават QT интервала, например антиаритмици от клас Ia (хинидин, дизопирамид, прокаинамид и др.), клас III (амиодарон, соталол и др.) ..), трициклични антидепресанти (амитриптилин и др.), тетрациклични антидепресанти (мапротилин и др.), някои антихистамини, други антипсихотици, някои антималарийни лекарства (хинин, мефлокин и др.), лекарства, които причиняват електролитен дисбаланс (хипокалиемия, хипомагнезиемия) брадикардия или инхибиране на чернодробния метаболизъм на рисперидон. Този списък не е изчерпателен.

Ефект на Рисполепт върху други лекарствени продукти

Рисполепт трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с други централно действащи лекарства и средства, особено етанол, опиати, антихистамини и бензодиазепини поради повишен риск от седиране.

Рисполепт може да намали ефективността на леводопа и други допаминови агонисти. Ако тази комбинация е необходима, особено в терминалния стадий на болестта на Паркинсон, трябва да се предпише най-ниската ефективна доза от всяко от лекарствата.

При използване на рисперидон във връзка с в постмаркетинговия период е наблюдавана клинично значима артериална хипотония.

Рисперидон няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката на литий, валпроат, дигоксин или топирамат.

Влиянието на други лекарства върху лекарството Rispolept

При използване на карбамазепин се наблюдава намаляване на концентрацията на активната антипсихотична фракция на рисперидон в плазмата. Подобни ефекти могат да се наблюдават при други индуктори на чернодробните ензими и P-гликопротеин (напр. рифампицин, фенитоин, фенобарбитал). При предписване и след спиране на карбамазепин или други индуктори на чернодробните ензими и Р-гликопротеин, дозата на Рисполепт трябва да се коригира.

Флуоксетин и пароксетин, които са инхибитори на изоензима CYP 2D6, повишават концентрацията на рисперидон в плазмата, в по-малка степен концентрацията на активната антипсихотична фракция. Предполага се, че други инхибитори на изоензима CYP2D6 (например хинидин) повлияват концентрацията на рисперидон по същия начин. При предписване и след спиране на флуоксетин или пароксетин дозата на Рисполепт трябва да се коригира.

Верапамил, който е инхибитор на изоензима CYP3A4 и Р-гликопротеина, повишава плазмената концентрация на рисперидон.

Галантамин и донепезил нямат клинично значим ефект върху фармакокинетиката на рисперидон и неговите активни антипсихотични фракции.

Фенотиазините, трицикличните антидепресанти и някои бета-блокери могат да повишат плазмените концентрации на рисперидон, но това не повлиява концентрацията на активната антипсихотична фракция.

Амитриптилин не повлиява фармакокинетиката на рисперидон и активната антипсихотична фракция.

Циметидин и ранитидин повишават бионаличността на рисперидон, но минимално повлияват концентрацията на активната антипсихотична фракция.

Еритромицин, инхибитор на изоензима CYP3A4, не повлиява фармакокинетиката на рисперидон и активната антипсихотична фракция.

Комбинираната употреба на психостимуланти (например метилфенидат) и лекарството Rispolept при деца не променя фармакокинетичните параметри и ефективността на рисперидон.

Не се препоръчва едновременното приложение на рисперидон и палиперидон поради факта, че палиперидон е активен метаболит на рисперидон и употребата на такава комбинация може да доведе до повишаване на концентрацията на активната антипсихотична фракция.

специални инструкции

Повишена смъртност при пациенти в напреднала възраст с деменция

При пациенти в старческа възраст с деменция, лекувани с атипични антипсихотици, е наблюдавана повишена смъртност в сравнение с плацебо в проучвания с атипични антипсихотици, включително рисперидон. При използване на рисперидон за тази популация, честотата на смъртните случаи е била 4,0% за пациентите, приемащи рисперидон, в сравнение с 3,1% за плацебо. Средната възраст на починалите пациенти е 86 години (диапазон 67–100 години). Данните от две големи обсервационни проучвания показват, че възрастните пациенти с деменция, лекувани с типични антипсихотици, също имат леко повишен риск от смърт в сравнение с нелекуваните пациенти. Към момента не са събрани достатъчно данни за точна оценка на този риск. Причината за този повишен риск също не е известна. Също така не е определена степента, до която увеличението на смъртността може да бъде приложимо към антипсихотиците, а не към характеристиките на тази група пациенти.

Едновременно приложение с фуроземид

При пациенти в старческа възраст с деменция се наблюдава повишена смъртност при едновременно приложение на фуроземид и перорален рисперидон (7,3%, средна възраст 89 години, диапазон 75–97 години) в сравнение със самостоятелно приложение на рисперидон (3,1%, средна възраст 84 години, диапазон 70 години). -96 години) и групата само на фуроземид (4,1%, средна възраст 80 години, диапазон 67-90 години). Увеличаване на смъртността при пациенти, приемащи рисперидон в комбинация с фуроземид, е наблюдавано в 2 от 4 клинични проучвания. Комбинираната употреба на рисперидон с други диуретици (главно с ниски дози тиазидни диуретици) не е придружена от повишаване на смъртността.

Не са установени патофизиологични механизми, които да обяснят това наблюдение. Въпреки това, трябва да се обърне специално внимание при предписването на лекарството в такива случаи. Преди предписване трябва внимателно да се оцени съотношението риск/полза. Няма увеличение на смъртността при пациенти, приемащи други диуретици едновременно с рисперидон. Независимо от лечението, дехидратацията е често срещан рисков фактор за смъртност и трябва да се наблюдава внимателно при пациенти в старческа възраст с деменция.

При пациенти в старческа възраст с деменция се наблюдава увеличаване на нежеланите реакции от страна на мозъчно-съдовата система (остри и преходни нарушения на мозъчното кръвообращение), вкл. смъртни случаи при пациенти (средна възраст 85 години, диапазон 73-97 години), лекувани с рисперидон спрямо плацебо.

Сърдечно-съдови ефекти

В плацебо-контролирани клинични проучвания, пациенти с деменция, приемащи определени атипични антипсихотици, са свързани с приблизително 3-кратно повишен риск от мозъчно-съдови нежелани реакции. Обобщените данни от 6 плацебо-контролирани проучвания, включващи предимно пациенти в старческа възраст с деменция (възраст >65 години), показват, че цереброваскуларните нежелани реакции (сериозни и несериозни) са настъпили при 3,3% (33/1009) от пациентите, лекувани с рисперидон и 1,2 % (8/712) от пациентите, приемащи плацебо. Коефициентът на риск е 2,96 (1,34, 7,50) с 95% доверителен интервал. Механизмът на повишен риск е неизвестен. Не може да се изключи повишен риск за други антипсихотици и други популации пациенти. Рисполепт трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с рискови фактори за инсулт.

Рискът от цереброваскуларни странични ефекти е много по-висок при пациенти със смесена или съдова деменция, отколкото при пациенти с деменция на Алцхаймер. Поради това пациенти с деменция от всякакъв вид, различен от Алцхаймер, не трябва да приемат рисперидон.

Лекарите трябва да оценят съотношението риск/полза на Rispolept при пациенти в старческа възраст с деменция, като вземат предвид предикторите за риск от инсулт при всеки пациент поотделно. Пациентите и лицата, които се грижат за тях, трябва да бъдат предупредени да съобщават незабавно за признаци и симптоми на сърдечно-съдови събития като внезапна слабост или неподвижност/изтръпване на лицето, краката, ръцете, както и затруднения в говора и проблеми със зрението. Трябва да се обмислят всички възможни възможности за лечение, включително прекратяване на рисперидон.

Рисполепт може да се използва само за краткосрочно лечение на персистираща агресия при пациенти с умерена до тежка деменция на Алцхаймер, като допълнение към нефармакологични лечения, когато те са неефективни или с ограничена ефективност и когато съществува риск от увреждане на себе си или други лица.

Необходимо е постоянно да се оценява състоянието на пациентите и необходимостта от продължаване на лечението с рисперидон.

ортостатична хипотония

Рисперидон има алфа-блокираща активност и следователно може да причини ортостатична хипотония при някои пациенти, особено по време на началния период на титриране. Клинично значима хипотония е наблюдавана в постмаркетинговия период при едновременно приложение с антихипертензивни лекарства. Рисполепт трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с известно сърдечно-съдово заболяване (напр. сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда, нарушения на проводимостта на миокарда, дехидратация, хиповолемия или цереброваскуларно заболяване). Необходима е и подходяща корекция на дозата. Препоръчва се да се оцени възможността за намаляване на дозата в случай на хипотония.

Тардивна дискинезия и екстрапирамидни нарушения

Лекарства със свойства на антагонисти на допаминовите рецептори могат да причинят тардивна дискинезия, която се характеризира с ритмични неволеви движения, предимно на езика и/или лицевите мускули. Появата на екстрапирамидни симптоми е рисков фактор за развитие на тардивна дискинезия. Ако пациентът развие обективни или субективни симптоми, предполагащи тардивна дискинезия, трябва да се обмисли прекратяване на всички антипсихотици, включително Rispolept.

Злокачествен невролептичен синдром (NMS)

Антипсихотиците, включително рисперидон, могат да причинят злокачествен невролептичен синдром (NMS), който се характеризира с хипертермия, мускулна ригидност, нестабилност на автономната нервна система, потискане на съзнанието и повишаване на серумните концентрации на CPK. Миоглобинурия (рабдомиолиза) и остра бъбречна недостатъчност също могат да възникнат при пациенти с NMS. Ако пациентът развие обективни или субективни симптоми на NMS, всички антипсихотични лекарства, включително Rispolept, трябва незабавно да бъдат прекратени.

Болест на Паркинсон и деменция с телца на Леви

Назначаването на антипсихотични лекарства, включително Rispolept, при пациенти с болест на Паркинсон или деменция с телца на Lewy трябва да се извършва с повишено внимание, т.к. и двете групи пациенти имат повишен риск от развитие на злокачествен невролептичен синдром и повишена чувствителност към антипсихотични лекарства (включително притъпяване на чувствителността към болка, объркване, постурална нестабилност с чести падания и екстрапирамидни симптоми). При приемане на рисперидон може да се влоши хода на болестта на Паркинсон.

Хипергликемия и диабет

По време на лечението с Rispolept са наблюдавани хипергликемия, захарен диабет и екзацербация на вече съществуващ захарен диабет. Вероятно наддаването на тегло преди лечението също е предразполагащ фактор. Много рядко може да възникне кетоацидоза и рядко диабетна кома. Всички пациенти трябва да бъдат клинично наблюдавани за симптоми на хипергликемия (като полидипсия, полиурия, полифагия и слабост). Пациентите с диабет трябва да се проследяват редовно за влошаване на контрола на глюкозата.

Качване на тегло

По време на лечението с Rispolept се наблюдава значително повишаване на телесното тегло. Необходимо е да се контролира телесното тегло на пациентите.

Хиперпролактинемия

Въз основа на резултатите от изследвания на тъканни култури се предполага, че растежът на туморни клетки на гърдата може да бъде стимулиран от пролактин. Въпреки че клиничните и епидемиологичните проучвания не показват ясна връзка на хиперпролактинемията с антипсихотиците, трябва да се внимава при предписване на рисперидон на пациенти с обременена анамнеза. Рисполепт трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със съществуваща хиперпролактинемия и при пациенти с възможни пролактин-зависими тумори.

Удължаване на QT интервала

Много рядко се наблюдава удължаване на QT интервала в периода на постмаркетингово проследяване. Както при другите антипсихотици, трябва да се внимава, когато се предписва Rispolept на пациенти с известно сърдечно-съдово заболяване, фамилна анамнеза за удължен QT интервал, брадикардия и електролитен дисбаланс (хипокалиемия, хипомагнезиемия), т.к. може да увеличи риска от аритмогенен ефект; и когато се използва заедно с лекарства, които удължават QT интервала.

конвулсии

Рисполепт трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за гърчове или други медицински състояния, които могат да понижат гърчовия праг.

Приапизъм

Приапизъм може да възникне при рисперидон поради алфа-блокиращи ефекти.

Регулиране на телесната температура

Антипсихотичните лекарства се приписват на такъв нежелан ефект като нарушение на способността на тялото да регулира температурата. Трябва да се внимава, когато се предписва Rispolept на пациенти със състояния, които могат да допринесат за повишаване на вътрешната телесна температура, които включват интензивна физическа активност, дехидратация, излагане на високи външни температури или едновременна употреба на лекарства с антихолинергична активност.

Венозна тромбоемболия

Съобщени са случаи на венозен тромбоемболизъм при употребата на антипсихотични лекарства. Тъй като пациентите, приемащи антипсихотични лекарства, често са изложени на риск от развитие на венозен тромбоемболизъм, трябва да се идентифицират всички възможни рискови фактори преди и по време на лечението с Rispolept и да се вземат превантивни мерки.

Помощни вещества

Рисполепт филмирани таблетки съдържат лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат Рисполепт филмирани таблетки.

Таблетките от 2 mg съдържат Sunset Yellow (E110), което може да причини алергични реакции.

Педиатрична употреба

Преди да се предпише Rispolept на деца или юноши с умствена изостаналост, тяхното състояние трябва да бъде внимателно оценено за наличие на физически или социални причини за агресивно поведение, като болка или неадекватни изисквания на социалната среда.

Седативният ефект на рисперидон трябва да се проследява внимателно при тази популация поради възможни ефекти върху способността за учене. Промяната на времето на приложение на рисперидон може да подобри контрола върху ефекта на седацията върху вниманието при юноши и деца.

Употребата на рисперидон се свързва със средно увеличение на телесното тегло и индекса на телесна маса. Промените в растежа по време на дългосрочни проучвания са в рамките на очакваните възрастови норми. Ефектът от дългосрочната употреба на рисперидон върху сексуалното развитие и растеж не е напълно проучен.

Поради възможното влияние на продължителната хиперпролактинемия върху растежа и половото развитие при деца и юноши, трябва да се извършва редовна клинична оценка на хормоналния статус, вкл. измерване на височина, тегло, наблюдение на половото развитие, менструалния цикъл и други възможни пролактин-зависими ефекти.

По време на лечението с рисперидон трябва да се правят редовни проверки за екстрапирамидни симптоми и други двигателни нарушения.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Рисполепт може да има малък или умерен ефект върху способността за шофиране на превозни средства и механизми. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да се въздържат от шофиране и работа с механизми до изясняване на тяхната индивидуална чувствителност към лекарството.

Бременност и кърмене

Пълни проучвания за употребата на рисперидон при бременни жени не са провеждани. Според постмаркетинговите наблюдения, при употребата на рисперидон през третия триместър на бременността, новороденото е имало обратими екстрапирамидни симптоми, така че новородените трябва да бъдат внимателно наблюдавани. При проучвания върху животни рисперидон не е тератогенен, но са наблюдавани други видове токсични ефекти върху репродуктивната система. Потенциалният риск за хората е неизвестен. Рисполепт може да се използва по време на бременност само ако очакваната полза за бременната жена превишава потенциалния риск за плода. Ако е необходимо да спрете приема на лекарството по време на бременност, лекарството трябва да се прекрати постепенно.

При проучвания при животни рисперидон и 9-хидроксирисперидон преминават в кърмата. Доказано е също, че рисперидон и 9-хидроксирисперидон преминават в кърмата при хора в малки количества. Няма данни за странични ефекти при кърмачета. Следователно въпросът за кърменето трябва да се реши, като се вземе предвид възможният риск за детето.

Приложение в детска възраст

Приложение при деца под 5 годишна възрастне се препоръчва поради липса на данни.

При нарушена бъбречна функция

При пациенти с нарушена бъбречна функциянамалена способност за отделяне на активната антипсихотична фракция в сравнение с други пациенти. Началната и поддържащата доза, в съответствие с показанията, трябва да се намали 2 пъти, увеличаването на дозата при пациенти с бъбречно заболяване трябва да бъде по-бавно. Рисполепт трябва да се прилага с повишено внимание при тази категория пациенти.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност.

При нарушена чернодробна функция

При пациенти с увредена чернодробна функцияима повишена концентрация на свободната фракция на рисперидон в кръвната плазма.

Началната и поддържащата доза, в съответствие с показанията, трябва да се намали 2 пъти, увеличаването на дозата при пациенти с чернодробно заболяване трябва да бъде по-бавно. Рисполепт трябва да се прилага с повишено внимание при тази категория пациенти.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко чернодробно увреждане.

Употреба при възрастни хора

За пациенти в напреднала възрастначална доза - 0,5 mg 2 пъти / ден. Дозата може да се увеличи индивидуално с 0,5 mg 2 пъти дневно до 1-2 mg 2 пъти дневно. Трябва да се внимава поради ограничения опит с лекарството при пациенти в старческа възраст.

ОТ Вниманиелекарството трябва да се предписва на пациенти в напреднала възраст с цереброваскуларна деменция.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура от 15 ° до 30 ° C. Срок на годност - 3 години.

Рисполепт е лекарствен продукт от групата на антипсихотиците.

Има хипотермични и седативни свойства. Това лекарство осигурява блокиране на ретикуларните адренорецептори на мозъка и също така помага за премахване на продуктивните симптоми на психични заболявания (заблуди, халюцинации, обсесии).

В тази статия ще разгледаме защо лекарите предписват Rispolept, включително инструкции за употреба, аналози и цени на това лекарство в аптеките. Реални ОТЗИВИ на хора, които вече са използвали Rispolept можете да прочетете в коментарите.

Състав и форма на освобождаване

Rispolept се произвежда под формата на перорални таблетки № 20 или № 60 и перорален разтвор от 30 или 100 ml.

• 1 таблетка съдържа 1 mg, 2 mg, 3 mg или 4 mg рисперидон - активното вещество.

Клинико-фармакологична група: антипсихотично лекарство (невролептик).

За какво се използва Rispolept?

В таблетки Рисполепт се използва за облекчаване на остри пристъпи и продължителна поддържаща терапия на следните състояния/заболявания:

1. Краткосрочно лечение (до 6 седмици) на умерена до тежка персистираща агресия при пациенти с деменция, дължаща се на болестта на Алцхаймер, ако не се повлиява от нефармакологични методи за корекция и съществува риск пациентът да навреди на други или себе си .
2. Краткосрочно симптоматично лечение (до 6 седмици) на персистиращо разстройство на агресивното поведение при деца на възраст 5 и повече години с умствена изостаналост по DSM-IV, изискваща медицинско лечение поради тежестта на агресията или друго разрушително поведение. В този случай лекарството се използва като част от широка програма за лечение, която включва образователни и психологически дейности.
3. Лечение на шизофрения и други психотични разстройства с продуктивни и негативни симптоми при деца над 13 години и възрастни.
4. Терапия на манийни епизоди, дължащи се на биполярно разстройство, умерено до тежко при деца над 10 години и възрастни.
5. Лечение на афективни разстройства, възникнали в резултат на различни психични заболявания.

фармакологичен ефект

Рисполепт е невролептик, който има седативен и антиеметичен ефект. Антипсихотичният ефект се постига чрез блокиране на D-2 рецепторите в допаминовите невронни пътища на средния мозък. Чрез блокиране на тригерната зона на допаминовите D-2 рецептори се елиминира повръщащият рефлекс.

Лекарството слабо инхибира двигателната активност и има балансиран ефект върху централната нервна система. Rispolept получи положителна обратна връзка като лекарство с широк спектър на действие и висока ефективност при лечението на шизофрения.

Инструкции за употреба

Съгласно инструкциите и двете дозирани форми на Rispolept са предназначени за перорално приложение. Храненето не влияе върху ефективността на лекарството.

• Шизофрения. Рисполепт за възрастни може да се прилага 1 или 2 пъти дневно. Началната доза Рисполепт е 2 mg/ден. На втория ден дозата трябва да се увеличи до 4 mg/ден. От този момент нататък дозата може или да се поддържа на същото ниво, или да се коригира индивидуално, ако е необходимо. Обикновено оптималната доза е 4-6 mg / ден. В някои случаи може да е оправдано по-бавно увеличаване на дозата и по-ниски начални и поддържащи дози.
• Манийни епизоди, свързани с биполярно разстройство. Препоръчителната начална доза на лекарството за възрастни е 2 mg / ден наведнъж. Ако е необходимо, тази доза може да се увеличи най-малко 24 часа по-късно с 1 mg / ден. За повечето пациенти оптималната доза е 1-6 mg / ден. Употребата на лекарството в дози над 6 mg / ден при пациенти с манийни епизоди не е проучвана.
• Постоянна агресия при пациенти с деменция поради болестта на Алцхаймер. Препоръчва се начална доза от 0,25 mg 2 пъти дневно. Дозата, ако е необходимо, може да се увеличи индивидуално с 0,25 mg 2 пъти / ден, не повече от всеки друг ден. За повечето пациенти оптималната доза е 0,5 mg 2 пъти на ден. Въпреки това, някои пациенти са показани да приемат 1 mg 2 пъти на ден. Не трябва да се използва повече от 6 седмици.

Спирането на лекарството се препоръчва да се извършва постепенно. Остри симптоми на отнемане, включително гадене, повръщане, изпотяване и безсъние, са много редки след внезапно спиране на антипсихотици във високи дози.

Противопоказания

Не можете да използвате лекарството в такива случаи:

• фенилкетонурия;
• период на кърмене;
• детска възраст до 5 години (за перорален разтвор);
• свръхчувствителност към някоя от съставките на Rispolept.

Назначаването на Рисполепт изисква повишено внимание при наличие на следните заболявания / състояния:

• Болестта на Паркинсон;
• конвулсии, вкл. в историята;
• тежка бъбречна или чернодробна недостатъчност;
• деменция с телца на Lewy;
• хиповолемия и дехидратация;
• нарушения на церебралната циркулация;
• заболявания на сърдечно-съдовата система (миокарден инфаркт, хронична сърдечна недостатъчност, проводни нарушения на сърдечния мускул);
• наличието на рискови фактори за венозен тромбоемболизъм;
• бременност;
• напреднала възраст при наличие на мозъчно-съдова деменция;
• наркотична зависимост или злоупотреба с наркотици;
• състояния, предразполагащи към появата на тахикардия тип пирует (електролитен дисбаланс, брадикардия,
• едновременна употреба с лекарства, които удължават QT интервала);
• Синдром на Reye, чревна обструкция, мозъчен тумор, случаи на остро предозиране на лекарства (антиеметичният ефект на лекарството може да скрие симптомите на тези състояния).

Странични ефекти

Rispolept има голям брой странични ефекти:

• от страна на органа на слуха: рядко - болка и шум в ушите;
• съдови нарушения: рядко - горещи вълни, хипотония, ортостатична хипотония;
  хепатобилиарни нарушения: рядко - жълтеница;
• от ендокринната система: рядко - нарушение на производството на антидиуретичен хормон;
• от бъбреците и пикочните пътища: често - енуреза; рядко - дизурия, полакиурия, уринарна инконтиненция, задържане на урина;
• инфекции: често - ушни инфекции, синузит, инфекции на горните дихателни пътища, бронхит, грип, пневмония, инфекции на пикочните пътища; рядко - локализирани инфекции, възпаление на средното ухо, тонзилит, акродерматит, вирусни инфекции, инфекции на очите, възпаление на подкожната мастна тъкан, онихомикоза, цистит; рядко - хроничен среден отит;
• от нервната система: много често (> 1/10 случая) - паркинсонизъм, сънливост, главоболие, седация; често (>1/100 и<1/10 случаев) – тремор, головокружение, акатизия, дискинезия, дистония, летаргия; нечасто (>1/1000 и<1/100 случаев) – нарушение движений, нарушение равновесия, транзиторная ишемическая атака, обморок, потеря сознания, отсутствие реакции на раздражители, гиперсомния, нарушение речи, извращение вкуса, гипестезия, нарушение координации, нарушение внимания, дизартрия, постуральное головокружение, нарушение сознания, расстройства вкусовых ощущений, церебральная ишемия, судороги, поздняя дискинезия, инсульт; редко (>1/10 000 и<1/1000 случаев) – тремор головы, диабетическая кома, злокачественный нейролептический синдром, цереброваскулярные нарушения;
• от стомашно-чревния тракт: често - хиперсаливация, сухота в устата, коремна болка, стомашен дискомфорт, диария / запек, диспепсия, повръщане, гадене; рядко - метеоризъм, гастрит, фекалома, фекална инконтиненция, дисфагия, гастроентерит; рядко - хейлит, подуване на устните, панкреатит, чревна обструкция;
• от страна на опорно-двигателния апарат и съединителната тъкан: често - артралгия, болки в гърба, болки в крайниците; рядко - мускулна болка в гърдите, болка във врата, скованост на ставите, подуване на ставите, миалгия, мускулна слабост, нарушена поза; рядко - рабдомиолиза;
• медиастинални нарушения, респираторни и гръдни нарушения: често - болка в ларинкса и фаринкса, кашлица, задух, назална конгестия, епистаксис; рядко - дисфония, дихателна недостатъчност, аспирационна пневмония, нарушена проходимост на дихателните пътища, белодробна конгестия, хрипове, влажни хрипове; рядко - хипервентилация, синдром на сънна апнея;
• от репродуктивната система и млечните жлези: рядко - гинекомастия, галакторея, аменорея, вагинално течение, менструални нарушения, сексуална дисфункция, нарушение на еякулацията, еректилна дисфункция; рядко - приапизъм;
• метаболитни и хранителни нарушения: често - намаляване / повишаване на апетита; рядко - хипергликемия, захарен диабет, полидипсия, анорексия; рядко - водна интоксикация, хипогликемия; много рядко - диабетна кетоацидоза;
• нарушения на лабораторните и инструментални показатели: често - повишаване на телесното тегло, повишаване на нивото на пролактин; рядко - повишаване на телесната температура, повишаване на концентрацията на холестерол, намаляване на нивото на хемоглобина и броя на левкоцитите в кръвта, отклонения на електрокардиограмата (включително удължаване на QT интервала), повишаване на нивото на креатинфосфокиназата, броят на еозинофилите в кръвта, нивото на трансаминазите; рядко - повишаване на концентрацията на триглицериди, понижаване на телесната температура;
• от страна на сърдечно-съдовата система: често - артериална хипертония, тахикардия; рядко - блокада на снопа His, нарушена сърдечна проводимост, сърцебиене, предсърдно мъждене, атриовентрикуларна блокада; рядко - белодробна емболия, синусова брадикардия, дълбока венозна тромбоза;
• от страна на имунната система: рядко - свръхчувствителност; рядко - анафилактична реакция, лекарствена свръхчувствителност;
• офталмологични нарушения: често - конюнктивит, замъглено зрение; рядко - фотофобия, подуване на областта около очите, секрет от очите, повишено сълзене, замъглено зрение, зачервяване на очите, сухота в очите; рядко - глаукома, намалена зрителна острота, интраоперативен синдром на отпуснат ирис, неволно въртене на очните ябълки;
• психични разстройства: много често - безсъние; често - възбуда, безпокойство, нарушения на съня, тревожност; рядко - летаргия, мания, нервност, намалено либидо, объркване; рядко - сплескване на афекта, аноргазмия;
• хематологични нарушения и нарушения на лимфната система: рядко - тромбоцитопения, анемия; рядко - агранулоцитоза, гранулоцитопения;
• от кожата и подкожните тъкани: често - обрив, еритема; рядко - акне, акне, алопеция, промяна в цвета на кожата, сърбеж, нарушение на кожата, суха кожа, кожни лезии, хиперкератоза, себореен дерматит; рядко - пърхот; много рядко (<1/10 000 случаев) – отек Квинке;
• общи нарушения: често - астения, умора, болка в гърдите, пирексия, генерализиран оток, периферен оток; рядко - втрисане, отпуснатост, неразположение, нарушение на походката, жажда, подуване на лицето, дискомфорт в гърдите, грипоподобно състояние; рядко - синдром на отнемане, хипотермия, студени крайници.

Най-често наблюдаваните нежелани реакции (честота ≥10%) са: паркинсонизъм, главоболие и безсъние.

Аналози на Рисполепт

Структурни аналози на активното вещество:

• Лептинорм;
• Резален;
• Ридонекс;
• Рилепт;
• Рилептид;
• Рисдонал;
• Риспаксол;
• Риспен;
• рисперидон;
• Рисполепт Конста;
• Rispolept Quicklet;
• Rispolux;
• Risset;
• Risset Quitab;
• Seazodon Sun;
• Сперидан;
• Торендо.

Внимание: употребата на аналози трябва да бъде съгласувана с лекуващия лекар.

При възрастни хора, ако тези аномалии са свързани с деменция.

Лекарството се отпуска от аптеките само по лекарско предписание.

След получаване на официално разрешение за употреба на лекарство, предназначено за борба с определена патология, често се разкриват нови непредвидени ефекти на лекарството. Въпреки че тази информация не е посочена в инструкциите за употреба на лекарства, в някои случаи лекарите считат за необходимо да предписват това или онова лекарство за лечение на други заболявания, които не са изброени в анотацията. Така че, най-често лекарите предписват "Rispolept" за аутизъм; прегледите на експертите обаче показват, че понякога лекарството се използва за болестта на Турет - вродена патология, която съчетава вокализми и множество двигателни тикове.

Форми

Лекарството се предлага в следните форми:

• таблетки;
• таблетки за смучене;
• решение.

Характеристики на приложението

Преди да използвате каквото и да е лекарство, е необходимо съзнателно и сериозно да претеглите рисковете и ползите от лекарството. Решението за приемане на лекарството се взема не само от лекаря - пациентът има право да откаже предписаното лечение, включително приемането на лекарството "Rispolept Konsta". Отзивите за това лекарство са доста многобройни и противоречиви. Преди да започнете терапията, трябва да вземете предвид някои от нюансите на употребата на лекарството.

алергии

Уведомете Вашия лекар, ако имате алергична или друга необичайна реакция към някое лекарство. Освен това специалистът трябва да има информация за вашата непоносимост към определени храни, бои, консерванти, животински косми.

Педиатрия

Някои въпроси относно ефективността на лекарството все още не са проучени. Така че няма надеждна информация за ефекта на анализираното лекарство върху състоянието на деца, диагностицирани с шизофрения, младежи под тринадесет години и млади пациенти под десет години, диагностицирани с биполярно афективно разстройство. Освен това до петгодишна възраст Rispolept не се предписва на деца с аутизъм. Прегледите на лекарите за несистемната употреба на лекарството понастоящем не са систематизирани, няма данни за резултатите от клиничните изпитвания. Това означава, че ефикасността и безопасността на лекарството не са проучени в тази възрастова група.

Напреднала възраст

Въпреки че все още няма подробна информация за ефекта на лекарството върху състоянието на пациенти в напреднала възраст, Rispolept често се предписва на представители на по-старото поколение. Все пак трябва да се има предвид, че възрастните хора често изпитват свързани с възрастта здравословни проблеми, като заболявания на сърдечно-съдовата система, черния дроб или бъбреците. Ако пациентът страда от такива заболявания, е необходимо съответно да се промени дозата на лекарството, за да се гарантира безопасността на лечението на психични разстройства. Струва си отново да обърнем внимание на факта, че опитите за лечение на поведенческите разстройства, които обмисляме, с лекарства, причинени от лекари и пациенти, оставят доста отрицателни отзиви. "Rispolept", като правило, не се предписва и не се използва в тези случаи.

Бременност

"Rispolept" не се използва по време на бременност, тъй като в резултат на експерименти с животни е разкрит обратният ефект на лекарството и не са провеждани съответните проучвания за ефектите му върху тялото на бременни жени.

Кърмене

Няма надеждни данни за опасностите от употребата на лекарството по време на кърмене. Жената и лекарят трябва да вземат решение сами, въз основа на потенциалните ползи и нежеланите последици от употребата на лекарството: прегледите на Rispolept са смесени и мненията на трети страни не могат да бъдат основа за такова важно решение.

Взаимодействие с други лекарства

Въпреки че някои лекарства не е разрешено да се приемат едновременно, ако е необходимо, можете да пиете няколко лекарства наведнъж, дори ако има доказана реакция между тях. Последният вариант включва намаляване на дозата на едно от лекарствата или установяване на график за приемането им. Ако Ви е предписано едно от лекарствата от списъка по-долу, не забравяйте да уведомите Вашия лекар за това. Моля, обърнете внимание: предоставеният списък включва само потенциално интензивни агенти и не е изчерпателен. Може би лекарят ще реши да замени едно от лекарствата, за да избегне реакция между компонентите. Списъкът с лекарства, които представляват потенциална опасност за здравето, когато се приемат едновременно с лекарството "Rispolept" за аутизъм (прегледите на специалисти потвърждават тази информация), включва следните елементи:

• "Амифампридин".
• "цизаприд".
• "Левометадил".
• "Мезоридазин".
• "Метоклопрамид".
• "Пимозид".
• "Спарфлоксацин".
• "Терфенадин".
• "Ципразидон".

Има и списък с лекарства, които не се препоръчват за едновременна употреба с въпросното лекарство: прегледите на Rispolept са много неточни и информацията за взаимодействието на тези лекарства не дава достатъчно ясна картина. В някои случаи обаче е необходимо да се пият и двете лекарства - тогава лекарят намалява дозата на едно от тях. Сред тези средства:

• "Акарбоза".
• "Аймалин".
• "Алоглиптин".
• "Астемизол".
• "Бупропион".
• "Хлорпромазин".
• "Хлорпропамид".
• "Циталопрам".
• "кризотиниб".
• дабрафениб.
• "Доксепин".
• "Дроперидол".
• "Еритромицин".
• "Флуконазол".
• "Флуоксетин".
• Фоскарнет.
• "Имипрамин".
• "Инсулин".
• "Кетоконазол".
• "Метронидазол".
• "Нафарелин".
• "Ондансетрон".
• "пароксетин".
• Пазопаниб.
• "Пентамидин".
• "Пропафенон".
• Трипторелин.
• "Вандетаниб".
• Вемурафениб.
• Винфлунин.

При едновременната употреба на "Rispolept" и някое от лекарствата, включени в списъка по-долу, както казват фармацевтите, рискът от нежелани странични ефекти се увеличава. Въпреки това, понякога комбинацията от тези лекарства е най-ефективното лечение. Бъдете внимателни, тъй като не всички лекарства в списъка имат адекватни прегледи. Ето защо "Rispolept" често се предписва едновременно с едно от следните лекарства:

• "Карбамазепин".
• "циметидин".
• "Итраконазол".
• „Метадон“.
• "Фенобарбитал".
• "ранитидин".
• "Ритонавир".
• Валпроева киселина.

Приложение на лекарството под формата на разтвор

Яденето и пиенето не оказва влияние върху ефекта на лекарството "Rispolept". Отзивите разтвор и таблетки получават приблизително еднакви, независимо от графика, времето и съдържанието на хранене.

Когато използвате разтвора:

• Определете дозата с помощта на измервателния уред, включен в опаковката на лекарството.
• Изпийте разтвора веднага или го смесете с напитка. За целта са подходящи вода, кафе, портокалов сок, нискомаслено мляко. Не смесвайте Coca-Cola или чай с Rispolept за аутизъм: прегледите на тематичните медицински сайтове показват голяма вероятност от нежелани последствия. Изпийте цялата смес.
• Изплакнете измервателното устройство (чаша или лъжица) и избършете на сухо. Затворете внимателно бутилката с лекарството.

Използването на таблетки за смучене

Когато "Rispolept" се предписва на деца с аутизъм, прегледите на майките показват: по-добре е да купувате таблетки за смучене, отколкото перорален разтвор. Ако вашият избор падна върху тази конкретна форма на лекарство, прочетете предложените инструкции за употреба:

• Не отваряйте опаковката, преди да вземете лекарството директно. За да вземете една таблетка, отделете я по перфорационните линии от блистера.
• Огънете ъгъла на опаковката, както е показано на кутията с лекарството. Отлепете внимателно фолиото. Ако лекарят е предписал "Rispolept" на деца, прегледите на форумите ще ви кажат: в никакъв случай не трябва да позволявате на детето да прокара хапчето през фолиото, тъй като такова боравене с лекарството може да наруши целостта на дозата.
• Извадете таблетката от опаковката със сухи ръце и веднага я поставете върху езика. Извадената от опаковката доза от лекарството не може да се съхранява.
• Специалистите често предписват "Rispolept" на деца. Отзивите показват, че таблетките се абсорбират почти мигновено в устата.
• Можете да поглъщате доза от лекарството с вода или друга течност от разрешения списък (вижте по-горе). Не цепете и не дъвчете таблетката.

Странични ефекти

Наред с очакваните ефекти върху тялото, много лекарства имат нежелани ефекти. Лекарството "Rispolept" не е изключение. Страничните ефекти, прегледите на които са доста чести, включват следните състояния:

• безпокойство;
• безпокойство;
• агресивно поведение;
• нарушения на концентрацията;
• увеличаване на обема на урината;
• мускулни спазми на лицето, шията и гърба;
• нарушения на уринирането;
• силна нервна възбуда;
• кожен обрив или сърбеж;
• моторни тикове;
• скованост или слабост в ръцете или краката;
• нарушения на съня;
• неволеви движения.

Ако се появи някоя от тези нежелани реакции, незабавно потърсете медицинска помощ. Повече информация за нежеланите реакции можете да намерите в документа, приложен към лекарството "Rispolept" (инструкции за употреба). Прегледите на лекари и пациенти обаче показват по-честа проява на незначителни странични ефекти, които не изискват спешна медицинска помощ. То:

• кашлица;
• запек;
• диария;
• главоболие;
• увеличена продължителност на съня;
• гадене;
• сънливост;
• възпалено гърло;
• хрема;
• менструални нередности;
• пърхот;
• потъмняване на кожата;
• липса на сексуално желание;
• кихане
• болка в корема;
• зъбобол;
• нетипично изпускане от млечните жлези;
• чувство на умора или слабост;
• повишаване на теглото или внезапна загуба на тегло.

Антипсихотично средство (невролептик), производно на бензизоксазол.
Приготвяне: РИСПОЛЕПТ®
Активното вещество на лекарството: рисперидон
ATX кодиране: N05AX08
CFG: антипсихотично лекарство (невролептик)
Регистрационен номер: Р No 012226/01
Дата на регистрация: 10.11.06г
Собственикът на обл. чест.: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. (Белгия)

Форма на освобождаване на Rispolept, опаковка и състав на лекарството.

Разтворът за перорално приложение е бистър, безцветен.

1 мл
рисперидон
1 мг

Помощни вещества: винена киселина, бензоена киселина, натриев хидроксид, пречистена вода.

30 ml - бутилки от тъмно стъкло (1) в комплект с градуирана пипета - опаковки от картон.
100 ml - бутилки от тъмно стъкло (1) в комплект с градуирана пипета - опаковки от картон.

ОПИСАНИЕ НА АКТИВНОТО ВЕЩЕСТВО.
Цялата предоставена информация е предоставена само за запознаване с лекарството, трябва да се консултирате с лекар относно възможността да го използвате.

Фармакологично действие Рисполепт

Антипсихотично средство (невролептик), производно на бензизоксазол. Има висок афинитет към серотониновите 5-НТ2 и допаминовите D2 рецептори. Свързва се с 1-адренергичните рецептори и с малко по-нисък афинитет с хистаминовите H1- и 2-адренергични рецептори. Няма афинитет към холинергичните рецептори. Въпреки че рисперидон е мощен D2 антагонист (за който се смята, че е основният механизъм за подобряване на продуктивните симптоми на шизофрения), той причинява по-слабо изразено двигателно потискане и индуцира каталепсия в по-малка степен от класическите антипсихотици. Поради балансирания антагонизъм към серотониновите и допаминовите рецептори в централната нервна система, вероятността от развитие на екстрапирамидни странични ефекти е намалена.

Рисперидон може да предизвика дозозависимо повишаване на плазмената концентрация на пролактин.

Фармакокинетика на лекарството.

След перорално приложение рисперидон се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт, Cmax в плазмата се достига в рамките на 1-2 часа.Храната не повлиява абсорбцията на рисперидон.

Css на рисперидон в организма при повечето пациенти се постига в рамките на 1 ден. Css на 9-хидроксирисперидон се постига в рамките на 4-5 дни. Плазмените концентрации на рисперидон са пропорционални на дозата (в рамките на терапевтичния дозов диапазон).

Рисперидон се разпределя бързо в тялото, Vd е 1-2 l/kg. В плазмата рисперидон се свързва с албумин и алфа1 гликопротеин. Свързването на рисперидон с плазмените протеини е 88%, 9-хидроксирисперидон е 77%.

Рисперидон се метаболизира в черния дроб с участието на изоензима CYP2D6 на системата на цитохром Р450 с образуването на 9-хидроксирисперидон, който има фармакологичен ефект, подобен на рисперидон. Антипсихотичният ефект се дължи на фармакологичната активност на рисперидон и 9-хидроксирисперидон. Друг път на метаболизъм на рисперидон е N-деалкилирането.

След перорално приложение при пациенти с психоза, Т1/2 на рисперидон от плазмата е 3 часа, Т1/2 на 9-хидроксирисперидон и активната антипсихотична фракция е 24 часа.

След 1 седмица на приложение 70% се екскретират в урината, 14% в изпражненията. В урината общото съдържание на рисперидон и 9-хидроксирисперидон е 35-45%. Останалото са неактивни метаболити.

При пациенти в старческа възраст и при пациенти с бъбречна недостатъчност, след еднократно перорално приложение, са наблюдавани повишени плазмени концентрации и забавено отделяне на рисперидон.

Показания за употреба:

Лечение на шизофрения (включително за първи път остра психоза, остър пристъп на шизофрения, хронична шизофрения); психотични състояния с изразени продуктивни (халюцинации, налудности, мисловни разстройства, враждебност, подозрителност) и/или негативни (притъпен афект, емоционална и социална откъснатост, оскъдна реч) симптоми; за намаляване на афективните симптоми (депресия, чувство за вина, тревожност) при пациенти с шизофрения; предотвратяване на рецидиви (остри психотични състояния) в хроничния ход на шизофренията; лечение на поведенчески разстройства при пациенти с деменция със симптоми на агресивност (изблици на гняв, физическо насилие), психични разстройства (възбуда, делириум) или психотични симптоми; лечение на мания при биполярни разстройства (като стабилизатор на настроението като адювантна терапия).

Дозировка и начин на приложение на лекарството.

Индивидуален. Когато се приема перорално, началната доза за възрастни е 0,25-2 mg / ден, на 2-рия ден - 4 mg / ден. Освен това дозата може или да се поддържа на същото ниво, или, ако е необходимо, да се коригира. Обикновено оптималната терапевтична доза, в зависимост от показанията, е в диапазона от 0,5-6 mg / ден. В някои случаи може да е оправдано по-бавно увеличаване на дозата и по-ниски начални и поддържащи дози.

При шизофрения при пациенти в напреднала възраст, както и при съпътстващи заболявания на черния дроб и бъбреците, се препоръчва начална доза от 500 mcg 2 пъти / ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 1-2 mg 2 пъти / ден.

Максимална доза: Когато се използва рисперидон в доза над 10 mg / ден, няма повишаване на ефикасността в сравнение с по-ниски дози, но рискът от развитие на екстрапирамидни симптоми се увеличава. Безопасността на рисперидон в дози над 16 mg/ден не е проучена, така че не трябва да се обмисля по-нататъшно предозиране.

Странични ефекти на Рисполепт:

От страна на централната нервна система: често - безсъние, възбуда, тревожност, главоболие; възможно - сънливост, умора, замаяност, нарушена способност за концентрация, нарушена яснота на зрението; рядко - екстрапирамидни симптоми (включително тремор, ригидност, хиперсаливация, брадикинезия, акатизия, остра дистония). Пациентите с шизофрения могат да получат тардивна дискинезия, NMS, терморегулаторни нарушения и гърчове.

От храносмилателната система: запек, диспепсия, гадене, повръщане, коремна болка, повишена активност на чернодробните ензими.

От страна на репродуктивната система: приапизъм, еректилна дисфункция, нарушения на еякулацията, нарушения на оргазма.

От страна на сърдечно-съдовата система: рядко - ортостатична хипотония и рефлексна тахикардия, артериална хипертония.

От ендокринната система: галакторея, гинекомастия, менструални нарушения, аменорея, наддаване на тегло.

От страна на хемопоетичната система: леко намаляване на броя на неутрофилите и / или тромбоцитите.

Алергични реакции: ринит, кожен обрив, ангиоедем.

Други: уринарна инконтиненция.

Противопоказания за лекарството:

Свръхчувствителност към рисперидон.

Употреба по време на бременност и кърмене.

Употребата по време на бременност е възможна, ако очакваната полза от лечението за майката надвишава потенциалния риск за плода. Ако е необходимо, употреба по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

Специални указания за употреба на Рисполепт.

Да се ​​прилага с повишено внимание при пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система (включително сърдечна недостатъчност, миокарден инфаркт, проводни нарушения на сърдечния мускул), както и при дехидратация, хиповолемия или мозъчно-съдови нарушения. При тази категория пациенти дозата трябва да се увеличава постепенно.

Рискът от развитие на ортостатична хипотония е особено повишен в началния период на избор на дозата. Ако се появи хипотония, трябва да се обмисли намаляване на дозата.

При използване на лекарства, които имат свойствата на антагонисти на допаминовите рецептори, се отбелязва появата на тардивна дискинезия, характеризираща се с неволеви ритмични движения (главно на езика и / или лицето). Има съобщения, че появата на екстрапирамидни симптоми е рисков фактор за развитие на тардивна дискинезия. Рисперидон причинява екстрапирамидни симптоми в по-малка степен от класическите антипсихотици. Когато се появят симптоми на тардивна дискинезия, трябва да се обмисли спиране на всички антипсихотици.

Ако се развие NMS, всички антипсихотици, включително рисперидон, трябва да бъдат прекратени.

Трябва да се внимава при употребата на рисперидон при пациенти с болест на Паркинсон, тъй като теоретично заболяването може да се влоши.

Известно е, че класическите антипсихотици понижават прага на конвулсивна готовност. Като се има предвид това, рисперидон се препоръчва да се използва с повишено внимание при пациенти с епилепсия.

Рисперидон трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с други лекарства с централно действие.

С премахването на карбамазепин и други индуктори на чернодробните ензими, дозата на рисперидон трябва да се преразгледа и, ако е необходимо, да се намали.

Няма данни за безопасността на рисперидон при деца под 15-годишна възраст.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

По време на лечението, до изясняване на индивидуалната чувствителност към рисперидон, пациентите трябва да избягват шофиране и други дейности, които изискват висока концентрация на внимание и бързина на психомоторните реакции.

Взаимодействие на Рисполепт с други лекарства.

При едновременната употреба на индуктори на микрозомални чернодробни ензими е възможно намаляване на концентрацията на рисперидон в кръвната плазма.

При едновременна употреба с фенотиазинови производни, трициклични антидепресанти и бета-блокери е възможно повишаване на концентрацията на рисперидон в кръвната плазма.

При едновременна употреба с карбамазепин концентрацията на рисперидон в кръвната плазма значително намалява.

При едновременна употреба рисперидон намалява ефектите на леводопа и други агонисти на допаминови рецептори.

При едновременна употреба с флуоксетин е възможно повишаване на концентрацията на рисперидон в кръвната плазма.

Catad_pgroup Антипсихотици (невролептици)

Рисполепт - инструкции за употреба

УКАЗАНИЯ за медицинска употреба на лекарството

Регистрационен номер- P N014824/01

Търговско наименование:Рисполепт ®

Международно непатентно наименование:рисперидон

Химична формула: 3 етил]-2-метил-6,7,8,9-тетрахидро-4Н-пиридопиримидин-4-он

Доза от:филмирани таблетки

Съединение

Таблетка от 1 mg - Всяка филмирана таблетка съдържа:

Активно вещество: рисперидон 1 mg.

Помощни вещества: лактоза монохидрат - 131 mg, царевично нишесте - 44 mg, хипромелоза 2910 15 mPa s - 2 mg, натриев лаурил сулфат - 0,4 mg, микрокристална целулоза - 20 mg, магнезиев стеарат - 1 mg, колоиден силициев диоксид - 0,6 mg.

Черупка: хипромелоза 2910 5 mPa s - 4 mg, пропилей гликол - 1 mg.

Таблетка от 2 mg - Всяка филмирана таблетка съдържа:

Активно вещество: рисперидон 2 mg.

Помощни вещества: лактоза монохидрат - 130 mg, царевично нишесте - 44 mg, хипромелоза 2910 15 mPa s - 2 mg, натриев лаурил сулфат - 0,4 mg, микрокристална целулоза - 20 mg, магнезиев стеарат - 1 mg, колоиден силициев диоксид - 0,6 mg.

Черупка: хипромелоза 2910 5 mPa s - 4 mg, пропилей гликол - 1 mg, талк - 1,2 mg, титанов диоксид - 2 mg, багрило сънсет жълто (E110) - 0,05 mg.

Таблетка от 3 mg - Всяка филмирана таблетка съдържа:

Активно вещество: рисперидон 3 mg.

Помощни вещества: лактоза монохидрат - 195 mg, царевично нишесте - 66 mg, хипромелоза 2910 15 mPa s - 3 mg, натриев лаурил сулфат - 0,6 mg, микрокристална целулоза - 30 mg, магнезиев стеарат - 1,5 mg, колоиден силициев диоксид - 0,9 mg.

Черупка: хипромелоза 2910 5 mPa s - 5,2 mg, пропилей гликол - 1,3 mg, талк - 1,56 mg, титанов диоксид - 2,6 mg, хинолиново жълто багрило (E104) - 0,052 mg.

Таблетка от 4 mg - Всяка филмирана таблетка съдържа:

Активно вещество: рисперидон 4 mg.

Помощни вещества: лактоза монохидрат - 260 mg, царевично нишесте - 88 mg, хипромелоза 2910 15 mPa s - 4 mg, натриев лаурил сулфат - 0,8 mg, микрокристална целулоза - 40 mg, магнезиев стеарат - 2 mg, колоиден силициев диоксид - 1,2 mg.

Черупка: хипромелоза 2910 5 mPa s - 6,8 mg, пропилей гликол - 1,7 mg, талк - 2,04 mg, титанов диоксид - 3,4 mg, хинолиново жълто багрило (E104) - 0,068 mg, индиго кармин (E132) - 0,068.

Описание

Таблетки 1 mg - бели, продълговати, двойно изпъкнали таблетки с делителна черта, филмирани, с надпис "Ris" и "1" от едната страна.

Таблетки 2 mg - светлооранжеви, продълговати, двойно изпъкнали таблетки с делителна черта, филмирани, с надпис "Ris" и "2" от едната страна.

Таблетки 3 мг - жълти, продълговати, двойноизпъкнали филмирани таблетки с делителна черта, с вдлъбнато релефно означение "Ris" и "3" от едната страна.

Таблетки 4 mg - зелени, продълговати, двойно изпъкнали таблетки с делителна черта, филмирани, с надпис "Ris" и "4" от едната страна.

Фармакотерапевтична група:антипсихотик (невролептик).

ATX код N05AX08

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Рисперидон е селективен моноаминергичен антагонист с висок афинитет към серотонинергичните 5-НТ2 и допаминергичните D2 рецептори. Рисперидон също се свързва с a1-адренергичните рецептори и, малко по-слабо, с H1-хистаминергичните и a2-адренергичните рецептори. Рисперидон няма афинитет към холинергичните рецептори. Рисперидон намалява продуктивните симптоми на шизофрения, причинява по-малко потискане на двигателната активност и индуцира каталепсия в по-малка степен от класическите антипсихотици. Балансираният централен антагонизъм към серотонин и допамин вероятно намалява склонността към екстрапирамидни странични ефекти и разширява терапевтичния ефект на лекарството, за да покрие негативните и афективни симптоми на шизофрения.

Фармакокинетика

Всмукване

Рисперидон след перорално приложение се абсорбира напълно, достигайки максимална плазмена концентрация след 1-2 часа. Абсолютната бионаличност на рисперидон след перорално приложение е 70%. Относителната бионаличност след перорално приложение на рисперидон под формата на таблетки е 94% в сравнение с рисперидон под формата на разтвор. Храната не влияе върху абсорбцията на лекарството, така че рисперидон може да се прилага независимо от приема на храна. Равновесната концентрация на рисперидон в организма при повечето пациенти се достига в рамките на 1 ден. Равновесната концентрация на 9-хидроксирисперидон се достига за 4-5 дни.

Разпределение

Рисперидон се разпределя бързо в тялото. Обемът на разпределение е 1-2 l/kg. В плазмата рисперидон се свързва с албумин и алфа 1-киселинен гликопротеин. Рисперидон е 90% свързан с плазмените протеини, 9-хидроксирисперидон е 77%.

Метаболизъм и екскреция

Рисперидон се метаболизира от изоензима CYP 2D6 до 9-хидроксирисперидон, който има подобни фармакологични ефекти като рисперидон. Рисперидон и 9-хидроксирисперидон представляват активната антипсихотична фракция. Изоензимът CYP 2D6 е обект на генетичен полиморфизъм. При пациенти с интензивен метаболизъм от изоензима CYP 2D6, рисперидон бързо се превръща в 9-хидроксирисперидон, докато при пациенти със слаб метаболизъм тази трансформация става много по-бавно. Въпреки че пациентите с тежък метаболизъм имат по-ниски концентрации на рисперидон и по-високи концентрации на 9-хидроксирисперидон в сравнение с пациентите с лош метаболизъм, общата фармакокинетика на рисперидон и 9-хидроксирисперидон (активната антипсихотична фракция) след еднократни или многократни дози е сходна при пациенти с интензивен и слаб метаболизъм. метаболизъм CYP 2D6 метаболизъм.

Друг път на метаболизъм на рисперидон е N-деалкилирането. Проучване инвитровърху човешки чернодробни микрозоми показаха, че рисперидон в клинично значими концентрации като цяло не инхибира метаболизма на лекарства, подложени на биотрансформация от изоензимите на системата P450, включително CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C8/9/10, CYP 2D6, CYP 2E1 , CYP 3A4 и CYP3A5. Седмица след началото на приема на лекарството 70% от дозата се екскретира в урината, 14% в изпражненията. В урината рисперидон заедно с 9-хидроксирисперидон съставлява 35-45% от дозата. Останалото са неактивни метаболити. След перорално приложение при пациенти с психоза, рисперидон се екскретира от тялото с полуживот (T1/2) от около 3 часа. T1/2 на 9-хидроксирисперидон и активната антипсихотична фракция е 24 часа.

Линейност

Плазмената концентрация на рисперидон е право пропорционална на приложената доза в рамките на терапевтичния дозов диапазон.

Пациенти в старческа възраст и пациенти с чернодробна и бъбречна недостатъчност

След еднократна доза рисперидон при пациенти в напреднала възраст, плазмените концентрации на активната антипсихотична фракция са били средно с 43% по-високи, полуживотът е продължил с 38% по-дълго, а клирънсът е намалял с 30%. При пациенти с бъбречна недостатъчност се наблюдава повишаване на плазмената концентрация и намаляване на клирънса на активната антипсихотична фракция средно с 60%. При пациенти с чернодробна недостатъчност плазмените концентрации на рисперидон не се променят, но средната концентрация на свободната фракция на рисперидон се повишава с 35%.

деца

Фармакокинетиката на рисперидон, 9-хидроксирисперидон и активната антипсихотична фракция при деца е сравнима с тази при възрастни пациенти.

Ефекти от пол, раса и тютюнопушене

Популационният фармакокинетичен анализ не показва очевиден ефект на пол, раса или тютюнопушене върху фармакокинетиката на рисперидон и активната фармакокинетична фракция.

Показания

Лечение на шизофрения при възрастни и деца над 13 години;
- лечение на манийни епизоди, свързани с биполярно разстройство, умерено и тежко при възрастни и деца от 10 години;
- краткосрочно (до 6 седмици) лечение на персистираща агресия при пациенти с умерена до тежка деменция, дължаща се на болестта на Алцхаймер, неподлежаща на немедикаментозни методи за корекция, и когато съществува риск от увреждане от страна на пациента на себе си или други;
- краткосрочно (до 6 седмици) симптоматично лечение на персистираща агресия в структурата на поведенческото разстройство при деца над 5-годишна възраст с умствена изостаналост, диагностицирана в съответствие с DSM-IV, при които поради тежестта на агресията или друго деструктивно поведение, необходимо е лечение с наркотици. Фармакотерапията трябва да бъде част от по-широка програма за лечение, включително психологически и образователни интервенции. Рисперидон трябва да се предписва от специалист по детска неврология и детска психиатрия или лекар, който е запознат с лечението на поведенчески разстройства при деца и юноши.

Противопоказания

Индивидуална свръхчувствителност към рисперидон или някоя друга съставка на това лекарство;
- фенилкетонурия.

Внимателно

Заболявания на сърдечно-съдовата система (хронична сърдечна недостатъчност, миокарден инфаркт, проводни нарушения на сърдечния мускул);
- дехидратация и хиповолемия;
- нарушения на мозъчното кръвообращение;
- Болестта на Паркинсон;
- конвулсии (включително анамнеза);
- тежка бъбречна или чернодробна недостатъчност (вижте точка " Дозировка и приложение»);
- злоупотреба с наркотици или наркотична зависимост;
- състояния, предразполагащи към развитие на тахикардия тип пирует (брадикардия, електролитен дисбаланс, едновременна употреба на лекарства, които удължават QT интервала);
- мозъчен тумор, чревна обструкция, случаи на остро предозиране на лекарства, синдром на Reye (антиеметичният ефект на рисперидон може да маскира симптомите на тези състояния);
- рискови фактори за развитие на венозен тромбоемболизъм;
- дифузна болест на телца на Леви;
- пациенти в старческа възраст с цереброваскуларна деменция;
- бременност.

Употреба по време на бременност и кърмене

Бременност

Пълни проучвания за употребата на рисперидон при бременни жени не са провеждани. Постмаркетинговият опит показва, че употребата на рисперидон през последния триместър на бременността е довела до обратими екстрапирамидни симптоми при новороденото и новородените трябва да бъдат внимателно наблюдавани. При проучвания върху животни рисперидон не е тератогенен, но са наблюдавани други видове токсични ефекти върху репродуктивната система. Потенциалният риск за хората е неизвестен. Rispolept ® може да се използва по време на бременност само ако очакваната полза за бременната жена надвишава потенциалния риск за плода. Ако е необходимо да спрете приема на лекарството по време на бременност, лекарството трябва да се прекрати постепенно.

Кърмене

При проучвания при животни рисперидон и 9-хидроксирисперидон преминават в кърмата. Доказано е също, че рисперидон и 9-хидроксирисперидон преминават в кърмата при хора в малки количества. Няма данни за странични ефекти при кърмачета. Следователно въпросът за кърменето трябва да се реши, като се вземе предвид възможният риск за детето.

Дозировка и приложение

Шизофрения

възрастни

Rispolept ® може да се прилага веднъж или два пъти дневно.

Началната доза Rispolept ® е 2 mg на ден. На втория ден дозата може да се увеличи до 4 mg на ден. От този момент нататък дозата може или да се поддържа на същото ниво, или да се коригира индивидуално, ако е необходимо. Обикновено оптималната доза е 4-6 mg на ден. В някои случаи може да е оправдано по-бавно увеличаване на дозата и по-ниски начални и поддържащи дози.

Дози над 10 mg на ден не са показали, че са по-ефективни от по-ниски дози и могат да причинят екстрапирамидни симптоми. Поради факта, че безопасността на дози над 16 mg на ден не е проучена, дози над това ниво не се препоръчват.

Деца от 13г

Препоръчителната начална доза е 0,5 mg веднъж дневно сутрин или вечер. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи поне 24 часа по-късно с 0,5-1 mg на ден до препоръчителната доза от 3 mg на ден при добра поносимост. Въпреки демонстрираната ефикасност при лечението на шизофрения при юноши при дози от 1-6 mg на ден, не се наблюдава допълнителна ефикасност при дози над 3 mg на ден, а по-високите дози причиняват повече странични ефекти. Дози над 6 mg на ден не са проучвани. Пациенти, които изпитват постоянна сънливост, се препоръчва да приемат половината от дневната доза 2 пъти на ден.

Манийни епизоди, свързани с биполярно разстройство

възрастни

Препоръчителната начална доза на лекарството е 2 mg на ден наведнъж. Ако е необходимо, тази доза може да се увеличи най-малко 24 часа по-късно с 1 mg на ден. За повечето пациенти оптималната доза е 1-6 mg на ден. Употребата на дози над 6 mg на ден при пациенти с манийни епизоди не е проучвана.

Пациенти в старческа възраст

Препоръчва се начална доза от 0,5 mg два пъти дневно. Дозировката може да се увеличи индивидуално с 0,5 mg два пъти дневно до 1-2 mg два пъти дневно. Трябва да се внимава поради ограничения опит с лекарството при пациенти в старческа възраст.

Деца от 10г

Препоръчителната начална доза е 0,5 mg веднъж дневно сутрин или вечер. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи поне след 24 часа с 0,5-1 mg на ден до препоръчителната доза от 1-2,5 mg на ден при добра поносимост. Въпреки ефикасността, показана при лечението на манийни епизоди, свързани с биполярно разстройство при деца с дози от 0,5-6 mg на ден, не е наблюдавана допълнителна ефикасност при дози над 2,5 mg на ден, а по-високите дози причиняват повече странични ефекти. Дози над 6 mg на ден не са проучвани.

Пациенти, които изпитват постоянна сънливост, се препоръчва да приемат половината от дневната доза 2 пъти на ден.

Постоянна агресия при пациенти с деменция на Алцхаймер

Препоръчва се начална доза от 0,25 mg два пъти дневно. Дозировката, ако е необходимо, може да се увеличи индивидуално с 0,25 mg 2 пъти на ден, не повече от всеки друг ден. За повечето пациенти оптималната доза е 0,5 mg два пъти дневно. Въпреки това, някои пациенти са показани да приемат 1 mg 2 пъти на ден.

Rispolept ® не трябва да се използва повече от 6 седмици при пациенти с персистираща агресия при пациенти с деменция поради болестта на Алцхаймер. По време на лечението състоянието на пациентите трябва да се оценява редовно, както и необходимостта от продължаване на терапията.

Постоянна агресия в структурата на поведенческото разстройство

Деца от 5 до 18 години

Пациенти с тегло 50 kg или повече - препоръчителната начална доза на лекарството е 0,5 mg веднъж дневно. Ако е необходимо, тази доза може да се увеличи с 0,5 mg на ден, не повече от всеки друг ден. За повечето пациенти оптималната доза е 1 mg на ден. Въпреки това, за някои пациенти е за предпочитане 0,5 mg на ден, докато някои изискват увеличаване на дозата до 1,5 mg на ден.

Пациенти с тегло под 50 kg - препоръчителната начална доза на лекарството е 0,25 mg веднъж дневно. Ако е необходимо, тази доза може да се увеличи с 0,25 mg на ден, не повече от всеки друг ден. За повечето пациенти оптималната доза е 0,5 mg на ден. Въпреки това, за някои пациенти е за предпочитане 0,25 mg на ден, докато някои трябва да увеличат дозата до 0,75 mg на ден.

Както при всяка друга симптоматична терапия, целесъобразността от продължаване на лечението с Rispolept ® трябва редовно да се оценява и потвърждава.

Заболявания на черния дроб и бъбреците.

При пациенти с бъбречно заболяване способността за отделяне на активната антипсихотична фракция е намалена в сравнение с други пациенти. При пациенти с чернодробно заболяване се наблюдава повишена концентрация на свободната фракция на рисперидон в кръвната плазма.

Началната и поддържащата доза, в съответствие с показанията, трябва да се намали 2 пъти, увеличаването на дозата при пациенти с чернодробни и бъбречни заболявания трябва да бъде по-бавно.

Rispolept ® трябва да се прилага с повишено внимание при тази категория пациенти.

Начин на приложение

вътре. Храненето не влияе върху абсорбцията на лекарството.

Ако е необходимо да се използват дози под 1,0 mg, се препоръчва употребата на лекарството Rispolept®, перорален разтвор.

Преминаване от терапия с други антипсихотични лекарства.

В началото на лечението с Rispolept ® се препоръчва постепенно преустановяване на предишната терапия, ако е клинично оправдано. В същото време, ако пациентите се прехвърлят от терапия с депо форми на антипсихотични лекарства, тогава се препоръчва да се започне терапия с Rispolept ® вместо следващата планирана инжекция. Необходимостта от продължаване на текущата антипаркинсонова терапия трябва периодично да се оценява.

Страничен ефект

Най-често наблюдаваните нежелани реакции (честота ≥ 10%) са: паркинсонизъм, главоболие и безсъние.

Страничните ефекти на лекарството Rispolept ® в терапевтични дози са дадени с разпределение по честота и органни системи. Честотата на нежеланите реакции е класифицирана както следва: много чести (³1/10 случая), чести (³1/100 и<1/10 случаев), нечастые (³1/1000 и <1/100 случаев), редкие (³1/10000 и <1/1000 случаев), очень редкие (<1/10000 случаев) и с неизвестной частотой (невозможно оценить частоту из доступных данных).

Във всяка честотна група страничните ефекти са представени в низходящ ред според тяхната важност.

Нарушения на лабораторните и инструменталните параметри :

често - повишаване на нивото на пролактин 1, увеличаване на телесното тегло;

рядко - удължаване на QT интервала на електрокардиограмата, ЕКГ отклонения, повишаване на нивото на трансаминазите, намаляване на броя на левкоцитите в кръвта, повишаване на телесната температура, увеличаване на броя на еозинофилите в кръвта, понижаване на хемоглобина, повишаване на нивото на креатинфосфокиназата, повишаване на концентрацията на холестерол;

рядко - понижаване на телесната температура, повишаване на концентрацията на триглицеридите.

:

често - тахикардия, артериална хипертония;

рядко - атриовентрикуларна блокада, блокада на His снопа, предсърдно мъждене, сърцебиене, нарушена проводимост на сърцето;

рядко - синусова брадикардия, белодробна емболия, дълбока венозна тромбоза.

Хематологични заболявания и нарушения на лимфната система :

рядко - анемия, тромбоцитопения;

рядко - гранулоцитопения, агранулоцитоза.

От страна на нервната система :

много често - паркинсонизъм 2, главоболие, сънливост, седация;

често - акатизия 2, замаяност 2, тремор 2, дистония 2, летаргия, дискинезия 2;

рядко - липса на отговор на стимули, загуба на съзнание, синкоп, нарушено съзнание, инсулт, преходна исхемична атака, дизартрия, нарушено внимание, хиперсомния, постурално замайване, нарушение на равновесието, тардивна дискинезия, нарушение на говора, нарушена координация, хипестезия, вкусови нарушения, перверзия на вкуса, конвулсии, церебрална исхемия, нарушено движение;

рядко - злокачествен невролептичен синдром, диабетна кома, мозъчно-съдови нарушения, тремор на главата.

Офталмологични нарушения :

често - замъглено зрение, конюнктивит;

рядко - зачервяване на очите, замъглено зрение, секрет от очите, подуване на областта около очите, сухота в очите, повишено сълзене, фотофобия;

рядко - намалена зрителна острота, неволно въртене на очните ябълки, глаукома, синдром на интраоперативен отпуснат ирис.

От страната на ухото и лабиринта:

рядко - болка в ухото, шум в ушите.

Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения :

често - задух, епистаксис, кашлица, назална конгестия, болка в ларинкса и фаринкса;

рядко - хрипове, аспирационна пневмония, конгестия в белите дробове, дихателна недостатъчност, влажни хрипове, нарушена проходимост на дихателните пътища, дисфония;

рядко - синдром на сънна апнея, хипервентилация.

От стомашно-чревния тракт :

често - повръщане, диария, запек, гадене, коремна болка, диспепсия, сухота в устата, стомашен дискомфорт, хиперсаливация;

рядко - дисфагия, гастрит, фекална инконтиненция, фекалома, гастроентерит, метеоризъм;

рядко - чревна обструкция, панкреатит, подуване на устните, хейлит.

От страна на бъбреците и пикочните пътища :

често - енуреза;

рядко - задържане на урина, дизурия, уринарна инконтиненция, полакиурия.

От кожата и подкожните тъкани :

често - обрив, еритема;

рядко - кожни лезии, кожни нарушения, сърбеж, акне, акне, обезцветяване на кожата, алопеция, себореен дерматит, суха кожа, хиперкератоза;

рядко - пърхот;

много рядко - оток на Quincke.

:

често - артралгия, болка в гърба, болка в крайниците;

рядко - мускулна слабост, миалгия, болка във врата, подуване на ставите, нарушена стойка, скованост в ставите, мускулна болка в гърдите;

рядко - рабдомиолиза.

От ендокринната система :

рядко - нарушение на производството на антидиуретичен хормон.

Метаболитни и хранителни разстройства :

често - повишен апетит, намален апетит;

рядко - захарен диабет 3, анорексия, полидипсия, хипергликемия;

рядко - хипогликемия, водна интоксикация;

много рядко - диабетна кетоацидоза.

инфекции:

често - пневмония, грип, бронхит, инфекции на горните дихателни пътища, инфекции на пикочните пътища, синузит, ушни инфекции;

рядко - вирусни инфекции, тонзилит, възпаление на подкожната мастна тъкан, отит, очни инфекции, локализирани инфекции, акародерматит, инфекции на дихателните пътища, цистит, онихомикоза;

рядко - хроничен среден отит.

Съдови нарушения :

рядко - хипотония, ортостатична хипотония, горещи вълни.

Общи нарушения и явления, причинени от приложението на лекарството :

често - пирексия, умора, периферен оток, генерализиран оток, астения, болка в гърдите;

рядко - подуване на лицето, нарушение на походката, неразположение, мудност, грипоподобно състояние, жажда, дискомфорт в гърдите, втрисане;

рядко - хипотермия, синдром на "оттегляне", студени крайници.

От страна на имунната система :

рядко - свръхчувствителност;

рядко - лекарствена свръхчувствителност, анафилактична реакция.

Хепатобилиарни нарушения :

рядко - жълтеница.

От репродуктивната система и млечните жлези :

рядко - аменорея, сексуална дисфункция, еректилна дисфункция, нарушение на еякулацията, галакторея, гинекомастия, менструални нарушения, вагинално течение;

рядко - приапизъм.

Бременност, след раждане и неонатален период:

рядко - синдром на "анулиране" при новородени.

Психични разстройства :

много често - безсъние;

често - безпокойство, възбуда, нарушения на съня, тревожност;

рядко - объркване, мания, намалено либидо, летаргия, нервност;

рядко - аноргазмия, изравняване на афекта.

1 - хиперпролактинемията в някои случаи може да доведе до гинекомастия, менструални нарушения, аменорея и галакторея.

2 - екстрапирамидните нарушения могат да се проявят като: паркинсонизъм (хиперсаливация, мускулно-скелетна скованост, паркинсонизъм, слюноотделяне, ригидност на зъбното колело, брадикинезия, хипокинезия, маскоподобно лице, мускулно напрежение, акинезия, скованост на врата, мускулна ригидност, паркинсонова походка, нарушения на глабеларния рефлекс ), акатизия (акатизия, безпокойство, хиперкинезия и синдром на неспокойните крака), тремор, дискинезия (дискинезия, мускулни потрепвания, хореоатетоза, атетоза и миоклонус), дистония.

Терминът "дистония" включва дистония, мускулни спазми, хипертония, тортиколис, неволеви мускулни контракции, мускулна контрактура, блефароспазъм, движения на очите, парализа на езика, спазъм на лицето, ларингоспазъм, миотония, опистотонус, орофарингеален спазъм, плеврототонус, спазъм на езика и тризъм. Треморът включва тремор в покой и паркинсонов тремор. Трябва също така да се отбележи, че има по-широк набор от симптоми, които не винаги са екстрапирамидни по произход.

3 - в плацебо-контролирани проучвания захарен диабет е наблюдаван при 0,18% от пациентите, приемащи рисперидон, в сравнение с 0,11% от пациентите в плацебо групата. Общата честота на диабет във всички клинични изпитвания е 0,43% от всички пациенти, лекувани с рисперидон.

По-долу са изброени допълнителни нежелани реакции, наблюдавани по време на клиничните изпитвания на дългодействащата инжекционна форма на рисперидон - Rispolept Konsta ® , но не се проявяват при употребата на перорални дозирани форми на рисперидон. Този списък не включва странични ефекти, свързани със състава или начина на инжектиране на лекарството:

Нарушения на лабораторните показатели:намаляване на телесното тегло, повишаване на нивото на гама-глутамил трансфераза, повишаване на чернодробните ензими.

От страна на сърдечно-съдовата система: брадикардия.

От кръвта и лимфната система:неутропения.

От нервната система:парестезия, конвулсии.

От страната на очите:блефароспазъм, оклузия на ретиналната артерия.

От страната на ухото и лабиринта:световъртеж.

От стомашно-чревния тракт:зъбобол, спазъм на езика.

От кожата и подкожните тъкани:екзема.

От опорно-двигателния апарат и съединителната тъкан: болка в задните части.

инфекции: инфекции на долните дихателни пътища, инфекции, гастроентерит, подкожен абсцес.

Нараняване и отравяне: есента.

Съдови нарушения:артериална хипертония.

Общи нарушения и явления, причинени от приложението на лекарството:болка.

Психични разстройства:депресия.

класови ефекти

Както при други антипсихотици, много редки случаи на разширяване на QT вълната са докладвани постмаркетингово. Други класови ефекти върху сърдечно-съдовата система, наблюдавани при употребата на антипсихотични лекарства, които увеличават QT вълната, включват: камерна аритмия, камерна фибрилация, камерна тахикардия, внезапна смърт, сърдечен арест и двупосочна камерна тахикардия.

Венозна тромбоемболия

Случаи на венозен тромбоемболизъм, включително белодробен емболизъм и случаи на дълбока венозна тромбоза, са наблюдавани при употребата на антипсихотици (с неизвестна честота).

Качване на тегло

При плацебо-контролирани проучвания при пациенти с шизофрения се наблюдава увеличение на телесното тегло с поне 7% след 6-8 седмици при 18% от пациентите, приемащи лекарството Rispolept ®, и при 9% от пациентите, приемащи плацебо. В плацебо-контролирани клинични проучвания при пациенти с манийни епизоди, честотата на наддаване на тегло от 7% или повече след 3 седмици лечение е сравнима в групата на Rispolept® (2,5%) и в групата на плацебо (2,4%), а в активната контролна група е малко повече (3,5%).

При деца с поведенчески разстройства в дългосрочни клинични проучвания, телесното тегло се повишава средно със 7,3 kg след 12 месеца лечение. Очакваното увеличение на телесното тегло при деца на възраст 5-12 години с нормално развитие е 3-5 kg ​​годишно. От 12-16 години наддаването на телесно тегло трябва да бъде 3-5 кг годишно за момичета и около 5 кг годишно за момчета.

Допълнителна информация за специални популации пациенти

Нежеланите реакции, наблюдавани с по-висока честота при пациенти в старческа възраст с деменция и при деца, отколкото при възрастни, са описани по-долу:

Пациенти в старческа възраст с деменция

Преходна исхемична атака и инсулт са наблюдавани при клинични изпитвания при честота съответно от 1,4% и 1,5% при пациенти в старческа възраст с деменция. В допълнение, следните нежелани реакции са наблюдавани при пациенти в старческа възраст с деменция с честота ≥ 5% и с честота най-малко 2 пъти по-висока, отколкото при други популации пациенти: инфекции на пикочните пътища, периферни отоци, летаргия и кашлица.

деца

Следните нежелани реакции са наблюдавани при деца (на възраст от 5 до 17 години) с честота ≥ 5% и поне 2 пъти по-висока, отколкото при други популации пациенти по време на клинични проучвания: сънливост/седация, умора, главоболие, повишен апетит, повръщане, инфекции на горните дихателни пътища, назална конгестия, коремна болка, замаяност, кашлица, пирексия, тремор, диария, енуреза.

Предозиране

Симптоми

Като цяло, наблюдаваните симптоми на предозиране са вече известните фармакологични ефекти на рисперидон в засилена форма: сънливост, седация, тахикардия, артериална хипотония, екстрапирамидни симптоми. Наблюдавани са удължаване на QT интервала и конвулсии. Съобщава се за двупосочна камерна тахикардия при едновременно приложение на повишени дози рисперидон и пароксетин.

В случай на остро предозиране трябва да се има предвид възможността за предозиране от приема на няколко лекарства.

Лечение.

Трябва да се постигне и поддържа отворени дихателни пътища, за да се осигури адекватно снабдяване с кислород и вентилация. Стомашна промивка (след интубация, ако пациентът е в безсъзнание) и приемане на активен въглен заедно със слабително трябва да се извършва само ако лекарството е прието преди не повече от един час. ЕКГ мониторирането трябва да започне незабавно, за да се открият възможни аритмии.

Няма специфичен антидот, трябва да се проведе подходяща симптоматична терапия. Артериалната хипотония и съдовият колапс трябва да се лекуват с интравенозни инфузии на течности и/или симпатикомиметични лекарства. С развитието на тежки екстрапирамидни симптоми трябва да се предписват антихолинергични лекарства. Постоянното медицинско наблюдение и наблюдение трябва да продължи, докато симптомите на интоксикация изчезнат.

Взаимодействие с други лекарства

Както при други антипсихотични лекарства, трябва да се внимава при едновременно приложение на Рисполепт с лекарства, които удължават QT интервала, например антиаритмични лекарства от клас Ia (хинидин, дизопирамид, прокаинамид и др.), клас III (амиодарон, соталол и други). , трициклични антидепресанти (амитриптилин и др.), тетрациклични антидепресанти (мапротилин и др.), някои антихистамини, други антипсихотици, някои антималарийни лекарства (хинин, мефлохин и др.), лекарства, които причиняват електролитен дисбаланс (хипокалиемия, хипомагнезиемия), брадикардия, или инхибират чернодробния метаболизъм на рисперидон. Този списък не е изчерпателен.

Влияние на приема на лекарството Rispolept ® върху други лекарства

Rispolept ® трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с други централно действащи лекарства и вещества, особено алкохол, опиати, антихистамини и бензодиазепини поради повишен риск от седиране.

Rispolept ® може да намали ефективността на леводопа и други допаминови агонисти. Ако тази комбинация е необходима, особено в терминалния стадий на болестта на Паркинсон, трябва да се предпише най-ниската ефективна доза от всяко от лекарствата.

При използване на рисперидон заедно с антихипертензивни лекарства в постмаркетинговия период е наблюдавана клинично значима хипотония.

Рисперидон няма клинично значим ефект върху фармакокинетиката на литий, валпроат, дигоксин или топирамат.

Ефектът от приема на други лекарства върху лекарството Rispolept ®

При използване на карбамазепин се наблюдава намаляване на концентрацията на активната антипсихотична фракция на рисперидон в плазмата. Подобни ефекти могат да се наблюдават при други индуктори на чернодробните ензими и P-гликопротеин (напр. рифампицин, фенитоин, фенобарбитал). При предписване и след спиране на карбамазепин или други индуктори на чернодробните ензими и P-гликопротеин, дозата на Rispolept® трябва да се коригира.

Флуоксетин и пароксетин, които са инхибитори на изоензима CYP 2D6, повишават плазмената концентрация на рисперидон, но в по-малка степен концентрацията на активната антипсихотична фракция. Предполага се, че други инхибитори на изоензима CYP 2D6 (например хинидин) повлияват концентрацията на рисперидон по същия начин. При предписване и след спиране на флуоксетин или пароксетин дозата на Рисполепт® трябва да се коригира.

Верапамил, който е инхибитор на CYP 3A4 изоензима и Р-гликопротеина, повишава плазмената концентрация на рисперидон.

Галантамин и донепезил нямат клинично значим ефект върху фармакокинетиката на рисперидон и неговите активни антипсихотични фракции.

Фенотиазините, трицикличните антидепресанти и някои b-блокери могат да повишат плазмените концентрации на рисперидон, но това не повлиява концентрацията на активната антипсихотична фракция. Амитриптилин не повлиява фармакокинетиката на рисперидон и активната антипсихотична фракция. Циметидин и ранитидин повишават бионаличността на рисперидон, но минимално повлияват концентрацията на активната антипсихотична фракция. Еритромицин, инхибитор на изоензима CYP 3A4, не повлиява фармакокинетиката на рисперидон и активната антипсихотична фракция.

Комбинираната употреба на психостимуланти (например метилфенидат) и лекарството Rispolept® при деца не променя фармакокинетичните параметри и ефективността на рисперидон.

Не се препоръчва едновременното приложение на рисперидон и палиперидон поради факта, че палиперидон е активен метаболит на рисперидон и употребата на такава комбинация може да доведе до повишаване на концентрацията на активната антипсихотична фракция.

специални инструкции

Употреба при пациенти в старческа възраст с деменция.

Повишена смъртност при пациенти в напреднала възраст с деменция

При пациенти в старческа възраст с деменция, лекувани с атипични антипсихотици, е наблюдавана повишена смъртност в сравнение с плацебо в проучвания с атипични антипсихотици, включително рисперидон. При използване на рисперидон за тази популация, честотата на смъртните случаи е била 4,0% за пациентите, приемащи рисперидон, в сравнение с 3,1% за плацебо. Средната възраст на починалите пациенти е 86 години (диапазон 67–100 години). Данните от две големи обсервационни проучвания показват, че възрастните пациенти с деменция, лекувани с типични антипсихотици, също имат леко повишен риск от смърт в сравнение с нелекуваните пациенти. Към момента не са събрани достатъчно данни за точна оценка на този риск. Причината за този повишен риск също не е известна. Също така не е определена степента, до която увеличението на смъртността може да бъде приложимо към антипсихотиците, а не към характеристиките на тази група пациенти.

Едновременно приложение с фуроземид

При пациенти в старческа възраст с деменция се наблюдава повишена смъртност при едновременно приложение на фуроземид и перорален рисперидон (7,3%, средна възраст 89 години, диапазон 75-97 години) в сравнение със самостоятелно приложение на рисперидон (3,1%, средна възраст 84 години), диапазон 70-96 години) и групата само на фуроземид (4,1%, средна възраст 80 години, диапазон 67-90 години). Увеличаване на смъртността при пациенти, приемащи рисперидон в комбинация с фуроземид, е наблюдавано в 2 от 4 клинични проучвания. Комбинираната употреба на рисперидон с други диуретици (главно с ниски дози тиазидни диуретици) не е придружена от повишаване на смъртността.

Не са установени патофизиологични механизми, които да обяснят това наблюдение. Въпреки това, трябва да се обърне специално внимание при предписването на лекарството в такива случаи. Преди предписване трябва внимателно да се оцени съотношението риск/полза. Няма увеличение на смъртността при пациенти, приемащи други диуретици едновременно с рисперидон. Независимо от лечението, дехидратацията е често срещан рисков фактор за смъртност и трябва да се наблюдава внимателно при пациенти в старческа възраст с деменция.

При пациенти в старческа възраст с деменция се наблюдава увеличение на цереброваскуларните нежелани реакции (остри и преходни мозъчно-съдови инциденти), включително смъртни случаи при пациенти (средна възраст 85 години, диапазон 73-97 години), когато се използва рисперидон в сравнение с плацебо.

сърдечно-съдови ефекти.

В плацебо-контролирани клинични проучвания, пациенти с деменция, приемащи определени атипични антипсихотици, са свързани с приблизително 3-кратно повишен риск от мозъчно-съдови нежелани реакции. Обобщените данни от 6 плацебо-контролирани проучвания, включващи предимно пациенти в старческа възраст с деменция (възраст над 65 години), показват, че цереброваскуларните нежелани реакции (сериозни и несериозни) са настъпили при 3,3% (33/1009) от пациентите, лекувани с рисперидон, и 1,2% (8/712) от пациентите на плацебо. Коефициентът на риск е 2,96 (1,34, 7,50) с 95% доверителен интервал. Механизмът на повишен риск е неизвестен. Не може да се изключи повишен риск за други антипсихотици и други популации пациенти. Rispolept ® трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с рискови фактори за инсулт.

Рискът от цереброваскуларни странични ефекти е много по-висок при пациенти със смесена или съдова деменция, отколкото при пациенти с деменция на Алцхаймер. Поради това пациенти с деменция от всякакъв вид, различен от Алцхаймер, не трябва да приемат рисперидон.

Лекарите трябва да оценят съотношението риск/полза от употребата на Rispolept® при пациенти в старческа възраст с деменция, като вземат предвид предикторите за риск от инсулт при всеки пациент поотделно. Пациентите и лицата, които се грижат за тях, трябва да бъдат предупредени да съобщават незабавно за признаци и симптоми на сърдечно-съдови събития като внезапна слабост или неподвижност/изтръпване на лицето, краката, ръцете, както и затруднения в говора и проблеми със зрението. Трябва да се обмислят всички възможни възможности за лечение, включително прекратяване на рисперидон.

Rispolept ® може да се използва само за краткосрочно лечение на персистираща агресия при пациенти с умерена до тежка деменция на Алцхаймер, като допълнение към нефармакологични методи за корекция, когато те са неефективни или с ограничена ефективност и когато съществува риск нараняване от пациента на себе си или на други лица.

Необходимо е постоянно да се оценява състоянието на пациентите и необходимостта от продължаване на лечението с рисперидон.

ортостатична хипотония.

Рисперидон има алфа-блокираща активност и следователно може да причини ортостатична хипотония при някои пациенти, особено по време на началния период на титриране. Клинично значима хипотония е наблюдавана в постмаркетинговия период при едновременно приложение с антихипертензивни лекарства. Рисполепт трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с известно сърдечно-съдово заболяване (напр. сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда, нарушения на проводимостта на миокарда, дехидратация, хиповолемия или цереброваскуларно заболяване). Необходима е и подходяща корекция на дозата. Препоръчва се да се оцени възможността за намаляване на дозата в случай на хипотония.

Тардивна дискинезия и екстрапирамидни нарушения.

Лекарства със свойства на антагонисти на допаминовите рецептори могат да причинят тардивна дискинезия, която се характеризира с ритмични неволеви движения, предимно на езика и/или лицевите мускули. Появата на екстрапирамидни симптоми е рисков фактор за развитие на тардивна дискинезия. Ако пациентът развие обективни или субективни симптоми, предполагащи тардивна дискинезия, трябва да се обмисли спиране на всички антипсихотици, включително Rispolept.

Злокачествен невролептичен синдром (MNS).

Антипсихотиците, включително рисперидон, могат да причинят злокачествен невролептичен синдром (NMS), който се характеризира с хипертермия, мускулна ригидност, нестабилност на автономната нервна система, потискане на съзнанието и повишаване на серумните концентрации на креатин фосфокиназата. Миоглобинурия (рабдомиолиза) и остра бъбречна недостатъчност също могат да възникнат при пациенти с NMS. Ако пациентът развие обективни или субективни симптоми на NMS, всички антипсихотични лекарства, включително Rispolept®, трябва незабавно да бъдат прекратени.

Болест на Паркинсон и деменция с телца на Леви.

Назначаването на антипсихотични лекарства, включително Rispolept®, при пациенти с болест на Паркинсон или деменция с телца на Lewy трябва да се извършва с повишено внимание, т.к. и двете групи пациенти имат повишен риск от развитие на злокачествен невролептичен синдром и повишена чувствителност към антипсихотични лекарства (включително притъпяване на чувствителността към болка, объркване, постурална нестабилност с чести падания и екстрапирамидни симптоми). При приемане на рисперидон може да се влоши хода на болестта на Паркинсон.

Хипергликемия и захарен диабет.

Хипергликемия, захарен диабет и екзацербация на съществуващ захарен диабет са наблюдавани по време на лечение с Rispolept®. Вероятно наддаването на тегло преди лечението също е предразполагащ фактор. Много рядко може да възникне кетоацидоза и рядко диабетна кома. Всички пациенти трябва да бъдат клинично наблюдавани за симптоми на хипергликемия (като полидипсия, полиурия, полифагия и слабост). Пациентите с диабет трябва да се проследяват редовно за влошаване на контрола на глюкозата.

Увеличаване на телесното тегло.

По време на лечението с Rispolept ® се наблюдава значително повишаване на телесното тегло. Необходимо е да се контролира телесното тегло на пациентите.

Хиперпролактинемия.

Въз основа на резултатите от изследвания на тъканни култури се предполага, че растежът на туморни клетки на гърдата може да бъде стимулиран от пролактин. Въпреки че клиничните и епидемиологичните проучвания не показват ясна връзка на хиперпролактинемията с антипсихотиците, трябва да се внимава при предписване на рисперидон на пациенти с обременена анамнеза. Rispolept ® трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със съществуваща хиперпролактинемия и при пациенти с възможни пролактин-зависими тумори.

Удължаване на QT интервала.

Много рядко се наблюдава удължаване на QT интервала в периода на постмаркетингово проследяване. Както при другите антипсихотици, трябва да се внимава, когато се предписва Rispolept на пациенти с известно сърдечно-съдово заболяване, фамилна анамнеза за удължен QT интервал, брадикардия, електролитен дисбаланс (хипокалиемия, хипомагнезиемия), тъй като това може да повиши риска от аритмогенен ефект; и когато се използва заедно с лекарства, които удължават QT интервала.

гърчове.

Rispolept ® трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за гърчове или други медицински състояния, които могат да понижат гърчовия праг.

Приапизъм.

Приапизъм може да възникне при рисперидон поради алфа-блокиращи ефекти.

Регулиране на телесната температура.

Антипсихотичните лекарства се приписват на такъв нежелан ефект като нарушение на способността на тялото да регулира температурата. Трябва да се внимава, когато се предписва Rispolept на пациенти със състояния, които могат да допринесат за повишаване на вътрешната телесна температура, които включват интензивна физическа активност, дехидратация, излагане на високи външни температури или едновременна употреба на лекарства с антихолинергична активност.

Венозна тромбоемболия.

Съобщени са случаи на венозен тромбоемболизъм при употребата на антипсихотични лекарства. Тъй като пациентите, приемащи антипсихотични лекарства, често са изложени на риск от развитие на венозен тромбоемболизъм, всички възможни рискови фактори трябва да бъдат идентифицирани преди и по време на лечението с Rispolept ® и трябва да се вземат превантивни мерки.

Деца и юноши.

Преди да се предпише Rispolept® Quicklet, децата или юношите с умствена изостаналост трябва да бъдат внимателно оценени за физически или социални причини за агресивно поведение, като болка или неадекватни изисквания на социалната среда.

Седативният ефект на рисперидон трябва да се проследява внимателно при тази популация поради възможни ефекти върху способността за учене. Промяната на времето на приложение на рисперидон може да подобри контрола върху ефекта на седацията върху вниманието при юноши и деца.

Употребата на рисперидон се свързва със средно увеличение на телесното тегло и индекса на телесна маса. Промените в растежа по време на дългосрочни проучвания са в рамките на очакваните възрастови норми. Ефектът от дългосрочната употреба на рисперидон върху сексуалното развитие и растеж не е напълно проучен.

Поради възможното въздействие на продължителната хиперпролактинемия върху растежа и сексуалното развитие при деца и юноши, трябва да се извършва редовна клинична оценка на хормоналния статус, включително измерване на височина, тегло, наблюдение на половото развитие, менструалния цикъл и други възможни пролактин-зависими ефекти .

По време на лечението с рисперидон трябва да се правят редовни проверки за екстрапирамидни симптоми и други двигателни нарушения.

Помощни вещества

Рисполепт ® , филмирани таблетки, съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени заболявания, свързани с непоносимост към галактоза, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат Rispolept®, филмирани таблетки.

Таблетките от дозирания препарат от 2 mg съдържат багрило сънсет жълто (E110), което може да причини алергични реакции.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и механизми

Rispolept ® може да има малък или умерен ефект върху способността за шофиране на превозни средства и механизми. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да се въздържат от шофиране и работа с механизми до изясняване на тяхната индивидуална чувствителност към лекарството.

Форма за освобождаване

Филмирани таблетки 1 mg, 2 mg, 3 mg и 4 mg

По 10 таблетки са поставени в блистер от трислойно прозрачно фолио (PVC/LDPE/PVDC) и алуминиево фолио. 2 или 6 блистера, заедно с инструкция за употреба, са поставени в картонена кутия.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява при температура от 15 до 30°C.
Да се ​​пази далеч от деца.

Най-доброто преди среща

3 години. Да не се използва след изтичане срока на годност.

Условия за отпускане от аптеките.

По лекарско предписание.

Производство, първично опаковане, вторично опаковане и контрол на освобождаването:

Janssen-Cilag S.p.A., Италия, Cologno Monzese, Милано, ул. М. Буонароти, 23.

Притежател на разрешение за употреба, организация, приемаща искове:

LLC "Johnson & Johnson", Русия, 121614, Москва, ул. Крилацкая, 17/2